Ananas a bromelain - terapeutické indikace

Rita Fabbri

Farmakologická aktivita ananasu je spojena s bromelainem obsaženým především v kmeni; k této látce jsou připisovány proteolytické, protizánětlivé vlastnosti měkkých tkání, analgetik, antiedematóz a fibrinolytik; Bromelain má také mukolytickou, imunomodulační a gastroprotektivní aktivitu; kromě toho se zdá, že dokáže uvolnit hladké svaly; je schopna vypouštět kapaliny a z tohoto důvodu je vložena do volně prodejných výrobků na hubnutí.

Pro lokální použití se používá při léčbě vředů a popálenin.

V doplňcích formulovaných pro dyspepsii je bromelain často spojován s jinými proteolytickými enzymy (jako je trypsin a papain).

Bromelain se díky své proteolytické aktivitě používá také v potravinářském průmyslu za účelem změkčení masa v konzervách.

Ananas obsahuje organické kyseliny (kyselina citrónová, kyselina jablečná a kyselina šťavelová), které dávají ovoce diuretický účinek.

Bromelain obsahuje skupinu proteolytických enzymů (nebo proteináz) sulfidrici. Bromelin obsažený v stonku ananasu je směs nejméně 8 proteináz a malých množství neproteolytických enzymů (3). V kmeni jsou také dvě cysteinové proteinázy, comosain a ananain, enzymaticky příbuzné s bromelainem (4).

Bromelain je nestabilní vůči teplu, takže jeho farmakologická aktivita může být snížena nevhodnou léčbou nebo špatným skladováním.

Jako sulfhydrické proteinázy (jako je papain a ficin) se bromeline extrahovaná z ananasového stonku nebo z ovoce inaktivuje oxidačními činidly (jako je peroxid vodíku nebo methylbromid) a určitými kovovými ionty (například olovem, mědí a železem)., Lidské sérum také inhibuje trávicí aktivitu bromelainu; Hořčík a cystein jsou místo toho aktivátory bromelainu na trhu (5).

Jako enzym je koncentrace bromelainu exprimována v enzymatických jednotkách, což indikuje schopnost enzymu štěpit určité množství proteinu.

Potravinový chemický kodex (FCC) oficiálně uznává mcu (jednotky srážení mléka) jako enzymatické jednotky . Dokonce i gdu (želatinové digestory ) jsou akceptovány a jsou ekvivalentní mcus.

Změnou mcus se aktivita bromelainu mění; proto není snadné stanovit a priori, jaká účinná dávka může být. Normálně má bromelain aktivitu mezi 1200 a 1800 mcu a typické dávky se pohybují mezi 250-500 mg třikrát denně mezi jídly (6-7).

Velmi vysoké dávky bromelainu (přibližně 2 g) byly podávány bez vedlejších účinků (DL 50> 10 g / kg tělesné hmotnosti); také použití po dlouhou dobu se zdá být dobře tolerováno (8).

Bromelain může být podáván orálně, parenterálně nebo intravenózní infuzí a bylo zjištěno, že až 40% bromelainu podávaného orálně může být absorbováno jako takové (9-11).

Bromelain je chemicky znám již od roku 1876, ale teprve v roce 1957 byl zaveden jako terapeutická látka; Od té doby byly publikovány četné vědecké studie o jeho terapeutických aplikacích. Nejvýznamnější jsou následující.

Trávicí činnost

Bromelain je velmi účinný v dyspepsii pro deficienci žaludečních a pankreatických enzymů, ve skutečnosti může být považován za vynikající náhradu trypsinu nebo pepsinu (12-13). Bromelain je aktivní jak v kyselém prostředí, tedy na úrovni žaludku, tak v neutrálním prostředí, tedy v enterické oblasti.

• Ve dvojitě zaslepené studii bylo podávání bromelainu spolu s pankreatinem a žlučí účinné při léčbě pacientů s nedostatečností pankreatu (14).

Díky své trávicí aktivitě lze ananas užívat i po velkých jídlech; Bromelain ve skutečnosti zvládá zmírnit symptomy žaludečních poruch nebo pálení, zejména pokud se používá v kombinaci s jinými enzymy, jako jsou amylázy a lipázy.

Protizánětlivá a anti-edematózní aktivita

Bromelain je indikován ve všech případech zánětu a / nebo otoku měkkých tkání.

Protizánětlivý účinek může být způsoben proteolytickou aktivitou bromelainu na místě

zánět; hypotéza, která má být potvrzena také proto, že proteolytický účinek je inhibován faktory přítomnými v séru. Mnohem pravděpodobnější je, že bromelain díky interakci s lipoxygenázou určuje zvýšení tvorby plasminu, který má fibrinolytickou aktivitu, tj. Je schopný rozrušovat fibrin, předcházet vzniku nebo redukovat tvorbu lokalizovaného edému; Plazmin také snižuje syntézu prozánětlivých prostaglandinů a stimuluje tvorbu prostaglandinu E1, což je inhibiční faktor zánětu (15-18).

Bylo také prokázáno, že bromelain snižuje plazmatické hladiny chininogenu, čímž inhibuje tvorbu chininů (19-20): chininy generují vazoaktivní peptidy, což způsobuje zánět, edém a bolest.

Všechny tyto faktory přispívají ke zlepšení cirkulace, buněčného metabolismu, kutánního tropismu a reabsorpce edému, exsudátů, hematomů, nekrotických látek a zánětlivých látek.

Protizánětlivý účinek bromelainu je jistě nejvýznamnější, také proto, že zasahuje do mnoha aspektů zánětu (21, 41); to je potvrzeno v několika experimentálních modelech (jako je edém vyvolaný albuminem nebo karagenem) a nachází se u lidí několik klinických aplikací. Níže jsou uvedeny nejdůležitější.

artritida

Bromelain může být užitečný jak při revmatoidní artritidě, tak při osteoartritidě. Zejména u revmatoidní artritidy umožnila snížení použití kortikosteroidů (jako je prednison).

• V jedné studii byl některým pacientům podáván bromelain: 25 s těžkou revmatoidní artritidou, 1 s revmatoidní artritidou a osteoartritidou, 2 s osteoartritidou, 1 s edémem dna a kloubů. Dávky kortikosteroidů byly redukovány na minimální udržovací dávky při současném podávání bromelainu rezistentního na žaludeční šťávu (20-40 mg třikrát nebo čtyřikrát denně). U většiny pacientů bylo zaznamenáno významné snížení edému kloubů a zvýšení motility kloubů krátce po zahájení léčby. V období pozorování od 3 týdnů do 13 měsíců bylo zjištěno, že 8 z 29 pacientů (28%) má vynikající účinky, 13 (45%) dobré, 4 (14%) diskrétní a 4 (14%) špatné, jako v případě pacienta. s dnou (22).

V klinické studii byl hodnocen účinek bromelainu u pacientů s osteoartritidou kolenního kloubu, což vedlo k tomu, že nebyl účinný (23). Snad lepší výsledky by mohly být získány podáním bromelainu v ne-gastro-rezistentní formě.

Chirurgické zákroky

Bromelain podávaný orálně má pozitivní výsledky v redukci edému, ekchymóz, hojení a pooperační bolesti (24). Zejména v případě zásahů do dutiny ústní se doporučuje léčba bromelainem před a po operaci.

• Ve dvojitě zaslepené studii u pacientů podstupujících orální operaci bylo zjištěno, že účinek bromelainu je významně vyšší než účinek placeba. Otok byl snížen za 3/4 dny bromelainem ve srovnání se 7 dny s placebem; doba trvání bolesti byla 5 dnů ve skupině s bromelainem ve srovnání s 8 dny ve skupině s placebem (25).

Podobná pozorování byla potvrzena ve studiích případů epiziotomie (chirurgický řez perineem, laterálně od vagíny, během porodu): Bromelain snižuje edém, zánět, bolest a podávání před operací zvyšuje účinky (26-27).

Ve dvojitě zaslepené studii Bromelain upřednostňoval snížení edému a ekchymóz u pacientů podstupujících operaci nosu (28).