imipramin

Imipramin (také známý jako melipramin) je antidepresivum typu dibenzoazepinu, patřící do třídy tricyklických antidepresiv (TCA).

Imipramin - chemická struktura

Imipramin byl objeven v roce 1950 švýcarským psychiatrem Ronaldem Kuhnem a stal se předchůdcem TCA.

indikace

Pro to, co používá

Použití imipraminy je indikováno k léčbě:

Závažná depresivní porucha;
Depresivní fáze manicko-depresivní psychózy;
Reaktivní deprese;
Maskovaná deprese;
Deprese u schizofrenní psychózy;
Invazivní deprese;
Těžká deprese při neurologických onemocněních nebo jiných organických onemocněních;
Noční enuréza (nedobrovolná emise moči během noci).

varování

Deprese je onemocnění, které zvyšuje riziko sebevražedných myšlenek, sebepoškozujícího chování a sebevraždy. Po užití imipraminu může nějakou dobu trvat, než lék provede svůj farmakologický účinek. Proto je nutné pacienty pečlivě sledovat, dokud nedojde k významnému zlepšení depresivního stavu.

Imipramin by neměly užívat děti a mladiství do 18 let.

Při podávání imipraminu pacientům trpícím již existujícími kardiovaskulárními onemocněními, zejména u pacientů s kardiovaskulární insuficiencí, je nutná opatrnost.

Podávání imipraminu pacientům s epilepsií nebo křečovitým onemocněním by mělo být prováděno pouze pod přísným lékařským dohledem.

Imipramin může způsobit zvýšení psychotických stavů u pacientů se schizofrenií.

Na začátku léčby imipraminem u pacientů trpících záchvaty paniky může dojít k zesílení úzkosti; tento paradoxní účinek však s pokračováním terapie zmizí.

Je třeba věnovat pozornost podávání imipraminu pacientům s glaukomem v anamnéze nebo zvýšeným nitroočním tlakem.

Při podávání imipraminu pacientům, kteří trpí jaterními, renálními a / nebo nádory nadledvinek, je třeba dbát zvýšené opatrnosti, protože může dojít k hypertenzním krizím.

Velká pozornost musí být věnována příjmu imipraminy u pacientů s hypertyreózou nebo těch, kteří užívají hormony štítné žlázy, protože může dojít ke zhoršení vedlejších účinků na srdce vyvolaných imipraminem.

Během podávání imipraminu je vhodné provádět pravidelné kontroly krevního obrazu, zejména bílých krvinek.

Je třeba se vyhnout náhlému přerušení léčby imipraminem v důsledku nežádoucích účinků, které se mohou objevit.

interakce

Současnému podávání imipraminu s jinými antidepresivy, jako jsou inhibitory monoaminooxidázy ( MAOI ), je třeba se vyhnout kvůli závažným vedlejším účinkům, které se mohou objevit.

Současné podávání imipraminu a antidepresiv se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu může způsobit zvýšené vedlejší účinky. Zejména současný příjem imipraminu a fluoxetinu nebo fluvoxaminu může způsobit zvýšení plazmatické koncentrace samotného imipraminu s následným zvýšením nežádoucích účinků.

Imipramin může zvýšit depresivní účinek na centrální nervový systém sedativních, hypnotických, anxiolytických a anestetických léčiv.

Imipramin může zvýšit aktivitu antikoagulačních léčiv.

Toxicita imipraminu ovlivňující oko, močový měchýř, střevo a centrální nervový systém může být zvýšena současným podáváním fenothiazinů (skupina antipsychotik a antihistaminik), antihistaminik a atropinu .

Současné podávání imipraminu a sympatomimetik může způsobit zvýšení kardiovaskulárních vedlejších účinků vyvolaných samotným imipraminem.

Současné podávání imipraminu a L-dopa (léčiva používaného při léčbě Parkinsonovy choroby) může zvýšit riziko arytmií a hypotenze.

Imipramin by neměl být podáván současně s antiarytmikami chinidinového typu, protože mohou snížit jejich účinnost.

Cimetidin (lék používaný k léčbě žaludečních vředů) je schopen zvýšit plazmatickou koncentraci imipraminu, proto v případě současného podávání je nutné snížit dávku podávaného antidepresiva.

Vedlejší účinky

Imipramin může způsobit různé vedlejší účinky, některé dokonce závažné. Nicméně, každý jednotlivec reaguje odlišně na terapii založenou na citlivosti vůči léku. Proto typ vedlejších účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, nemusí být nutně stejná u všech pacientů.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout po léčbě imipraminem.

Změny funkce krve a kostní dřeně

I když se jedná o vzácný vedlejší účinek, může imipramin způsobit depresi kostní dřeně (myelosuprese) a - v důsledku toho - snížit produkci krevních buněk.

Zejména leukopenie (tj. Pokles bílých krvinek v krevním řečišti s následnou zvýšenou citlivostí na kontrakci infekcí) a trombocytopenie (tj. Snížení počtu krevních destiček se zvýšeným rizikem abnormálního krvácení a / nebo krvácení),

Kromě toho může imipramin způsobit purpur . Tento termín se týká souboru patologií charakterizovaných výskytem malých skvrn na kůži, orgánech a sliznicích. Tyto skvrny jsou důsledkem rozpadu malých krevních cév.

Poruchy metabolismu a výživy

Léčba Imipraminem může způsobit zvýšení tělesné hmotnosti, ale může také podpořit nástup anorexie.

Poruchy endokrinního systému

Léčba imipraminem může způsobit syndrom nevhodné sekrece antidiuretického hormonu (SIADH).

Psychiatrické poruchy

Imipramin může způsobit různé psychiatrické poruchy, včetně:

Neklid a neklid;
euforie;
delirium;
halucinace;
mánie;
zmatenost;
úzkost;
hypománie;
Poruchy spánku;
Dezorientace.

Zřídka může imipramin vyvolat agresivní chování, myšlenky a / nebo sebevražedné chování.

Poruchy nervového systému

Léčba Imipraminem může způsobit třes, závratě, bolesti hlavy, ospalost, sedaci a parestézii. Kromě toho může imipramin způsobit křeče, myoclonii (krátkou a nedobrovolnou kontrakci svalu nebo skupiny svalů), extrapyramidové symptomy (tj. Symptomy podobné Parkinsonově chorobám) a poruchy řeči.

Poruchy oka

Léčba imipraminem může způsobit rozmazané vidění, snížené slzení, mydriázu (dilatace zornic) a - i když jen zřídka - může podporovat nástup glaukomu.

Srdeční poruchy

Imipramin může způsobit sinusovou tachykardii, abnormality elektrokardiogramu, arytmie, poruchy vedení srdečního impulsu, palpitace, srdeční selhání, arytmii a ventrikulární tachykardii, ventrikulární fibrilaci a infarkt myokardu.

Cévní poruchy

Léčba Imipraminem může způsobit návaly horka, vazospazmus a zvýšený krevní tlak. Kromě toho léčivo může vyvolat ortostatickou hypotenzi, tj. Náhlé snížení krevního tlaku při průchodu z ležecí polohy nebo sezení ve vzpřímené poloze.

Gastrointestinální poruchy

Po užití imipraminu se může objevit nevolnost, zvracení, průjem, sucho v ústech nebo zácpa. Zřídkakdy může imipramin podporovat vznik abdominálních poruch, paralytického ileus a ulcerace jazyka.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba Imipraminem může způsobit abnormální jaterní testy a v některých případech může vyvolat hepatitidu s žloutenkou nebo bez ní.

Poruchy kůže a podkoží

Imipramin může způsobit hyperhidrózu (nadměrné vylučování potu), svědění, fotosenzitivní reakce, alopéci a hyperpigmentaci kůže.

Příznaky přerušení

Po náhlém přerušení léčby imipraminem se mohou objevit tzv. Abstinenční příznaky. Mezi hlavní příznaky, které mohou nastat, patří nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, nespavost, úzkost, nervozita a bolest hlavy.

Další nežádoucí účinky

Imipramin může také vyvolat další nežádoucí účinky, včetně:

Alergické reakce u citlivých subjektů;
Změny v glykemické frekvenci;
Ztráta hmotnosti;
Tinnitus (tj. Sluchová porucha charakterizovaná zvuky jako bzučení, syčení, pískání atd.);
Zdvih (velmi vzácně);
Poruchy močení a retence moči;
Hypertrofie mléčné žlázy;
Galaktorea, tj. Abnormální sekrece mléka u žen, které nejsou kojící;
Změny libida;
únava;
slabost;
edém;
Horečka.

předávkovat

Pro předávkování imipraminem neexistuje žádné specifické antidotum, takže léčba je pouze symptomatická.

Příznaky vyplývající z předávkování lékem spočívají v exacerbaci vedlejších účinků, zejména těch, které ovlivňují kardiovaskulární systém a nervový systém.

Pokud máte podezření, že jste užívali předávkování léky, musíte okamžitě kontaktovat lékaře a jít do nemocnice. Může být užitečné vyvolat zvracení a provádět výplach žaludku.

Mechanismus akce

Imipramin je tricyklické antidepresivum schopné inhibovat reuptake noradrenalinu (NA) a - mírněji - také inhibuje reuptake serotoninu (5-HT).

Konkrétně imipramin brání vazbě NA a 5-HT s transportéry přiřazenými k jejich zpětnému vychytávání v rámci presynaptického zakončení nervu (NET pro noradrenalin a SERT pro serotonin).

Trvácnost noradrenalinu a serotoninu v synaptickém prostoru po delší dobu způsobuje, že tyto interakce ovlivňují více s vlastními receptory umístěnými na zakončení postsynaptického nervu. Větší interakce receptoru NA a 5-HT vede ke zvýšení noradrenergního a serotonergního signálu; tento nárůst podporuje zlepšení depresivní patologie.

Způsob použití - Dávkování

Imipramin je k dispozici pro perorální podání ve formě tablet, které musí být polknuty celé, bez žvýkání.

Dávka imipraminy musí být stanovena lékařem na základě typu patologie, která má být léčena, a musí být přizpůsobena pacientovi podle jeho stavu a jeho klinického obrazu.

Níže jsou uvedeny obvykle používané dávky.

Depresivní poruchy

Pro léčbu depresivních poruch u dospělých je obvyklá dávka 25 mg imipraminu podávaného 2-3krát denně. Maximální dávka léčiva, která může být podávána, je 200-300 mg / den.

U starších pacientů je počáteční dávka 10 mg imipraminu denně, která může být zvýšena na 30-50 mg / den.

Noční enuréza

Pro léčbu noční enurézy se dávka imipraminy pohybuje v rozmezí od 25 mg do 75 mg léčiva denně, v závislosti na věku pacienta.

Těhotenství a laktace

Je třeba se vyvarovat podávání imipraminu těhotným ženám - jak zjištěným, tak podezřelým -.

Protože se imipramin vylučuje do mateřského mléka, kojící matky by neměly tento lék užívat.

kontraindikace

Použití imipraminy je kontraindikováno v následujících případech: \ t

Známá přecitlivělost na imipramin nebo jiné tricyklické antidepresiva patřící do skupiny dibenzoazepinu;
V případě současné léčby IMAO;
U pacientů s glaukomem;
U pacientů trpících již existujícími gastrointestinálními nebo genitourinárními poruchami;
U pacientů s onemocněním jater;
U pacientů trpících již existujícími kardiovaskulárními onemocněními;
V těhotenství a během laktace;
U dětí a dospívajících do 18 let.