TAPAZOLE ® Tiamazolo

TAPAZOLE® léčivo na bázi tiamazolu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antithyroid

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace TAPAZOLE ® Tiamazolo

TAPAZOLE® se používá při léčbě hypertyreózy a při farmakologické přípravě tyreoidektomie.

Léčba přípravkem TAPAZOLE® je také indikována, pokud není doporučena nebo nepoužitelná tyreoidektomie.

Mechanismus účinku TAPAZOLE ® Tiamazol

Terapeutický účinek tiamazolu (také známý jako metimazol) obsažený v přípravku TAPAZOLE® umožňuje obnovit dobrý hormonální profil u hypertyreózního pacienta, selektivně působit na hladinu štítné žlázy a inhibovat transformaci anorganického jodu na organický jod enzym thyroperoxidázou.

Nepřítomnost organického substrátu proto zabraňuje tomu, aby tyrocyty zajišťovaly inkorporaci iontů jódu do molekuly thyroglobulinu a následnou syntézu hormonů štítné žlázy, aniž by zasahovaly do biologických vlastností již syntetizovaných hormonů.

Terapeutická účinnost přípravku TAPAZOLE® je realizována až po 30 minutách od perorálního podání a přetrvává po dobu 6-13 hodin, po které se převážně vylučuje ledvinami.

Nedávné studie zřejmě podporují schopnost thiamazolu snižovat syntézu antireceptorových TSH a antimikrosomálních protilátek, částečně zapojených do geneze hyperthyroidní patologie.

Provedené studie a klinická účinnost

1. LÉČBA S METYMOZOLEM A ZDRAVÍM KOSTI

Snížená hustota kostí pozorovaná u pacientů s hypertyreózou byla po terapii metimazolem schopná obnovit správnou hormonální rovnováhu snadno reverzibilní. Tato studie ukazuje, jak může být zlepšení zdraví štítné žlázy důležité pro udržení celkového zdraví.

2. METIMAZOL: NEJEN ANTITHROIDOUS DRUG

Metimazol je historicky používán pro léčbu Gravesovy nemoci a jiných hypertyreózních onemocnění. Nedávné studie, jako je tato, ukazují, jak tato účinná látka může také vykazovat imunosupresivní a imunomodulační účinky, zlepšující symptomy a klinický vývoj alergické rýmy.

3. ANTITROHÉROA A AGRANULOCYTOSISOVÁ TERAPIE

Zvláště nebezpečné je agranulocytóza, která se vyznačuje rozvojem četných infekčních a někdy smrtelných onemocnění. Jedním z nejdůležitějších vedlejších účinků spojených s léčbou metimazolem je právě tento stav, jehož včasné rozpoznání může být důležité pro ochranu zdraví pacienta.

Způsob použití a dávkování

Tablety TAPAZOLE® methimazol 5 mg:

terapeutické rozmezí je velmi široké a pohybuje se v rozmezí od 15 mg do 60 mg denně při těžké hypertyreóze.

Všimněte si poločasu metimazolu, který se rovná přibližně 8 hodinám, denní dávka by měla být rozdělena do 3 podání, jedna každých 8 hodin.

Účinná dávka musí být v každém případě formulována Vaším lékařem, po pečlivém vyhodnocení fyziopatologické a klinické situace pacienta.

Upozornění TAPAZOLE ® Tiamazolo

Léčbě přípravkem TAPAZOLE® musí předcházet a musí být doprovázeno průběžným sledováním hematologické a jaterní funkce.

Při prvních příznacích změny celulárnosti, zejména s ohledem na agranulocytózu a hypoprotrombinemii, by měla být léčba přípravkem TAPAZOLE® přerušena.

Dávkování TSH a hormonů štítné žlázy by mělo být požadováno jako systém hodnocení účinnosti terapie a úpravy dávkování.

Tablety TAPAZOLE® obsahují laktózu, proto by podávání tohoto přípravku pacientům nesnášenlivým na enzymy glukózy / galaktosy nebo laktázy mohlo být spojeno s výskytem závažných vedlejších účinků.

Závraty, ospalost a další nervové projevy spojené s léčbou thiamazolem by mohly ohrozit používání strojů a vozidel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Léčba gravidní hypertyreózy pomocí přípravku TAPAZOLE® díky schopnosti jeho aktivní složky rychle procházet hematoplacentální bariérou, může vystavit plod závažným následkům se zvýšeným rizikem malformací, štítné žlázy a kretinismu.

Z tohoto důvodu je výhodné léčit tyto pacienty propylthiouracilem (v současné době není uveden na trh v Itálii), který má zřejmě vyšší bezpečnostní profil než thiamazol.

interakce

Thiamazol může také způsobit významné změny terapeutické účinnosti různých účinných látek. Z farmakokinetického hlediska jsou nejvýznamnější:

Perorální antikoagulancia se zlepšením biologických vlastností antagonistů vitamínu K;
Beta blokátory, digitalisová glykosidika a teofylin se sníženou clearance výše uvedených produktů.

Je důležité specifikovat, jak mají být tyto variace přisuzovány zejména účinkům vyvolaným obnovou stavu euthyroidu a nikoli striktně na účinnou látku.

Kontraindikace TAPAZOLE ® Tiamazol

TAPAZOLE® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek a během laktačního období.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Různé klinické studie a pečlivé sledování po uvedení přípravku na trh ukázaly, že podávání tiamazolu může být spojeno s klinicky nevýznamnými nežádoucími účinky, jako jsou kožní vyrážka, kopřivka, nevolnost, bolesti kloubů, vypadávání vlasů, myalgie, žloutenka, otoky, bolesti hlavy, závratě a ospalost.

Klinicky významnější vedlejší účinky, jako jsou hematologické změny, autoimunitní a nefritické patologie, byly pozorovány pouze ve vzácných případech.