léky

omeprazol

Omeprazol je předchůdcem třídy inhibitorů protonové pumpy a je jedním z nejpoužívanějších léků při léčbě gastritidy. Omeprazol se prodává pod názvem několik registrovaných specialit: Antra®, Omeprazen®, Omolin® Nansen® a Protec®. Na trhu lze také nalézt jako generický lék pod názvem Omeprazol.

Zdá se, že různé farmakologicky účinné látky patřící do kategorie inhibitorů protonové pumpy mají velmi podobné profily klinické účinnosti, a to i přes malé rozdíly ve farmakokinetické úrovni; volba mezi různými typy inhibitorů protonové pumpy v terapiích proti gastritidě musí být proto provedena s ohledem na poměr nákladů a přínosů, možná směrem k molekulám se stejnou účinností, ale s nižšími náklady; nicméně musí být zdůrazněno, že omeprazol je lékem první volby v trojité terapii pro eradikaci Helicobacter pylori.

Omeprazol je pro-lék, který působí na parietální buňky žaludku, kde je protonován a přeměněn na svou aktivní formu, která se pak váže na protonovou pumpu a inhibuje ji.

Dávkování a způsob použití

Před zahájením léčby gastritidy nebo duodenálního vředu omeprazolem je nutné vyloučit možnost maligního vředu pomocí různých diagnostických prostředků, protože léčba omeprazolem může oddálit a zamaskovat nástup symptomů, což činí léčbu obtížnější a léčbu komplikuje. uzdravení toho samého. Pokud podáváme 20 až 30 mg omeprazolu denně, máme úplnou inhibici sekrece kyseliny v žaludku po dobu 6 hodin a snížení sekrece o 90% po dobu delší než 24 hodin po požití. Namísto toho, pokud chceme blokovat sekreci po dobu 24 hodin, je dávka 40 mg / den

Při léčbě gastritidy je užitá dávka 20 mg omeprazolu v jednom ranním podání, nalačno, které se opakuje po dobu 4 týdnů; nejtěžší případy mohou vyžadovat delší dobu (6 až 8 týdnů), aby se dosáhlo úplného hojení vředů. V přítomnosti zvláště závažného vředu by měla být dávka zdvojnásobena (40 mg) a podávána po dobu 8 týdnů. V případě intravenózního podání u dospělých se podává 40 mg / den, dokud není možný perorální příjem.

Při léčbě duodenálního vředu se používá 20 mg / den omeoprazolu, který se užívá v jedné dávce ráno a nalačno; obecně, u většiny pacientů úleva od symptomů je dosaženo do 48 hodin po prvním použití léku. Trvání léčby je založeno na celkové době hojení vředu, což je obvykle 2-4 týdny. Ve vážných případech se dávka zvyšuje na 40 mg / den a hojení se obvykle provádí po 4 týdnech. Pro profylaxi recidivy dvanáctníkových vředů je udržovací dávka 10 mg / den.

V léčbě eradikace Helicobacter pylori se 20 mg / den omeoprazolu používá v kombinaci se dvěma antibiotiky po dobu sedmi dnů, nebo 40 mg / den se používá po dobu dvou týdnů, v kombinaci pouze s jedním antibiotikem. Nejčastěji používanými antibiotiky v trojité terapii jsou: klaritromycin, amoxicilin, tetracyklin a metronidazol. V závislosti na potřebě lze léčbu trojitou terapií opakovat podruhé.

U gastroezofageálního refluxního onemocnění je dávka při záchvatu 20 mg / den po dobu 4-8 týdnů, ale ve vážnějších případech může být zdvojnásobena (40 mg / den). Udržovací dávka pro profylaxi relapsu je 10-20 mg / den.

10 mg / den omeprazolu se používá k léčbě tohoto onemocnění u dětí starších 2 let a tělesné hmotnosti 20 kg; 20 mg / den se používá u dětí starších 2 let a tělesné hmotnosti nad 20 kg.

Kontraindikace a upozornění pro použití

Omeprazol, stejně jako celá třída inhibitorů protonové pumpy, je metabolizován velkou skupinou CYP450; proto v případech společného příjmu s jinými léky, které používají tyto stejné metabolické cesty, je třeba věnovat pozornost dávkování obou léčiv, protože mohou existovat rozdíly v biologické dostupnosti obou léčiv. Například při protidestičkové léčbě klopidogrelem některé studie ukázaly snížení účinku léčiva, když je podáván společně s omeprazolem nebo jinými inhibitory protonové pumpy. V těchto případech se doporučuje nahradit omeprazol antihistaminiky (anti-H2). Dalším důležitým případem je případ Warfarinu, jehož souběžné podávání s omeprazolem zvyšuje jeho biologickou dostupnost, takže je nutné snížit dávku warfarinu, aby se zabránilo poškození přebytkem antikoagulantu.

Těhotenství a kojení

O použití omeprazolu u těhotných žen není mnoho informací. Nedostatek zkušeností v tomto ohledu však nenaznačuje žádné zvýšení rizika vrozených malformací nebo jiných škodlivých účinků omeprazolu na plod nebo na těhotenství. Studie na zvířatech také nenaznačují žádný přímý ani nepřímý nepříznivý vliv na reprodukci. Potvrzuje se však, že omeprazol se vylučuje do mateřského mléka, proto by měl být předpis vydáván pouze tehdy, pokud je to nezbytně nutné a v každém případě vždy s ohledem na přínos kojení pro dítě a potřebu léčby pro matku.

Vedlejší a nežádoucí účinky

Nejčastějšími vedlejšími účinky omeprazolu jsou nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, zácpa, ospalost, závratě a bolesti hlavy. Intenzita nevolnosti je faktor, který závisí na dávce léku. Ve studii, která považovala většinu inhibitorů protonové pumpy, se ukázalo, že nejběžnější vedlejší účinky těchto léků byly průjem; nicméně s příjmem omeprazolu je výhoda, že vedlejší účinky, jako je nevolnost, zvracení a bolest hlavy, se vyskytují s menší intenzitou než jiné PPI, jako je lansoprazol nebo pantoprazol.