LIORESAL ® - baklofen

LIORESAL ® je léčivý přípravek na bázi racemické směsi izomerů baklofenu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Centrálně působící svalová relaxancia

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace LIORESAL ® - baklofen

LIORESAL ® je léčivý přípravek určený pro léčbu spastické hypertonie kosterního svalstva při patologii, jako je roztroušená skleróza, spastická svalová hypertonie způsobená kostní dřeň, infekční, degenerativní, traumatická nebo neoplastická onemocnění, amyotrofická laterální skleróza, spastická spinální paralýza, komprese medulární, paraplegickou nebo traumatickou paraparézu, kompresi míchy a centrální svalovou hypertonii.

Mechanismus účinku LIORESAL ® - baklofen

LIORESAL®, léčivá specialita používaná při léčbě centrálních patologií charakterizovaných svalovou hypertonicitou, je léčivo, které se skládá z různých izomerů baklofenu, chemicky známého jako beta aminomethyl-para-chlorhydrocinnamová kyselina.

Orálně se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu s velmi vysokou biologickou dostupností a dosahuje maximální plazmatické koncentrace mezi 30 a 90 minutami; částečně vázán na plazmatické proteiny, baklofen se dostává do centrální nervové soustavy, kde provádí své terapeutické působení, interakci a aktivaci receptorů pro GABA.

Výsledkem tohoto působení je kontrola uvolňování excitačních neurotransmiterů, čímž se snižuje svalový tonus, klonus a související bolest a také se jasně zlepšuje pohyblivost svalů.

Po poločasu asi 3 - 4 hodiny se baklofen vylučuje převážně nezměněný močí a pouze v 5% stolicí.

Provedené studie a klinická účinnost

VÝBĚR AKCE BAKLOFENE

J Neurosci. 31. července 2013; 33 (31): 12898-907. doi: 10.1523 / JNEUROSCI.1552-13.2013.

Zajímavá studie, která se snaží z molekulárního hlediska charakterizovat aktivitu baklofenu, popisující větší aktivitu této účinné látky na spinálních receptorech spíše než na kortikálních receptorech GABA. Tato selektivita by vysvětlila sníženou schopnost baklofenu ovlivnit dobrovolné pohyby.

BAKLOFEN V PSYCHIATRICKÝCH CHOROBÁCH

Alkohol Alkohol. 2013 12. listopadu [Epub před tiskem]

Zajímavá studie, která se snaží charakterizovat systém terapeutického managementu alkoholických pacientů s psychiatrickými onemocněními, které vznikly po intoxikaci baklofenem.

Důkazy proto kromě poskytnutí terapeutického systému pro zvládání mimořádných situací naznačují zvláštní opatrnost při použití baklofenu u pacientů s psychiatrickými patologiemi s předchozími pokusy o sebevraždu.

BAKLOFEN V OŠETŘENÍ ALKOHOLISMU

Eur Neuropsychopharmacol. 1. října 2013

Francouzská studie, která se snaží charakterizovat bezpečnost a účinnost použití baklofenu v léčbě alkoholismu, po více než 650 pacientech.

Důkazy, obecně pozitivní, však ukazují nutnost modulovat dávkování u pacientů s kontextovými psychiatrickými patologiemi a podtrhuje nepřetržitý nárůst ve srovnání s použitím této účinné látky.

Způsob použití a dávkování

LIORESAL ®

10 - 25 mg tableta baklofenu.

Definice terapeutického schématu závisí na lékaři, který je odborníkem na léčbu svalových onemocnění na neurologickém základě, poté co pečlivě zhodnotil celkový zdravotní stav pacienta a závažnost jeho klinického obrazu.

Dávka, která se liší od jedince k jednotlivci, by měla být formulována takovým způsobem, aby bylo zaručeno použití nejnižší možné úrovně nezbytné pro zaručení terapeutického účinku, přičemž je však nutné dávkovat na základě klinických potřeb.

Úprava dávek normálně používaných, například, by byla nutná u pacientů trpících onemocněním ledvin, u kterých je vylučování konečného metabolitu ohroženo.

Varování LIORESAL ® - Baklofen

Léčba přípravkem LIORESAL ® musí být nutně definována a pod dohledem specializovaného lékaře při léčbě svalových onemocnění na nervovém základě, aby mohla pravidelně vyhodnocovat klinickou účinnost a bezpečnost použití, aby se zabránilo nástupu klinicky významných nežádoucích účinků.

Konkrétní mechanismus účinku LIORESALu® ukládá maximální opatrnost při užívání léčiva u pacientů trpících psychiatrickými nebo neurologickými patologiemi, epilepsií, renální insuficiencí, peptickým vředem a syndromy retence moči.

Zvláštní opatrnost by měla být také použita ve fázi přerušení léčby, aby nedošlo k náhlé eliminaci, která je potenciálně spojena s rizikem halucinací, stavů zmatenosti, psychotických stavů, manických s následným zhoršením klinických stavů pacienta.

LIORESAL ® obsahuje mezi svými pomocnými látkami pšeničný škrob, potenciální zdroj lepku, naštěstí v množstvích, která jsou obecně tolerována i pacienty s celiakií.

Doporučuje se přípravek uchovávat mimo dosah dětí.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Schopnost baklofenu snadno přecházet placentární bariérou a soustředit se ve farmakologicky aktivních dávkách do mateřského mléka, rozšiřuje výše uvedené kontraindikace na použití přípravku LIORESAL ® také na těhotenství a následné období kojení.

interakce

Aby se snížily potenciální odchylky v terapeutické účinnosti baklofenu, měl by se pacient dostávající LIORESAL® vyhnout současnému užívání alkoholu a léků působících na centrální nervový systém.

Stejným způsobem by se měl pacient užívající přípravek LIORESAL ® vyvarovat užívání léků, které mohou zhoršit funkci ledvin, čímž se zvyšuje riziko toxicity baklofenu.

Kontraindikace LIORESAL ® - baklofen

Použití přípravku LIORESAL ® je kontraindikováno u pacientů s těžkým onemocněním ledvin au pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Léčba přípravkem LIORESAL ® může vystavit pacienta riziku nežádoucích účinků, jako je sedace, ospalost, respirační deprese, apatie, únava, zmatenost, bolesti hlavy, nespavost, euforie, sucho v ústech, třes, ataxie, poruchy zraku, nevolnost, malátnost gastrointestinální, hyperhidróza, kožní vyrážka, dysurie a v některých případech dokonce hypotenze.

Vzhledem k četnosti výše uvedených vedlejších účinků je proto zřejmá potřeba nepřetržitého lékařského dohledu.