léky

Kumarinové antikoagulancia

V této třídě léků rozlišujeme:

  • warfarin
  • dikumarol
  • fenprokumon
  • fenindion
  • Phytonadione (Vit. K1)

warfarin

Antitrombotické kumarinové léčivo, také používané jako rodenticid, přirozeně se vyskytující jako bishydroxykumarin a syntetizované jako dicumarol.

Klinické použití warfarin se skládá z racemické směsi charakterizované stejnými alikvotními podíly dvou enantiomorfů. S-warfarin levorotace je čtyřikrát účinnější než pravotočivý R-warfarin.

Kumarinické antikoagulancia blokují gama-karboxylaci některých glutamových zbytků protrombinu a faktorů VII, IX a X, jakož i endogenního antikoagulačního proteinu C.

fenprokumon

Kumarinické antikoagulační léky podobné a podobné walfarinu a dicumarolu.

Antagonisté vitaminu K mimo walfarin se zřídka používají z důvodu jejich méně příznivých farmakologických vlastností nebo vyšší toxicity. Fenprocumon má dlouhý poločas (6 dnů). V Itálii není přítomen v žádné specializaci.

Klinicky prokázané interakce perorálních antikoagulancií

Perorální antikoagulancia vykazují indukovatelné metabolické vlastnosti s možností inhibice metabolismu.

Možnost zvýšené vazby na plazmatické proteiny.

Antikoagulační účinek se mění léky, které modifikují syntézu nebo katabolismus koagulačních faktorů.

Léky, které mohou zvýšit antikoagulační účinek:

  • amiodaron
  • chinidin
  • cimetidin
  • Ciprofloxacin
  • klofibrát
  • chloramfenikol
  • danazol
  • disulfiram
  • D-thyroxin
  • erythromycin
  • NSAID
  • fenylbutazon
  • flukonazol
  • gemfibrozil
  • lovastatin
  • metronidazol
  • miconazole
  • Hormony štítné žlázy
  • propafenon
  • salicyláty
  • Anabolické steroidy
  • sulfa
  • sulfinpyrazon
  • Trimethoprim-sulfamethoxazol

Léky, které mohou snížit antikoagulační účinek

  • aminoglutethimide
  • barbituráty
  • karbamazepin
  • cholestyramin
  • fenytoin
  • glutethimid
  • nafcilin
  • primidon
  • rifampin

Účinky kumarinových antikoagulačních léčiv na jiné léky

  • fenytoin
  • Orální hypoglykemická činidla