Cotrimoxazol (sulfamethoxazol + trimetoprim)

všeobecnost

Co-trimoxazol není nic jiného než asociace sulfamethoxazolu (sulfonamid) a trimethoprimu (jiného antibakteriálního činidla) v pevném poměru 5: 1.

Tato asociace aktivních složek je s největší pravděpodobností známa pod obchodním názvem Bactrim®.

Sulfamethoxazol - chemická struktura

Trimethoprim - chemická struktura

Na rozdíl od jednotlivých aktivních složek, které vykazují bakteriostatickou aktivitu (tj. Jsou schopny inhibovat růst bakterií), jejich asociace umožňuje získat baktericidní účinek (tj. Když se používají společně, jsou schopny usmrcovat bakteriální buňky),

Co-trimoxazol je dostupný ve farmaceutických formulacích vhodných pro podávání jak orálně, tak parenterálně.

indikace

Pro to, co používá

Použití ko-trimoxazolu je indikováno k léčbě:

Infekce dýchacích cest (orální podání);
Infekce trávicího systému (orální podání);
Infekce ledvin a močových cest (orální podání);
Infekce genitálního aparátu (orální podání);
Pneumonie způsobená Pneumocystis carinii nebo jiné oportunistické infekce u imunokompromitovaných pacientů (parenterální podávání).

varování

Pokud - během léčby ko-trimoxazolem - dojde k jakémukoli typu alergické reakce, léčba léčivem by měla být ukončena a okamžitě kontaktován lékařem.

U pacientů trpících onemocněním jater a / nebo ledvin, u pacientů trpících nedostatkem kyseliny listové au pacientů trpících těžkými alergiemi, by měla být zvýšená opatrnost.

Během léčby co-trimoxazolem - zvláště pokud dlouhodobě pokračuje - je dobré provádět pravidelné kontroly funkce jater a ledvin a krevní crasis.

Při podávání ko-trimoxazolu pacientům, kteří již jsou léčeni antikoagulační léčbou, je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Co-trimoxazol by neměl být používán k léčbě infekcí způsobených β-hemolytickým streptokokem skupiny A.

interakce

Současné podávání ko-trimoxazolu a amantadinu (léčiva používaného při léčbě Parkinsonovy nemoci) může způsobit nástup toxického deliriu.

Současné podávání ko-trimoxazolu a dofetilidu (silné antiarytmické činidlo) je kontraindikováno. Je to proto, že ko-trimoxazol může zvýšit aktivitu dofetilidu, což způsobuje těžké změny srdečního rytmu.

Současné podávání ko-trimoxazolu a indomethacinu může způsobit zvýšení plazmatické koncentrace sulfamethoxazolu.

V každém případě je vždy dobré informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době užívali - léky jakéhokoli druhu, včetně volně prodejných léků a bylinných a / nebo homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Co-trimoxazol může indukovat různé typy nežádoucích účinků, i když ne všichni pacienti je projevují. Typ vedlejších účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, závisí na různé citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku.

Hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout během léčby trimrimazolem, jsou uvedeny níže.

Poruchy krve a lymfatického systému

Léčba co-trimoxazolem může způsobit:

Leukopenie, tj. Snížení počtu bílých krvinek v krevním řečišti s následnou zvýšenou náchylností ke kontrakci infekcí;
Plateletopenie nebo pokles počtu krevních destiček v krevním řečišti s následným zvýšeným rizikem vzniku abnormálního krvácení a / nebo krvácení;
Agranulocytóza, tj. Snížení počtu granulocytů v krvi;
Aplastická anémie;
Hemolytická anémie;
Megaloblastická anémie;
Hypoprotrombinemie, krevní porucha charakterizovaná nedostatkem protrombinu s následnými krvácivými defekty;
Methemoglobinémie.

Alergické reakce

Co-trimoxazol může vyvolat alergické reakce u citlivých jedinců. Tyto reakce se mohou objevit s:

horečka;
angioedém;
kopřivka;
Exfoliativní dermatitida;
Syndrom DRESS (vyrážka s eozinofilií a systémové symptomy);
Intersticiální pneumonie;
Onemocnění séra;
Anafylaktické reakce.

Gastrointestinální poruchy

Terapie co-trimoxazolem může způsobit nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, glositidu, stomatitidu, pseudomembranózní kolitidu a akutní pankreatitidu.

Poruchy nervového systému

Léčba co-trimoxazolem může způsobit:

neuropatie;
uveitida;
ataxie;
závratě;
bolest hlavy;
slabost;
Křeče.

Psychiatrické poruchy

Co-trimoxazolová terapie může způsobit halucinace a nespavost.

Poruchy jater a žlučových cest

Během léčby co-trimoxazolem může dojít ke zvýšení hladin transamináz a bilirubinu v krvi. Lék může dále podporovat nástup hepatitidy, nekrózy jater, cholestázy a žloutenky.

Poruchy kůže a podkoží

Co-trimoxazolová léčba může způsobit:

Fotosenzitizační reakce;
Erythema multiforme;
Fialová a purpurová Henoch-Schönlein;
Stevens-Johnsonův syndrom;
Toxická epidermální nekrolýza.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba co-trimoxazolem může způsobit:

Snížená funkce ledvin;
Intersticiální nefritida;
Zvýšené hladiny azotemie, albuminurie a kreatininu;
hematuria;
Krystalurie.

Další nežádoucí účinky

Dalšími nežádoucími účinky, které se mohou vyskytnout během léčby trimoxazolem jsou

Hyperkalemie, která může být velmi nebezpečná;
Superinfekce s rezistentními bakteriemi nebo houbami;
tinnitus;
bolesti kloubů;
bolest svalů;
rhabdomyolýza;
Flebitida nebo žilní bolest (pokud je ko-trimoxazol podáván parenterálně).

předávkovat

V případě předávkování ko-trimoxazolem se mohou vyskytnout:

krystalurie;
Oligurie nebo anurie;
Nevolnost nebo zvracení;
průjem;
závratě;
Bolesti hlavy.

V případě předávkování může být užitečný výplach žaludku, hemodialýza a adekvátní příjem tekutin, aby se urychlilo vylučování přebytečných léčiv ledvinami.

Pokud je podezření na předávkování ko-trimoxazolem, je nutné okamžitě informovat lékaře nebo se obrátit na nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Jak bylo uvedeno výše, cotrimoxazol sestává z kombinace sulfametoxazolu a trimethoprimu.

Obě tyto antibakteriální látky interferují se syntézou kyseliny tetrahydrofolové, což je základní meziprodukt pro syntézu purinových a pyrimidinových bází, které pak tvoří bakteriální DNA.

Podrobněji, sulfamethoxazol kompetitivně inhibuje jeden z enzymů zapojených do prvních kroků syntézy tetrahydrofosové kyseliny: dihydropteroátsyntetázy.

Trimetprim je na druhé straně schopen inhibovat enzym, který se účastní poslední fáze výše uvedené syntézy, dihydrofolátreduktázy.

Se spojením těchto dvou antibakteriálních látek jsme proto svědky sekvenčního blokování dvou základních průchodů stejné metabolické dráhy, čímž je pro bakterie velmi těžké přežít.

Způsob použití - Dávkování

Co-trimoxazol je k dispozici pro orální podání (ve formě tablet, rozpustných tablet a perorální suspenze) a pro intravenózní podání (ve formě koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku).

Dávkování cotrimoxazolu a způsob podání, kterým se lék užívá, musí být stanoven lékařem v závislosti na typu a závažnosti léčené infekce.