alprazolam

Alprazolam je benzodiazepin s anxiolytickým účinkem. Nejpravděpodobněji je nejlépe známý pod obchodním názvem Xanax®.

Alprazolam - chemická struktura

indikace

Pro to, co používá

Použití alprazolamu je indikováno k léčbě:

úzkost;
Napětí a jiné somatické nebo psychiatrické projevy spojené s úzkostným syndromem;
Panické záchvaty, s nebo bez agorafobie.

varování

Trvání léčby alprazolamem by mělo být co nejkratší.

Při podávání alprazolamu pacientům s anamnézou užívání alkoholu a / nebo drog je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

U starších a oslabených pacientů by měla být použita minimální účinná dávka léku, aby se zabránilo nadměrné sedaci nebo nástupu ataxie.

Pacienti s kardiorespirační insuficiencí by měli podstoupit pravidelné vyšetření po dobu léčby alprazolamem, a to z důvodu respirační deprese, kterou může lék vyvolat.

Alprazolam by neměl být používán samostatně k léčbě úzkosti spojené s depresí, protože v této kategorii pacientů se mohou zhoršit sebevražedné ideje a chování. Proto musí být tito pacienti pod přísnou kontrolou.

U depresivních pacientů by použití alprazolamu mohlo vést k nástupu mánie nebo hypománie.

Přípravek Alprazolam by neměly užívat pacienti s psychomotorickými potížemi, pacienti trpící endogenní depresí, bipolární poruchou nebo psychotickými symptomy.

Po náhlém přerušení léčby alprazolamem se mohou objevit záchvaty, proto se doporučuje postupné přerušení léčby, zejména u pacientů s již existující epilepsií.

Po snížení dávky podávaného alprazolamu se mohou objevit příznaky z vysazení, proto se doporučuje postupné snižování dávky.

Opatrnosti je třeba při podávání alprazolamu pacientům s poruchou funkce jater a / nebo ledvin.

Po opakovaném použití a po dlouhou dobu se může vyvinout tolerance na aprazolam. To znamená, že hypnotické účinky vyvolané léčivem mohou být sníženy.

Alprazolam může narušit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, proto je třeba se těmto činnostem vyhnout.

Použití alprazolamu u dětí a dospívajících do 18 let se nedoporučuje.

interakce

Účinek alprazolamu se zvyšuje při současném příjmu alkoholu .

Současné užívání alprazolamu a následujících léků může zvýšit depresivní účinek na centrální nervový systém vyvolaný samotným alprazolamem:

Antipsychotika ;
Hypnotická, sedativní nebo anxiolytická léčiva;
Antidepresiva ;
Opioidní analgetika ;
Anestetika ;
Antiepileptika ;
Sedativní antihistaminika .

Současné podávání alprazolamu a následujících léků může zvýšit plazmatickou koncentraci samotného alprazolamu: \ t

Azolová antifungální léčiva, jako například - ketokonazol, itrakonazol, posakonazol a vorikonazol ;
Antivirové léky inhibitory proteáz, jako například - ritonavir ;
Makrolidová antibiotika, jako například erythromycin, klarithromycin a telithromycin ;
Antidepresiva, jako jsou nefazodon, fluvoxamin a fluoxetin ;
Cimetidin, léčivo používané ke snížení vylučování kyseliny žaludkem;
Propoxyfen, opioidní analgetikum;
Perorální antikoncepce .

Je třeba se vyhnout asociaci s těmito léky, nebo je však třeba postupovat s maximální opatrností. Může být třeba snížit dávku podávaného alprazolamu.

Současné podávání alprazolamu a diltiazemu (blokátoru kalciového kanálu používaného k léčbě kardiovaskulárních onemocnění) se nedoporučuje.

Alprazolam může zvýšit plazmatickou koncentraci digoxinu (léčiva používaného ke zvýšení síly srdeční kontrakce), proto by pacienti s těmito dvěma léky měli být sledováni, aby se zjistili jakékoliv vedlejší účinky způsobené digoxinem.

Současné a dlouhodobé užívání alprazolamu a třezalky tečkované (rostlina s antidepresivními vlastnostmi) může snížit terapeutickou účinnost alprazolamu.

Současné podávání alprazolamu a klozapinu (antipsychotika) zvyšuje riziko respirační a / nebo srdeční zástavy.

V každém případě je nutné informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v poslední době užíval - léky jakéhokoli druhu, včetně volně prodejných léků a bylinných a / nebo homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Alprazolam může způsobit mnoho nežádoucích účinků, ale ne všichni pacienti je prožívají. To závisí na různé citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby alprazolamem, jsou uvedeny níže.

závislost

Léčba alprazolamem může vést k rozvoji fyzické a duševní závislosti. Riziko vzniku závislosti je přímo úměrné dávce podávaného léku a délce trvání léčby.

Pacienti s anamnézou užívání alkoholu a / nebo drog jsou vystaveni většímu riziku vzniku závislosti.

Jakmile se zjistí fyzická závislost, náhlé ukončení léčby způsobí abstinenční příznaky. Tyto příznaky jsou:

deprese;
derealizace;
odosobnění;
úzkost;
zmatenost;
nervozita;
neklid;
podrážděnost;
halucinace;
Epileptické šoky;
Rebound insomnie;
Změny nálady;
pocení;
průjem;
bolest hlavy;
Svalové bolesti;
Přecitlivělost a nesnášenlivost na zvuky (hyperacusis);
Přecitlivělost na světlo a fyzický kontakt.

Proto se doporučuje léčbu ukončit postupně.

Nespavost nebo rebound úzkost

Při přerušení léčby alprazolamem se může objevit nespavost nebo rebound úzkost. To znamená, že symptomy, které způsobily nutnost užívání léku (úzkost a nespavost), se znovu objevují ve zhoršené formě. Symptomy spojené s odezvou mohou být doprovázeny výkyvy nálady a neklidem.

Riziko vzniku těchto symptomů je vyšší, jakmile je léčba náhle ukončena, a proto musí být přerušení léčby prováděno postupně.

Psychiatrické poruchy

Během léčby alprazolamem se mohou objevit tzv. Paradoxní symptomy. Tyto příznaky jsou:

neklid;
úzkost;
agresivita;
Rage;
Poruchy spánku;
noční můry;
nespavost;
Útoky na paniku
nervozita;
podrážděnost;
halucinace;
Depresivní stav;
Abnormální myšlenky;
Nepřátelské chování.

Alprazolam může navíc způsobit zmatenost, dezorientaci, snížené nebo zvýšené libido, psychomotorickou hyperaktivitu, euforii, mánii nebo hypománii.

Poruchy nervového systému

Léčba alprazolamem může způsobit:

sedativa;
ospalost;
letargie;
ataxie;
závratě;
Bolesti hlavy;
třes;
Poškození paměti a rovnováhy;
závratě;
Poruchy koordinace a pozornosti;
Změny ve smyslu chuti;
Změny v chodu;
křeče;
Částečné epileptické přístupy.

Anterograde amnézie

Léčba alprazolamem může způsobit anterograde amnézie.

K rozvoji tohoto typu amnézie dochází obvykle po hodinách užívání léku. Pacienti by proto měli být schopni nepřetržitě spát alespoň 8 hodin po užití léku.

Paměť může být ohrožena, pokud se pacient probudí v době maximální aktivity léku.

Kardiovaskulární poruchy

Léčba alprazolamem může způsobit palpitace a návaly horka.

Gastrointestinální poruchy

Během terapie alprazolamem se může vyskytnout bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa, sucho v ústech, bolest žaludku a nekrotizující enterokolitida.

Respirační poruchy

Léčba alprazolamem může způsobit respirační problémy a udušení.

Poruchy jater a žlučových cest

Terapie Alprazolam může navodit abnormality jaterních funkcí, zvýšit koncentraci bilirubinu v krvi a podpořit výskyt hepatitidy a žloutenky.

Poruchy kůže a podkoží

Během léčby alprazolamem se může objevit dermatitida, kožní vyrážka, svědění, zvýšené pocení a fotosenzitivní reakce.

Poruchy pohybového aparátu

Během léčby alprazolamem se může objevit svalová slabost, myalgie, bolest končetin, artralgie a svalové křeče.

Poruchy reprodukčního systému

Léčba alprazolamem může způsobit sexuální dysfunkci, nepravidelnou menstruaci, erektilní dysfunkci a poruchy ejakulace.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby alprazolamem, jsou: \ t

Hyperprolaktinémie (zvýšení koncentrace hormonu prolaktinu v krvi);
Rozmazání zraku;
Zvýšený nitrooční tlak;
Tinnitus, to je sluchová porucha charakterizovaná vnímáním šustění, bzučení, pískání atd .;
angioedém;
Ztráta chuti k jídlu;
Zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti;
únava;
slabost;
zpomalit;
Bolest na hrudi;
Syndrom chřipky;
Smysl žízně;
Pocit cizího těla.

předávkovat

Příznaky, které se mohou objevit po předávkování alprazolamem jsou:

letargie;
točení hlavy;
Duševní zmatek;
ospalost;
dysartrie;
Změny v koordinaci;
ataxie;
hypotonie;
hypotenze;
Respirační deprese;
Kóma.

Některé případy úmrtí byly hlášeny po užití předávkování alprazolamem, buď samotným nebo v kombinaci s alkoholem.

V případě předávkování alprazolamem - pokud je pacient při vědomí - zvracení by mělo být vyvoláno během jedné hodiny po užití léku. Pokud je pacient na druhé straně v bezvědomí, je třeba provést výplach žaludku.

Pokud se po výplachu žaludku nezaznamená žádné zlepšení, může být užitečné podání aktivního uhlí.

Pro léčbu předávkování alprazolamem může být také používán flumazenil, antagonista benzodiazepinu.

Nicméně - v případě předávkování - musí být neustále monitorováno dýchání pacientů, krevní tlak a srdeční frekvence.

V každém případě, pokud máte podezření, že jste užívali předávkování léky, musíte okamžitě kontaktovat lékaře a obraťte se na nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Alprazolam je benzodiazepin a jako takový vykazuje svůj anxiolytický účinek zvýšením GABAergního signálu, tj. Signálu kyseliny y-aminobuttirové (GABA).

GABA je hlavní inhibiční neurotransmiter mozku a provádí své biologické funkce vazbou na své specifické receptory: GABA-A, GABA-B a GABA-C.

Receptor GABA-A má specifické vazebné místo pro benzodiazepiny. Alprazolam se k tomuto místu váže aktivací receptoru. Tímto způsobem podporuje kaskádu inhibičních signálů indukovaných GABA, čímž dochází k anxiolytickému účinku.

Způsob použití - Dávkování

Alprazolam je k dispozici pro orální podání ve formě tablet a perorálních kapek.

Dávka léčiva musí být stanovena lékařem na individuálním základě, v závislosti na typu a závažnosti léčeného onemocnění a podle odpovědi pacienta na léčbu.

V každém případě musí být léčba co nejkratší.

Dávky léčiva obvykle uvedené níže jsou uvedeny níže.

Úzkostné poruchy

Obvyklá počáteční dávka alprazolamu je 0, 25-0, 50 mg léčiva třikrát denně.

Dávku lze zvýšit až na maximum 4 mg alprazolamu denně.

Délka léčby by neměla přesáhnout 8-12 týdnů, včetně období postupného přerušení léčby. V každém případě se může lékař rozhodnout prodloužit léčbu nad maximální dobu.

U starších pacientů, u pacientů se závažným onemocněním jater au oslabených pacientů, je dávka alprazolamu obvykle podávána 0, 25 mg léčiva dvakrát nebo třikrát denně.

Panické záchvaty, s nebo bez agorafobie

Obvykle podávaná počáteční dávka alprazolamu je 0, 5-1 mg léku, která se užívá večer před spaním, jeden nebo dva dny. Poté by měla být dávka upravena na základě odpovědi každého pacienta na léčbu.