PROVERA ® - Medroxyprogesteron

PROVERA G® je léčivo na bázi medroxyprogesteron acetátu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Progestinic

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace PROVERA ® - Medroxyprogesteron

PROVERA G® je indikován k léčbě poruch ženského pohlavního ústrojí, jako je méně funkční metrorrhagie a sekundární amenorea.

Příjem progestogenů, jako je například PROVERA G®, je také užitečný při substituční terapii estrogenovým hormonem ke snížení proliferačního stimulu endometria a souvisejícího zvýšeného rizika karcinomů endometria.

Mechanismus účinku PROVERA ® - Medroxyprogesteron

Medroxyprogesteron obsažený v přípravku PROVERA G® je derivát progestogenu známý pro své zvláštní farmakokinetické vlastnosti.

Ve skutečnosti je tento hormon charakterizován dlouhým poločasem rozpadu, který umožňuje udržování koncentrací progestinu v krvi po dobu 20-30 hodin, což významně prodlužuje dobu podávání s ohledem na progesteron a současně snižuje použité dávky.

Z farmakodynamického hlediska, naopak, medroxyprogesteron, kromě působení na endometrium, podporuje buněčné přeprogramování, které je užitečné pro zaručení průchodu z proliferativní fáze do sekreční fáze, nezbytné pro přijetí a vyživování embrya, představuje mírnou androgenní aktivitu zodpovědnou za pozitivitu na a-doppingový test.

Zvláštnosti tohoto hormonu nejsou omezeny pouze na farmakokinetický aspekt, ale také pokračují z hlediska akční selektivity, šetřící hypofýzu před negativní regulací zpětné vazby typické pro progesteron, čímž se udržují nezměněné koncentrace gonodatropinů a procesů folikulogeneze a ovogensis.

Provedené studie a klinická účinnost

1. MEDROSSIPROGESTERON A KARDIOVASKULÁRNÍ CHOROBY

Zajímavá studie, která demonstruje, jak podávání medroxyprogesteron acetátu více než 2 roky může přispět ke změně cholesterolemie a lipidového profilu, což významně zvyšuje kardiovaskulární riziko.

2. MEDROSSIPROGESTERONE A ZDRAVÍ KOSTÍ

Zvláště kontroverzní studie, která demonstruje, jak může podávání medroxyprogesteronu u žen ve věku od 25 do 40 let stanovit snížení minerální hustoty kostí, naštěstí reverzibilní po ukončení léčby.

3. MEDROSSIPROGESTERON A TRANSFORMACE CELL

Ačkoliv mezi vedlejšími účinky medroxyprogesteronu a progesteronu jsou obecně zmiňovány ty, které ovlivňují nervový systém, jako je deprese, studie ukazují, že podávání tohoto hormonu bezprostředně po těhotenství zřejmě předurčuje k rozvoji poporodní deprese.

Způsob použití a dávkování

PROVERA G® 5 -10 mg potahované tablety medroxyprogesteronu:

obvykle je podávání 5 až 10 mg medroxyprogesteronu denně během luteinové fáze menstruačního cyklu účinné jak pro léčbu funkčních jmenetrorrhrhů, tak i sekundární amenorey.

V každém případě musí být terapeutické schéma a správné dávkování nutně definovány lékařem po pečlivém klinicko-lékařském vyšetření.

Upozornění PROVERA ® - Medroxyprogesteron

Stejně jako u všech progestogenů musí být užívání přípravku PROVERA G® také předvedeno pečlivým lékařským vyšetřením, které posoudí skutečnou terapeutickou potřebu a případnou přítomnost stavů neslučitelných s podáváním medroxyprogesteronu.

Lékaři s abnormalitami jaterních funkcí, renální insuficiencí, astmatem, diabetem, lupusem, psychiatrickými poruchami, porfyrií a cholestázou by měli být lékařem pečlivě sledováni, aby se zabránilo nástupu nepříjemných nežádoucích účinků.

Kontinuální lékařský dohled je proto důležitý jak pro minimalizaci rizika vedlejších účinků, tak pro udržení vysoké terapeutické účinnosti; v tomto ohledu je proto důležité, aby lékař informoval pacienta o možných nežádoucích účincích, zejména dlouhodobých, aby mohl včas rozpoznat první příznaky a ve spolupráci se svým lékařem rozhodnout o pozastavení léčby.

V případě přípravku PROVERA G®, který se používá v kombinaci s léčbou estrogenem, by bylo také nutné vyhodnotit interakce, kontraindikace, varování a vedlejší účinky substituční léčby na bázi estrogenů.

PROVERA G ® obsahuje laktózu, takže její příjem může vést k výskytu více či méně závažných vedlejších účinků u pacientů s deficitem enzymu laktázy, malabsorpcí diglukózy / galaktózy a nesnášenlivosti laktózy.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použití perorálního medroxyprogesteronu během těhotenství se nedoporučuje vzhledem k přítomnosti údajů o nežádoucích účincích plodu v literatuře.

Přípravek PROVERA G® je také kontraindikován během kojení kvůli schopnosti účinné látky projít prsním filtrem a koncentrovat se v mateřském mléku.

interakce

I když se medroxyprogesteron významně liší od farmakokinetického hlediska progesteronu, je metabolizován také jaterními enzymy cytochromu p450.

Z tohoto důvodu je vhodné uvážit, že současný příjem aktivních složek schopných modulovat aktivitu výše uvedených enzymů by mohl stanovit významné farmakokinetické variace proti medroxyprogesteronu, což činí jeho terapeutickou účinnost nepředvídatelnou.

Kontraindikace PROVERA ® - Medroxyprogesteron

Přípravek PROVERA G® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek v případě vaginálního krvácení neznámého původu, karcinomu prsu nebo nádorů závislých na estrogen-progestinu, změn funkce jater a stávajících nebo předchozích tromboembolických procesů.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Progesteron a jeho deriváty jsou často spojeny s více či méně závažnými vedlejšími účinky.

Z vědecké literatury a postmarketingového sledování se objevují nežádoucí účinky: tromboembolická onemocnění, nervozita, nespavost, ospalost, bolest hlavy, migréna, nevolnost, zvýšené napětí a objem prsu, cholestáza, kožní vyrážka, kopřivka, změny v menstruačním průtoku a špinění hemoragické.

Mezi dlouhodobými klinicky relevantními vedlejšími účinky byly popsány: tromboembolické patologie a karcinomy prsu.