naloxon

všeobecnost

Naloxon je léčivo syntetického původu, které je čistým antagonistou opioidních receptorů μ. Díky této charakteristice se naloxon používá jako antidotum v případě předávkování opioidy (jako je morfin, heroin, methadon, pentazocin, kodein atd.).

Naloxon - chemická struktura

Je dostupný ve farmaceutických formulacích vhodných pro orální podání pro dospělé a děti.

Příklady léčivých specialit obsahujících naloxon

Narcan®
Suboxone® (v kombinaci s buprenorfinem).
Targin® (ve spojení s oxykodonem).

indikace

Pro to, co používá

Naloxon je indikován jako antidotum v případech předávkování opioidy (předávkování). Léčivo může být také použito při léčbě pooperační deprese vyvolané léky.

Naloxon se dále používá k léčbě respirační deprese u novorozenců, jejichž matky užívaly opioidy před porodem.

varování

Jak bylo zmíněno, naloxon lze použít k léčbě respirační deprese, která se vyskytuje u novorozenců, jejichž matky užívaly opioidy během čtyř hodin před porodem. Naloxon však není účinný při léčbě respirační deprese vyvolané neopioidy. Použití naloxonu se navíc nedoporučuje u novorozenců, jejichž matky jsou závislé na drogách, protože tento lék může vyvolat záchvaty a zhoršit krizi při vysazení u nenarozených dětí.

Vzhledem k nežádoucím účinkům, které se mohou objevit, by měl být naloxon podáván s opatrností v následujících případech: \ t

U pacientů se závislostí na opioidech, protože po užití léčiva se může objevit okamžitý abstinenční syndrom;
U pacientů s laryngospasmem nebo jinými dýchacími problémy v hodinách před podáním stejného naloxonu;
U pacientů trpících kardiovaskulárními onemocněními;
U pacientů již léčených léky, které mohou způsobit srdeční toxicitu.

Po podání naloxonu by pacienti měli být pečlivě sledováni, aby bylo možné včas odhalit možný výskyt příznaků intoxikace opioidy.

Alkohol může snížit rychlost působení naloxonu, proto je třeba se mu vyhnout.

interakce

Při podávání naloxonu pacientům užívajícím buprenorfin (opioidní analgetikum) nebo klonidin (antihypertenzivum) je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Je však stále dobré informovat svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v poslední době užíval (a) jakýkoli typ léků, včetně léků na předpis a bylinných a homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Jako každý jiný lék, může naloxon také způsobovat nežádoucí účinky, i když ne všichni pacienti je pociťují. To závisí na citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku. Proto se neříká, že se nepříznivé účinky vyskytují u všech osob se stejnou intenzitou.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout po užití naloxonu.

Gastrointestinální poruchy

Naloxon může způsobit poruchy, jako je nevolnost, zvracení a průjem.

Poruchy nervového systému

Po užití naloxonu se mohou objevit bolesti hlavy, závratě, parestézie, křeče a poruchy paměti.

Kardiovaskulární poruchy

Po podání naloxonu se může objevit: \ t

Hypotenze nebo hypertenze;
tachykardii;
fibrilace;
Bliká.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout po užití naloxonu, jsou: \ t

Alergické reakce u citlivých jedinců;
pocení;
Sucho v ústech;
Erythema multiforme;
Plicní edém;
Zvýšené hladiny růstového hormonu;
Dýchací potíže;
Obtížné polykání;
močení;
Bolest po operaci, protože naloxon může snížit analgetický účinek léků proti bolesti opioidů;
Podráždění a zánět v místě vpichu injekce.

Mechanismus akce

Naloxon je schopen působit proti symptomům způsobeným předávkováním opioidními léky v důsledku jeho antagonistické aktivity proti receptorům opioidního μ.

Typické příznaky předávkování opioidy jsou:

Respirační deprese;
Miosi;
hypotenze;
bradykardie;
Coma bdělá nebo hluboká kóma.

Pro léčbu výše uvedených symptomů - spolu s podáváním naloxonu - však musí být zahájeny všechny nezbytné podpůrné terapie, jako je obnovení respiračních funkcí, srdeční masáž a podávání vazopresorů (léčiva schopná vyvolat vazokonstrikci cév). cév a zvýšení krevního tlaku).

Způsob použití - Dávkování

Naloxon je k dispozici pro parenterální podání jako injekční roztok a měl by být podáván pouze specializovaným personálem.

Následují některé indikace o dávkách obvykle používaných naloxonu.

Léčba předávkování opioidy

Pro léčbu předávkování opioidy je obvyklá dávka naloxonu 0, 4 mg, která se podává intravenózně, subkutánně nebo intramuskulárně. V případě potřeby lze podání opakovat.

V případech nouze, obecně, je výhodné podávat lék intravenózně, protože tímto způsobem je dosaženo rychlejšího nástupu účinku.

Léčba pooperační deprese vyvolané léky

Pro léčbu pooperační deprese vyvolané léčivem je obvykle používaná dávka naloxonu 0, 1-0, 2 mg, která se podává intravenózně každé 2-3 minuty, dokud se příznaky nezlepší.

Léčba respirační deprese u novorozenců

K léčbě respirační deprese u novorozenců, jejichž matky užívaly opioidní látky před porodem, je dávka obvykle užívaná naloxonem 0, 01 mg / kg tělesné hmotnosti, která se podává intramuskulárně, subkutánně nebo intravenózně.