BENZYLPENICILLIN BENZATINICA®

BENZYLPENICILLIN BENZATINICA® je benzylpenicilinový lék na bázi benzinu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Obecná antimikrobiální činidla pro systémové použití - široké spektrum penicilinů

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace BENZYLPENICILLINE BENZATINICA ® Benzylpenicilin

Přípravek BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® je určen k léčbě infekčních onemocnění penicilinu.

Díky dlouhodobému působení je tento lék indikován zejména při léčbě revmatických onemocnění způsobených Streptococcus a Lue.

Mechanismus účinku BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® Benzatinic benzylpenicilin

Benzatin benzylpenicilin je jedním z nejúčinnějších formulací zpoždění penicilinu G, vytvořeného ke snížení frekvence podávání léčiva, často příčinou lokálních nežádoucích reakcí a přerušení léčby.

Při intramuskulárním podání se benzatinický benzylpenicilin akumuluje v místě vpichu injekce a následně se postupně uvolňuje do oběhového proudu a umožňuje tak uskutečnění trvalých krevních koncentrací.

Prostřednictvím vazby s plazmatickými proteiny a zejména s albuminem se tato účinná složka, přeměněná na svou aktivní formu benzylpenicilin, koncentruje na úrovni různých biologických tekutin a provádí vlastní mikrobicidní terapeutický účinek prostřednictvím inhibice tvorby vazebných vazeb. peptidoglykanu.

Nedostatek syntézy těchto zesítění vážně ohrožuje strukturní charakteristiky bakteriální stěny, čímž je mikroorganismus zvláště citlivý na osmotické gradienty a určuje jeho smrt v důsledku osmotické lýzy.

Po jeho působení se benzylpenicilin vylučuje převážně aktivní formou močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. TERAPIE S BENZYLPENICILÍNEM BENZATINICKÝM A VÝBĚREM ODOLNÝCH STROM

Arq Bras Cardiol. 2012 19. dubna.

Zajímavá práce, která demonstruje, jak může podání benzatinu benzylpenicilinu pro profylaxi revmatické horečky napomoci proliferaci a kolonizaci ústní dutiny penicilin-rezistentních streptokoků, což dokazuje, jak prodloužená antibiotická terapie významně ovlivňuje selekci rezistentních kmenů.

2 ODOLNOST PRO LACTAMICKÉ BETA A MIKROBILNÍ PROLFERACE

BMC Microbiol. 2012 18. dubna; 12: 57.

Molekulární studie, která se snaží charakterizovat některé z mechanismů podílejících se na rezistenci na antibiotika. V tomto případě studiem exprese PBP proteinů v Listeria monocytogenes bylo zjištěno, že tento protein, který je klasicky považován za hlavního protagonistu betalaktamasické aktivity, je ve skutečnosti nezbytný také pro zajištění kontroly buněčného dělení.

3. PENICILINY: NEJVYŠŠÍ ANTIBIOTICKÉ DROGY POUŽÍVANÉ V EVROPĚ

J. Antimicrob Chemother. 2011 Dec; 66 Suppl 6: vi13-23.

Zajímavá epidemiologická dozorová práce, která ukazuje, jak peniciliny stále představují hlavní antibiotika používaná v klinických studiích ve všech 33 zúčastněných evropských zemích. Tyto studie předpokládají důležité významy zejména pro pochopení některých biologických jevů, jako je difúze rezistentních kmenů.

Způsob použití a dávkování

BENZYLPENICILLIN BENZATINICA®

Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok pro intramuskulární použití při 600 000 IU a 1 200 000 IU

Léčba přípravkem BENZYLPENICILLINE BENZATINICA ® by měla být nutně pod dohledem lékaře, a to jak pro definici dávek, tak pro správnou aplikaci injekce.

Terapeutická schémata se značně liší podle typu patologie, což poskytuje obvykle kratší týdenní podávání u pohlavních onemocnění, jako je syfilis, a měsíčně u patologií, jako je revmatická horečka.

Podávání léčiva musí nutně probíhat intramuskulárně, proto je třeba dbát na to, aby byla dodržena všechna nezbytná preventivní opatření, a to také s ohledem na jeho chemicko-fyzikální povahu, která zvyšuje riziko embolických patologií po náhodném vaskulárním podání.

Varování BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® Benzylpenicilin

Známý silný senzibilizační účinek benzylpenicilinu, před zahájením terapeutické léčby, by bylo vhodné zjistit absenci přecitlivělosti na léčivo nebo na chemicky a funkčně související účinné látky.

Je užitečné si uvědomit, že tento lék je inaktivován beta-laktamázami produkovanými některými kmeny rezistentními vůči léčivům, což je neúčinné.

Starší pacienti nebo pacienti s onemocněním ledvin by měli věnovat zvláštní pozornost použití přípravku BENZYLPENICILLIN BENZATINICA® vzhledem ke snížené renální clearance léčiva a větší náchylnosti k potenciálním vedlejším účinkům.

Veškerá léčba by měla být pod dohledem lékaře, aby se ověřila účinnost léčby a absence vedlejších účinků.

BENZYLPENICILLIN BENZATINICA® obsahuje parahydroxybenzoáty, pomocné látky se silnou alergenní silou.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Potenciální toxické a senzibilizující účinky spojené s prodlouženou perzistencí benzylpenicilinu v oběhu umožňují rozšířit výše uvedené kontraindikace i na těhotenství a následné období kojení.

interakce

Terapeutická léčba přípravkem BENZYLPENICILLINE BENZATINICA® by mohla být ohrožena současným použitím:

Probenecid, schopný zvýšit jaterní a renální toxicitu penicilinu;
Léčiva s bakteriostatickou aktivitou, známá pro terapeutické účinky benzylpenicilinu, které se vyskytují hlavně během proliferativní aktivity mikroorganismů.

Je také užitečné připomenout snížení antikoncepční síly perorálních kontraceptiv vyvolaných současným podáváním antibiotik.

Kontraindikace BENZYLPENICILLINE BENZATINICA ® Benzylpenicilin

Použití přípravku BENZYLPENICILLIN BENZATINICA® je kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí na peniciliny nebo jejich pomocné látky a během těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Konkrétní chemicko-fyzikální konzistence léčiva a nutnost podávat lék nezbytně intramuskulárně by mohly určit výskyt závažných lokálních dráždivých projevů po konzumaci BENZYLPENICILLINU BENZATINICA®.

Trvalé plazmatické koncentrace, které se vyskytují v těchto případech, mohou navíc zvýšit riziko reakcí přecitlivělosti u predisponovaných pacientů.

Kromě výše uvedených nežádoucích účinků by léčba přípravkem BENZYLPENICILLINE BENZATINICA® mohla určit výskyt:

Nevolnost, zvracení a průjem;
Tubulární a glomerulární poškození doprovázené močovými anomáliemi a proteinurií;
Hemolytická anémie, neutropenie, leukopenie a myeloinhibice;
Hypertransaminasémie a hyperbilirubinémie;
Letargie, křeče, křeče a různé neurologické symptomy;
Angioedém, svědění, kopřivka, bronchospasmus, hypotenze a anafylaktický šok.