všeobecnost
Antiemetika jsou léky, které se používají při léčbě zvracení a nevolnosti různého původu a přírody.
Není nutné zdůrazňovat, jak tato porucha může negativně ovlivnit život pacienta.
Je tedy zřejmé, že použití antiemetických léků je naprosto nezbytné k úlevě od pacientů postižených touto poruchou; je zřejmé, že v každém případě musí být primární příčina, která vyvolala zvracení, identifikována a náležitě řízena, ať je jakákoliv.
Níže budou stručně popsány hlavní třídy antiemetik užívaných v terapii.
Dopaminergní antagonisté
Dopaminergní antagonisté jsou antiemetika, která působí svou aktivitou prostřednictvím antagonizace dopaminergních receptorů D2, přítomných na úrovni chemoreceptorové spoušťové zóny (jednodušeji definovaná jako CTZ).
CTZ detekuje emetogenní látky přítomné v těle a odešle informaci do středu zvratku, což moduluje jeho aktivitu.
Chlorpromazin (Largactil®, Prozin®), haloperidol (Haldol®, Serenase®), droperidol, metoklopramid (Plasil®) a domperidon (Peridon®) patří do této třídy antiemetických léčiv.
Některé z těchto účinných látek (jako například metoklopramid a domperidon) mají určitou afinitu k serotonergním receptorům. Konkrétněji vykazují antagonistický účinek proti receptorům 5-HT3 a agonistický účinek proti receptorům typu 5-HT4 přítomným ve střevě. Právě tato interakce s posledním typem receptorů dává těmto lékům také prokinetický typ aktivity.
Hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout po užití antiemetik s dopaminergním antagonistou, vyplývají z průchodu těchto léčiv centrálně a zahrnují: únavu, neklid a poruchy pohybu. Domperidon však není schopen překonat hematoencefalickou bariéru, proto způsobuje méně nežádoucích účinků než jiné účinné látky stejné třídy.
Serotoninergní antagonisté
Účinné látky patřící do této třídy antiemetik vykazují svůj účinek antagonizací serotoninergních receptorů typu 5-HT3, přítomných jak na centrální úrovni v CTZ, tak na periferní úrovni v gastrointestinálním traktu.
Tato kategorie zahrnuje ondansetron (Zofran®), granisetron (Sancuso®, Kytril®) a tropisetron (Navoban®).
Tyto léky se používají hlavně při prevenci a léčbě nevolnosti a zvracení vyvolaného chemoterapií a radioterapií rakoviny, jakož i pooperační nevolnost a zvracení.
Hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout po léčbě antiemetiky s dopaminergním antagonistickým účinkem, jsou ospalost, astenie, bolesti hlavy a zácpa.
antimuskarinika
Antimuskarinika se používají k prevenci a léčbě nevolnosti a zvracení způsobené kinetózou (nebo kinetózou, pokud dáváte přednost).
Scopolamin (Transcop®) patří do této třídy antiemetik. Podrobněji, antivomitovaný účinek této účinné látky je prováděn prostřednictvím antagonizace muskarinových receptorů přítomných na úrovni vestibulárního aparátu a jádra solitárního traktu.
Obecně, pro prevenci symptomů nemoci pohybového aparátu, se skopolamin používá ve farmaceutické formě transdermální náplasti.
Hlavními vedlejšími účinky, které mohou nastat po použití antiemetik s antimuskarinovým účinkem, jsou sucho v ústech, ospalost a mydriáza.
antihistaminika
Antiemetika s antihistaminickým účinkem vykonávají svou aktivitu prostřednictvím antagonizace histaminových receptorů Hi přítomných na úrovni vestibulárních jader, jádra solitárního traktu a jádra dorzálního motoru vagusu.
Antiemetika náležející do této třídy se používají především při prevenci a léčbě nevolnosti a zvracení způsobených kinetózou, ale také při léčbě nevolnosti a zvracení spojených s Ménierovým syndromem.
Dimenhydrinát (Xamamina®, Travelgum®) patří do této antiemetické skupiny.
Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během užívání tohoto typu antiemetik, jsou: bolest hlavy, ztráta chuti k jídlu a ospalost.
Přírodní antiemetika
Ve fytoterapii existuje několik rostlin, které se používají pro jejich potenciální antiemetickou aktivitu. Mezi nejvýznamnějšími rostlinami je jistě zázvor. Ve skutečnosti mají gingeroly a shogaoly obsažené v oddencích zajímavé antiemetické vlastnosti, takže jejich použití získalo oficiální schválení pro prevenci a léčbu nevolnosti a zvracení, zejména pokud jsou spojeny s kinetózou.
Abychom však získali více informací o využití přírodních antiemetik, doporučujeme nahlédnout do článku "Nausea e vomito - Erboristeria".
