PALUDRINE® - Proguanil hydrochlorid

PALUDRINE® je léčivo na bázi hydrochloridu proguanylu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antimalarika - biguanidy

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace PALUDRINE ® - Proguanil hydrochlorid

PALUDRINE® se používá obecně ve spojení s chlorochinem, ale někdy i sám pro profylaxi malárie.

Mechanismus účinku PALUDRINE ® - Proguanil hydrochlorid

PALUDRINE® je léčivý přípravek používaný k prevenci maligní malárie způsobené Plasmodium Falciparum.

Terapeutická aktivita je způsobena metabolickými vlastnostmi přípravku Proguanile, který byl jednou užíván, metabolizován enzymem cytochromu p450 v cykloguanilu, ve kterém působí jako inhibitor substrátu enzymu dihydrofolátreduktázy, čímž blokuje syntézu kyseliny listové, která je zásadní pro aktivní replikační buňky.

Zejména nedostatek kyseliny listové významně omezuje tvorbu schizonů, klíčových prvků exo-erytrocytárního cyklu a iniciátorů formy erytrocytů, které jsou zodpovědné za klasickou symptomatologii, a za uzavření životního cyklu parazita.

Profylaktická účinnost Proguanilu je často ohrožena současným výskytem mechanismů farmakologické rezistence, implementovaných Plasmodiem prostřednictvím kontinuálních mutací genu kódujícího dihydrofolátreduktázu.

Právě z tohoto důvodu je nutná kombinace s jinými léky, která je užitečná při omezování hematogenního šíření parazita.

Provedené studie a klinická účinnost

PŘEDPIS ANTIMALARICI

J Travel Med. 2012 Oct; 19 (6): 357-60.

Zajímavá studie, která vyhodnocuje receptury antimalarických léků v časovém intervalu 4 let. Proguanil, obecně ve spojení s léky, jako je atovaquon, stále zůstává jedním z nejvíce předepisovaných léků v prevenci malárie.

PREVENTIVNÍ STRATEGIE PRO MALARIU

PLoS One. 2012, 7 (8): e42284.

Důležitá studie léčby a prevence malárie v endemických oblastech, jako je Malawi. Přesněji řečeno, užívání léků, jako je atovaquon a proguanil, v průběhu času snížilo četnost plasmodií rezistentních na chlorochin, což odůvodňuje opětovné zavedení této účinné látky vzhledem ke vzniku nových mechanismů rezistence na léčiva, jako je například Proguanil.

TOLERABILITA PROGUANILU

Infect Chemother. 2013 únor, 19 (1): 20-3.

Práce prokazující, že asociace mezi atovachonem a proguanilem je obecně účinná a lépe tolerovaná než meflochin u japonských cestujících.

Způsob použití a dávkování

PALUDRINE®

100 mg tablety hydrochloridu proguanylu

Profylaktické schéma malárie by měl být definován lékařem na základě mezinárodních protokolů pro prevenci protozoálních onemocnění.

Typ schématu, s přihlédnutím i k možnému spojení s jinými léky, bude definován na základě fyziopatologických charakteristik pacienta a stupně endemie malárie na hostitelském území.

Preventivní protokoly obecně vyžadují prodlouženou farmakologickou léčbu, která začíná několik dní před odjezdem, aby se vyčerpala několik týdnů po návratu domů.

Za účelem optimalizace farmakokinetických vlastností přípravku Proguanile se doporučuje užívat lék na plný žaludek, s vodou a nejlépe vždy ve stejnou dobu.

Varování PALUDRINE ® - Proguanil hydrochlorid

Léčbě přípravkem PALUDRINE® musí předcházet pečlivá lékařská kontrola, která má posoudit možnou přítomnost stavů neslučitelných s léčbou založenou na přípravku Proguanil.

Zvláštní opatrnost by měla být ve skutečnosti vyhrazena pro starší pacienty nebo osoby trpící onemocněním ledvin jater, s ohledem na farmakokinetické vlastnosti přípravku Proguanile, které vyžadují jak intenzivní metabolismus jater, tak následnou renální eliminaci.

Během léčby přípravkem PALUDRINE® je nezbytné pečlivě dodržovat všechny indikace, které vám poskytl lékař, a pamatovat na to, že tento lék je vhodný pouze k prevenci malárie a nikoli k léčbě akutních epizod.

Spolu s lékovou terapií by také bylo vhodné aplikovat jednoduchá hygienická pravidla, aby se omezilo riziko bodnutí vektoru malárie, čímž se zabrání riziku infekce proti proudu.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Přípravek PALUDRINE® je obecně kontraindikován během těhotenství a v následujícím období kojení z důvodu absence práce, která je schopna plně charakterizovat bezpečnostní profil léčiva pro zdraví plodu a kojence.

Možné použití této drogy, spojené s nevyhnutelnými potřebami, by měl být neustále pod dohledem vašeho gynekologa.

interakce

Aby se maximalizovala profylaktická účinnost přípravku Proguangile, aby se co nejvíce omezil výskyt závažných vedlejších účinků, bylo by vhodné, aby pacient na terapii PALUDRINE® zabránil současnému užívání:

Léky na bázi trisilikátového hořčíku, vzhledem ke snížené systémové absorpci účinné složky;
Perorální antikoagulancia pro zvýšení antikoagulační aktivity.

Kontraindikace PALUDRINE ® - Proguanil hydrochlorid

Přípravek PALUDRINE® je kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, nikoli u pacientů se závažným onemocněním jater a ledvin, stejně jako u gastroduodenálního vředu.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Podávání přípravku Proguanile může zjistit výskyt gastroenterických reakcí s křečemi, průjmem, zácpou, vředy v ústech, stomatitidou a pouze vzácně závažnějšími reakcemi způsobenými přecitlivělostí na léčivo.