BEZALIP ® Bezafibrát

BEZALIP ® je léčivo na bázi Bezafibrátu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace BEZALIP ® Bezafibrát

Účinek přípravku BEZALIP® na snížení lipidů se používá při léčbě těch forem dyslipidemie a hypercholesterolemie, u kterých je hlavní terapeutický problém triglyceridová složka.

Přípravek BEZALIP ® by měl být používán pouze v případě selhání nefarmakologické léčby snižující lipidy trvající nejméně 3 měsíce. Hypolipidická strava a zdravý životní styl by měly být v každém případě sledovány i během lékové terapie.

Mechanismus účinku BEZALIP ® Bezafibrát

BEZALIP® poskytuje bezafibrát s prodlouženým uvolňováním, který absorbuje na gastrointestinální úrovni, dosahuje maximální plazmatické koncentrace po asi 3 až 4 hodinách, přičemž vykazuje biologickou dostupnost 70% celkové dávky.

Zdá se, že terapeutický účinek se provádí převážně v játrech, kde tato účinná látka je schopna aktivovat receptor PPAR alfa a podporovat řadu intracelulárních událostí, které se projevují na systémové úrovni v:

snížení koncentrací LDL cholesterolu díky inhibici enzymu HMG-CoA reduktázy a zvýšené expresi lipoproteinové lipázy.
Zvýšené koncentrace HDL cholesterolu v krvi díky zvýšené produkci Apo AI a AII.
Redukce triglyceridů díky zvýšení oxidačních procesů a snížení produkce VLDL.

K těmto účinkům snižujícím lipidy, které jsou již protektivní proti kardiovaskulárním patologiím, je také přidán antitrombogenní účinek, který je prováděn prostřednictvím snížení plazmatických hladin fibrinu a inhibice agregace krevních destiček.

Po 2-4 hodinách přetrvávání v organismu je bezafibrát částečně metabolizován v játrech prostřednictvím glukuronace a následně vylučován hlavně ledvinami.

Provedené studie a klinická účinnost

ÚČINNOST KOMBINOVANÉ TERAPIE

Celo-italská studie provedená výzkumníky z Federica II v Neapoli, která ukazuje, jak současné podávání bezafibrátu (400 mg) a fluvastatinu (40 mg) zajistilo řadu významně významnějších účinků snižujících lipidy ve srovnání s monoterapií, přičemž snížení triglyceridů o 38%, LDL cholesterolu o 24% a zvýšení HDL cholesterolu o 22%. Navzdory kombinované terapii byl výskyt nežádoucích účinků podobný jako u monoterapie, bez případu onemocnění jater nebo myopatií.

2. BEZAFIBRATO A ATEROSKLEROSIS

Podávání bezafibrátu pacientům trpícím hyperglyceridemií a evidentními aterosklerotickými plaky zaručuje regresi různých stupňů uvedených abdominálních a hrudních plaků. Terapeutický účinek by mohl být určen jak účinky snižujícími lipidy, tak pravděpodobně antiplateletovou a antifibrinogenní úlohou bezafibrátu.

3. HYPOGLYKOGENICKÉ ÚČINKY BEZAFIBRATO

U 1342 pacientů trpících diabetes mellitus typu II a související dyslipidemií, 8 týdnů léčby bezafibrátem zaručilo zvýšení HDL cholesterolu o 20%, snížení plazmatických triglyceridů o 50%, celkový cholesterol o 12% a hladina cukru v krvi nalačno od 151 do 128 mg / dl. Tato data tak zvýrazňují hypoglykemickou úlohu bezafibrátu, pravděpodobně v důsledku zvýšení citlivosti na inzulín.

Způsob použití a dávkování

BEZALIP ® 400 mg tablety s prodlouženým uvolňováním bezafibrát: doporučujeme užívat jednu tabletu denně s jídlem.

V PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM BEZALIP ® Bezafibrát je POŽADAVKA A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA POTŘEBNÁ.

Upozornění BEZALIP ® Bezafibrát

Farmakologický předpis přípravku BEZALIP ® by měl probíhat pouze po uplynutí období nejméně čtyřikrát hypolipidické diety a zdravého životního stylu, charakterizovaného sníženou konzumací alkoholu a plánovanou fyzickou aktivitou.

V případě terapeutické potřeby, před a během léčby bezafibrátem, by bylo vhodné sledovat plazmatické hladiny kreatinkinázy a transaminázy, aby se minimalizoval výskyt myopatií a onemocnění jater. V případě zvýšených koncentrací jaterních enzymů, v případě zvýšení hodnot kreatin kinázy, stejně jako v přítomnosti svalové bolesti, únavy a přetrvávající únavy, je třeba se této drogy vyhnout nebo ji přerušit.

Lék by měl být vysazen, i když je poškozena funkce ledvin.

BEZALIP ® obsahuje mezi své pomocné látky laktózu; proto jeho příjem může následovat gastrointestinální problémy u pacientů trpících glukózovou / galaktózovou malabsorpcí a deficiencí laktázy.

Nezdá se, že by BEZALIP ® interferoval se schopností používat stroje a řídit vozidla, ačkoli mezi výše popsanými vedlejšími účinky, zejména v raných stadiích léčby, jsou závratě a závratě.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

BEZALIP ® je kontraindikován v těhotenství a během laktace vzhledem k nedostatku studií v literatuře, které charakterizují aktivitu bezafibrátu na zdraví plodu a kojených novorozenců.

interakce

Jak je popsáno pro ostatní fibráty, také bezafibrát může interagovat s perorálními antikoagulancii a stanovit nástup krvácení, dokonce i závažných; proto by měly být sledovány protrombinové časy.

Zlepšení hypoglykemických schopností sulfonylmočovin a samotného inzulínu bylo pozorováno po současném užívání přípravku BEZALIP®, farmakologická interakce proto mohla v těchto případech určit nástup hypoglykemických krizí.

Zvýšení účinku snižování lipidů pozorované po kombinační terapii se statiny může být použito pro terapeutické účely, ale mohlo by významně zvýšit riziko myopatií.

Dále by bylo vhodné vyhnout se souběžnému užívání léků nebo sloučenin různého charakteru, které by mohly ohrozit funkci jater a ledvin.

Kontraindikace BEZALIP ® Bezafibrát

BEZALIP ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jeho sloučenin, v případě jaterních a kolicistických postižení, v případě renální insuficience a v případě současného podávání statinů u pacientů trpících myopatie nebo s predispozicí k rozvoji svalových patologií. kosterní.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Zdá se, že přípravek BEZALIP® je dobře snášen, což vede k klinicky malým relevantním a přechodným vedlejším účinkům, a to natolik, že obecně nevyžaduje pozastavení léčby.

Nejčastější nežádoucí účinky obvykle zahrnují gastrointestinální aparát, se sníženou chuť k jídlu a nevolnost, a nervózní s vertigo a bolesti hlavy.

Případy hepatomegálie, myopatie a zvýšení sérových enzymů (kreatinkináza, alkalická fosfatáza, kreatinin, transamináza) byly rozhodně vzácnější, ale klinicky významnější, pro které bylo nutné léčbu přerušit.