COLVER® je léčivo na bázi karvedilolu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky
Indikace COLVER ® Carvedilolo
COLVER ® je určen k léčbě esenciální arteriální hypertenze a anginy pectoris.
Hypotenzní účinky COLVER® mohou být zvýšeny spojením s antihypertenzivy, jako jsou diuretika.
Akční mechanismus COLVER ® Carvedilol
Karvedilol obsažený v přípravku COLVER® užívaný perorálně se na gastro-enterické úrovni vstřebává velmi rychle a dosahuje maximálních plazmatických koncentrací již po hodině z předpokladu. Navzdory dobrému absorpčnímu profilu biologická dostupnost této účinné látky nikdy nepřesahuje 25% celkové dávky, vzhledem k přítomnosti velmi zřejmého metabolismu prvního průchodu.
Vzhledem ke své lipofilní povaze se v cirkulačním proudu lék nachází ve vazbě na plazmatické proteiny, které působí jako transportéry.
Karvedilol působí jako neselektivní beta blokátor. Důležitý hypotenzní účinek je ve skutečnosti také způsoben inhibičním účinkem na alfa 1 adrenergní receptory, exprimovaný na povrchu fibrocel hladkých svalů malých cév (zodpovědných za periferní vazodilataci); Kromě toho karvedilol provádí beta-blokátorovou aktivitu na srdečních adrenergních receptorech, která je nezbytná pro snížení práce srdce prostřednictvím modulace před a po komorové zátěži.
Studie také připisují karvedilolu antioxidační účinek, vyvíjený detoxikací kyslíkových volných radikálů a pravděpodobně zapojený do cévní ochrany.
Po rozhodně delším poločasu (6/10 hodin) ve srovnání s jeho příbuznými beta blokátory je účinná látka vylučována převážně stolicí po glukurokonjugaci jater.
Provedené studie a klinická účinnost
KERNERNICKÁ STUDIE: POUŽITÍ KARVEDILOLU V CARDIAC INSUFFICIENCY
Tato důležitá studie provedená na přibližně 2 300 pacientech ukázala, jak by podávání karvedilolu u pacientů trpících mírným nebo středně závažným srdečním selháním mohlo snížit riziko úmrtí a hospitalizace v důsledku kardiovaskulárních příhod o 27% ve srovnání s kontrolní skupinou, a až 31% u srdečního selhání. Tyto údaje ukazují, že karvedilol může mít ochranný účinek na zdraví srdce, což brání zhoršení srdečního selhání.
2. ÚČINKY ANTIOXIDANTU KARVEDILOLU
Na rozdíl od kardioselektivních beta blokátorů používaných při léčbě kardiovaskulárních onemocnění se zdá, že karvedilol má výrazný antioxidační účinek. Nedávné studie ukazují, že tato účinná látka může zasahovat jak do detoxikace kyslíkových volných radikálů, tak do potlačování produkce těchto reaktivních druhů, což zaručuje zlepšení klinického stavu pacienta.
3. CARVEDILOL V METABOLICKÉM SYNDROMU
Přímé zapojení karvedilolu do mnoha metabolických drah vedlo vědce ke studiu účinků této účinné látky u pacientů trpících metabolickým syndromem. Data, velmi povzbudivá, ukázala, jak - na rozdíl od jiných beta blokátorů - podání karvedilolu může způsobit snížení krevního tlaku při zachování biochemických a metabolických parametrů, čímž se sníží kardiovaskulární riziko.
Způsob použití a dávkování
COLVER® 6.25 / 25 mg tablety karvedilolu: standardní léčba hypertenze zahrnuje podání 12, 5 mg karvedilolu během prvních dvou dnů, po němž následuje udržovací dávka 25 mg denně v jedné dávce. V případě snížené terapeutické odpovědi je možné zvýšit dávku až na maximální dávku 50 mg, případně užívanou ve dvou různých denních dávkách; alternativně je možné kombinovat COLVER® s antihypertenzivem jiné povahy.
Stejný terapeutický protokol by měl být také použit pro léčbu anginy pectoris, zatímco v případě srdečního selhání je vhodné formulovat dávkování na základě závažnosti patologie.
Úprava dávky, přesněji snížení dávky, je vhodná v případě pacientů, kteří dostávají digitální terapii, diuretika a inhibitory ACE, aby následně zajistili zvýšení dávky na základě pozorovaných terapeutických účinků a v žádném případě ne dříve než dva. (nutný časový interval pro maximalizaci efektů).
V JAKÉKOLI PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM COLVER® Carvedilolo - POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA JE POTŘEBNÉ.
Varování COLVER ® Carvedilolo
Varování a preventivní opatření nezbytná k minimalizaci vedlejších účinků karvedilolu jsou četná a zdůvodněná četnými biologickými reakcemi, do kterých je tato účinná látka zahrnuta.
Diabetičtí pacienti, kteří podstupují hypoglykemickou terapii, by například měli neustále sledovat hladiny glykemie, aby se zabránilo působení karvedilolu na metabolismus glukózy způsobující dekompenzaci glykemie, zatímco pacienti trpící ischemickou chorobou srdeční, vaskulopatií, dokonce i léčbou srdečního selhání by měli sledovat parametry renálních funkcí, aby se snížilo riziko selhání ledvin.
U pacientů s bronchospasmem a dýchacími potížemi by měl lékař během léčby karvedilolem sledovat ventilační kapacitu. V případě zhoršení této funkce by měla být léčba přerušena postupným snižováním použité dávky.
V případě chirurgických zákroků se doporučuje včas informovat anesteziologa, aby se předešlo použití anestetik s výraznou negativní inotropní aktivitou a snížily se tak vedlejší účinky, jako je závažná bradykardie a hypotenze.
U hypersenzitivních pacientů může karvedilol, podobně jako všechny ostatní beta-blokátory, zvýšit senzibilizaci na alergeny, což má za následek riziko anafylaktických reakcí.
Fochochromocytom, Prinzmetalova angína a další specifické patologické stavy mohou určit zvýšení vedlejších účinků karvedilolu.
Přítomnost některých vedlejších účinků, jako je bolest hlavy a závratě, by mohla snížit pacientovy normální vnímavé schopnosti, což by bylo nebezpečné používat stroje a řídit vozidla.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
I když v literatuře nejsou žádné studie týkající se použití karvedilolu v těhotenství, hemodynamické účinky (snížená placentární perfúze) a metabolické (hypoglykémie) spojené s užíváním COLVER® by mohly poškodit plod a ohrozit jeho normální růst. Vzhledem k přítomnosti účinné látky v mateřském mléku se navíc nedoporučuje užívat tento lék během těhotenství nebo kojení.
interakce
Karvedilol, vzhledem k významnému antihypertenznímu účinku, by mohl snadno interagovat s jinými léky s hypotenzním účinkem, jako jsou diuretika nebo blokátory kalciových kanálů, což má za následek zvýšení této aktivity. V tomto případě je vhodné upravit dávkování, aby se optimalizovala terapeutická účinnost a minimalizoval se výskyt vedlejších účinků.
U pacientů trpících srdečním selháním a podstupujících léčbu digoxinem by současné podávání karvedilolu mohlo vést ke zvýšení plazmatických koncentrací digoxinu, a proto je nutné sledovat hladiny digoxinu.
Navíc vzhledem k maskovacímu účinku typických symptomů hypoglykémie může být nezbytné upravit dávku použitých hypoglykemických činidel.
Současné podávání rifampicinu a inhibitorů smíšené oxidázy by mohlo mít za následek zvýšené plazmatické hladiny karvedilolu s nepředvídatelnými biologickými účinky.
Karvedilol by mohl konečně interagovat s anestetiky s negativní inotropní aktivitou, zvýšit účinek a zvýšit riziko pro zdraví pacienta.
Kontraindikace COLVER ® Carvedilol
COLVER ® je kontraindikován v případě závažného nebo nedostatečně léčeného srdečního selhání, v případě bronchopneumopatie s bronchospasmem, abnormálních jaterních funkcí, astmatu, kardiogenního šoku, závažné bradykardie, akutní hypotenze av případě přecitlivělosti na některý z těchto pacientů. jeho součástí.
Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky
Vedlejší účinky popsané pro COLVER® se zdají být obecně přechodné a klinicky irelevantní. Mezi nejčastějšími nežádoucími účinky je možné popsat: závratě, bradykardii, edém, nevolnost, průjem, zvracení, změny zraku, bolesti hlavy a hyperglykémii.
U predisponovaných pacientů byl také pozorován výskyt astmatu, dyspnoe, hypercholesterolemie, trombocytopenie, změny nálady, snížení srdeční funkce a kožních reakcí v případě přecitlivělosti.
Navzdory četným vedlejším účinkům bylo nutné přerušit léčbu pouze v několika případech.
Poznámky
COLVER ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Použití přípravku COLVER® u sportovců, při absenci terapeutické nutnosti, ke snížení fyziologické odezvy na stres a souvisejících symptomů (třes končetin, zvýšení arteriálního tlaku, zvýšení emočního napětí atd.), Je DOUBLE praxe.
