V této třídě léků rozlišujeme:
- warfarin
- dikumarol
- fenprokumon
- fenindion
- Phytonadione (Vit. K1)
warfarin
Antitrombotické kumarinové léčivo, také používané jako rodenticid, přirozeně se vyskytující jako bishydroxykumarin a syntetizované jako dicumarol.
Klinické použití warfarin se skládá z racemické směsi charakterizované stejnými alikvotními podíly dvou enantiomorfů. S-warfarin levorotace je čtyřikrát účinnější než pravotočivý R-warfarin.
Kumarinické antikoagulancia blokují gama-karboxylaci některých glutamových zbytků protrombinu a faktorů VII, IX a X, jakož i endogenního antikoagulačního proteinu C.
fenprokumon
Kumarinické antikoagulační léky podobné a podobné walfarinu a dicumarolu.
Antagonisté vitaminu K mimo walfarin se zřídka používají z důvodu jejich méně příznivých farmakologických vlastností nebo vyšší toxicity. Fenprocumon má dlouhý poločas (6 dnů). V Itálii není přítomen v žádné specializaci.
Klinicky prokázané interakce perorálních antikoagulancií
Perorální antikoagulancia vykazují indukovatelné metabolické vlastnosti s možností inhibice metabolismu.
Možnost zvýšené vazby na plazmatické proteiny.
Antikoagulační účinek se mění léky, které modifikují syntézu nebo katabolismus koagulačních faktorů.
Léky, které mohou zvýšit antikoagulační účinek:
- amiodaron
- chinidin
- cimetidin
- Ciprofloxacin
- klofibrát
- chloramfenikol
- danazol
- disulfiram
- D-thyroxin
- erythromycin
- NSAID
- fenylbutazon
- flukonazol
- gemfibrozil
- lovastatin
- metronidazol
- miconazole
- Hormony štítné žlázy
- propafenon
- salicyláty
- Anabolické steroidy
- sulfa
- sulfinpyrazon
- Trimethoprim-sulfamethoxazol
Léky, které mohou snížit antikoagulační účinek
- aminoglutethimide
- barbituráty
- karbamazepin
- cholestyramin
- fenytoin
- glutethimid
- nafcilin
- primidon
- rifampin
Účinky kumarinových antikoagulačních léčiv na jiné léky
- fenytoin
- Orální hypoglykemická činidla