OLMETEC® Olmesartan medoxomil

OLMETEC® je léčivo na bázi Olmesartan medoxomilu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - antagonisté angiotensinu II

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® je indikován k léčbě esenciální arteriální hypertenze, v monoterapii nebo v souvislosti s jinými antihypertenzivy v případě nízké citlivosti.

Mechanismus účinku OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

Olmesartan medoxomil, účinná složka OLMETEC® je prokurzor podávaný perorálně. Pochází ve střevní úrovni, je z velké části hydrolyzován ve své aktivní formě, olmesartanu a absorbován tak, aby dosáhl maximálních plazmatických koncentrací přibližně dvě hodiny po podání. Při plazmatické hladině je možno pozorovat množství, které se rovná přibližně 25, 6% odebrané dávky, což vykazuje relativně nízkou biologickou dostupnost. Podobně jako ostatní účinné látky stejné farmaceutické kategorie, olmesartan působí antagonizací biologického účinku angiotensinu II prostřednictvím stabilní a vysoce afinitní vazby s AT1 receptorem. Tento mechanismus má za následek zvýšení plazmatických hladin angiontesinu I a II, snížení hladin sérového aldosteronu a vazodilatačního účinku, který zaručuje pokles krevního tlaku během 24 hodin od jeho předpokladu, který se stabilizuje - optimalizuje se kolem druhého týdne terapie.

Po jeho působení, obvykle po asi 15 hodinách, se olmesartan vylučuje neporušený převážně stolicí a v malé části močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1 OLMESARTAN MEDOXOMIL O KARDIOVASKULÁRNÍM ZDRAVÍ

Je známo, že angiotensin II produkuje - při patologických stavech - hyperaktivaci receptorů AT1, což vede k řadě událostí, které vedou ke zvýšení arteriálního tlaku, ale také k významnému prozánětlivému poškození cév, které je vystaveno pacienta s rizikem kardiovaskulárních nehod. Olmesartan medoxomil se kromě toho, že je dobře snášen a účinný při snižování krevního tlaku, ukázal jako užitečný i při ochraně cév před zánětlivým poškozením, snížení průměru aterosklerotických plaků a zvýšení počtu progenitorů endotelových buněk, pravděpodobně prostřednictvím mechanismů, které přímo nesouvisely s redukcí tlaku.

2. BEZPEČNOST OLMESARTÁNSKÉHO MEDOXOMILU V HYPERTESNÍCH PACIENTECH

J Hypertens. 2010 Nov; 28 (11): 2342-50.

Hlavní aplikací olmesartanu medoxomilu zůstává závažná hypertenze. Většina terapeutických strategií zahrnuje kombinování této účinné látky s jinými antihypertenzivy, která působí na jiné metabolické cesty. Tato studie hodnotí nejen účinnost léčby při snižování krevního tlaku u pacientů s hypertenzí, ale také jejich dodržování a bezpečnost léčby. Kromě průměrného snížení systolického krevního tlaku o 17 mmHg a diastolického tlaku o 10 mmHg, výsledky ukazují vynikající snášenlivost léků, s velmi vzácnými a klinicky nevýznamnými vedlejšími účinky.

3. ÚČINNOST OLMESARTAN MEDOXOMILU V KOMBINACI V LÉKAŘI HYPERTENZIE

Tato studie představuje pouze jeden příklad z mnoha studií, které jsou uvedeny v literatuře a které ukazují účinnost kombinace olmesartan medoxomilu a jiných antihypertenziv při zlepšování hladin tlaku u pacientů trpících hypertenzí. Například v této studii provedené na přibližně 1017 pacientech - se systolickým a diastolickým arteriálním tlakem v průměru vyšším než 140/90 mmHg - kombinovaná osmitýdenní kombinovaná léčba s olmesartan medoxomilem / amlodipinem zaručila průměrné snížení systolických a 10 pro diastolický.

Způsob použití a dávkování

OLMETEC ® 10/20/40 mg tablety olmesartanu medoxomilu: při léčbě esenciální arteriální hypertenze by měla být počáteční dávka 10 mg denně, bez ohledu na jídlo. V případě sníženého účinku a vždy pod přísným lékařským dohledem může být dávka zvýšena až na 40 mg / den. V některých případech, aby se zabránilo příliš velkému zvýšení dávky, mohou být s OLMETEC® spojeny jiné antihypertenziva, jako je hydrochlorothiazid. V každém případě musí lékař po pečlivém zhodnocení zdravotního stavu pacienta nezbytně popsat terapeutický protokol, neboť v některých kategoriích rizika, jako u subjektů s poruchou funkce jater a ledvin, jsou maximální povolené dávky nižší než maximální dávky. dříve uvedených.

V PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM OLMETEC® Olmesartan medoxomil - POTŘEBNÝ PŘEDPIS A KONTROLA VLASTNÍHO DOKUMENTA.

Upozornění OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

V případě poruchy funkce ledvin a mírné jaterní funkce by bylo vhodné před zahájením léčby OLMETEC® a během ní pravidelně sledovat plazmatické hladiny elektrolytů, jako je sodík a draslík, a kreatininu. Jak se předpokládalo, v těchto případech by měly být dávky přehodnoceny, zejména v maximální dávce.

V případě závažného onemocnění ledvin nebo jater se užívání tohoto léčiva nedoporučuje.

Kromě toho, dehydratace (častá u starších pacientů), patologie gastrointestinálního traktu, renální insuficience, diabetes a současné užívání diuretik šetřících draslík mohou - ve spojení s podáváním přípravku OLMETEC® - zvýšit riziko hyperkalemie s možnými účinky zajištění.

Zvláštní pozornost musí být věnována pacientům trpícím patologií - např. Stenózou renální arterie a těžkým městnavým srdečním selháním - u kterých je cévní tonus silně závislý na systému renin-angiotensin, takže podání tohoto léku může způsobit hypovolemické krize.

Podobně jako u ostatních antagonistů angiontesinu II se zdá, že terapeutické účinky OLMETECu ® u černých pacientů jsou snížené, pravděpodobně díky nízkým hladinám reninu, které jsou k dispozici.

Přítomnost laktózy jako excipientu by mohla způsobit nežádoucí účinky různého stupně u pacientů nesnášenlivých tímto cukrem nebo galaktosou, trpících enzymatickými deficity nebo s problémy s malabsorpcí.

A konečně, i když neexistují žádné důkazy, které by přímo korelovaly užívání olmesartanu s poruchou normálních řidičských dovedností a užívání strojů, mělo by být zváženo, že některé nežádoucí účinky spojené s antihypertenzní terapií, jako jsou závratě a ospalost, mohou snížit normální kapacitu. vnímavý a reaktivní.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Podávání přípravku OLMETEC® po celou dobu těhotenství se vzhledem k přítomnosti studií, které prokázaly teratogenní účinek vyvolaný antagonisty angiotensinu II, nedoporučuje, a to s ohledem na hemodynamické účinky, které může antihypertenzní léčivo určit (snížení perfúze). fetální krev, fetální hypotenze, oligohydramnios) s následným zvýšeným rizikem anomálií a zpoždění normálního vývoje plodu.

Stejnou indikaci lze rozšířit na období kojení vzhledem k přítomnosti studií (i když pouze na laboratorních zvířatech), které ukazují, jak je olmesartan vylučován do mateřského mléka.

interakce

Aktivní složka přípravku OLMETEC® může interagovat s následujícími léky:

Draslík šetřící diuretika a doplňky draslíku, vedoucí k hyperkalemii;
Antihypertenziva, se zvýšením hypotenzní účinnosti; tato vlastnost, pokud je dobře modulována, by mohla být použita pro terapeutické účely, ale pokud by byla špatně řízena, mohla by zvýšit riziko hypotenzních krizí;
Nesteroidní protizánětlivé léky, které by změnou normální rovnováhy elektrolytů mohly zvýšit riziko poškození funkce ledvin;
Lithium by mohlo vzhledem ke farmakokinetickým změnám zvýšit svou cytotoxicitu.

Kontraindikace OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek a metabolitů, v případě obstrukce žlučových cest, těžké jaterní a renální insuficience a během těhotenství a laktace.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Různé klinické studie ukázaly dobrou snášenlivost léku s klinicky málo relevantními a přechodnými nežádoucími účinky. Mezi nejzávažnější symptomy patří závratě, svalové křeče, myalgie, kašel a gastroenterické symptomy.

Je však třeba mít na paměti, že i když jsou velmi vzácné, některé klinicky významnější nežádoucí účinky mohou být realizovány u určitých kategorií rizikových pacientů nebo v případě lékových interakcí a určují hyperkalimii, selhání ledvin, změny funkce jater a trombocytopenie.

Zdá se, že lék OLMETEC® je dobře snášen a případy přecitlivělosti jsou vzácné, které se vyskytují zejména při gastrointestinálních a kožních příznacích.