hubnout

XENICAL® Orlistat

XENICAL® je lék na bázi Orlistatu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Léky proti obezitě s periferním působením

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Pokyny XENICAL® Orlistat

Přípravek XENICAL® je indikován k léčbě obezity (BMI rovné nebo vyšší než 30 kg / m2) nebo nadváhy (BMI vyšší nebo rovné 28 kg / m2) komplikované souvisejícími rizikovými faktory ve spojení s mírně hypokalární dietou.

Akční mechanismus XENICAL® Orlistat

XENICAL® je lék na bázi Orlistatu, jediného aktivního principu proti obezitě, který je stále na trhu v Itálii po stažení sibutraminu z trhu.

Její terapeutické působení úzce souvisí s určitou chemickou strukturou, která nejasně připomíná strukturu nejběžnějších triglyceridů, což umožňuje, aby tato aktivní složka selektivně interagovala s lipázami přítomnými v gastrointestinálním traktu, což brání jeho působení.

Nezvratná inhibice, která se dosahuje tvorbou kovalentních vazeb mezi Orlistatem a Serinem exprimovaným v aktivní doméně lipázy, zabraňuje těmto enzymům v trávení potravinových lipidů v mastných kyselinách a glycerolu, což výrazně snižuje intestinální absorpci, s významný pokles kalorického a lipidového příjmu jídla, které bylo právě přijato.

Toto působení je také možné díky některým farmakokinetickým vlastnostem přípravku Orlistat, které snižují systémovou absorpci na minimum, což ji činí prakticky nekonzistentní, což umožňuje koncentraci aktivity na gastrointestinální úrovni.

V tomto okamžiku jsou jak neabsorbované lipidy, tak i Orlistat a některé jeho neaktivní metabolity, produkované stejnou střevní sliznicí, vylučovány stolicí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. STUDIO XENDOS A ÚČINNOST ORLISTATU

Mezník ve funkčním hodnocení orlistatu, který ukazuje, že u asi 60% pacientů léčených tímto léčivem bylo možné detekovat úbytek hmotnosti 5% v průběhu 12 týdnů léčby ve srovnání s 35% pacientů léčených placebem. Stejný poměr byl udržován při prodloužené léčbě po dobu 1 a 4 let.

2. ORLISTAT, GLYCEMIA A FUNKCE KARDIAC V DIABETICKÝCH PACIENTECH

Ukázalo se, že podávání přípravku Orlistat po dobu 12 týdnů pacientům s diabetem typu II a obezitou je užitečné při zajišťování dalšího snižování tělesné hmotnosti ve srovnání s placebem a při zlepšování hladin glykemie, jakož i funkce srdce.

3. ORLISTAT A SPRÁVNÍ ASPEKTY

Velmi zajímavá studie, která ukazuje, jak může být užívání přípravku Orlistat zárukou významného snížení hmotnosti a přispění ke zlepšení životního stylu. Dotazníky předložené pacientům před a po léčbě přípravkem Orlistat ukázaly, že se stále více zaměřuje na péči o jejich stravu a na zlepšení životního stylu, což zdůrazňuje hlavní úlohu zdravých návyků nejen v potravinách, hubnutí a udržování stavu. blahobytu.

Způsob použití a dávkování

XENICAL ® 120mg tvrdé tobolky Orlistatu: Doporučujeme užívat jednu z tobolek XENICAL ® před, kontextově nebo po požití jídla obsahujícího lipidy.

Vzhledem k mechanismu účinku účinné látky, která se soustřeďuje na trávení a vstřebávání lipidů, je zřejmé, že lék by neměl být užíván současně s jídly s nízkým obsahem tuků a že potrava by měla zároveň zajistit správný příjem vlákniny, makro a mikronutrienty s podílem lipidů kolem 30% celkové kalorické části jídla.

Vylučování tuků stolicí je již pozorováno 24 - 48 hodin po prvním příjmu, aby přetrvávalo do 72 hodin po posledním podání.

V každém případě je maximální účinnou dávkou dávka tří tobolek denně, nad kterou se léčebné účinky nezměnily vzhledem ke zvýšení nežádoucích účinků.

Varování XENICAL® Orlistat

Léčba přípravkem XENICAL ® by měla být spojena s pečlivým sledováním některých důležitých laboratorních parametrů, jako je koagulace a glykémie u pacientů léčených perorálními antikoagulancii nebo antidiabetickou léčbou.

Zvláštní pozornost je zároveň doporučována iu pacientů užívajících perorální antikoncepci vzhledem ke snížené biologické dostupnosti, která může být pozorována v případě současného podávání.

Aby se zabránilo vzniku nepříjemných vedlejších účinků, jako je rektální krvácení a gastrointestinální poruchy, je nezbytné dodržovat zdravou výživu, která nepřekročí 30% kalorií pocházejících z lipidů na jídlo.

U pacientů s chronickým selháním ledvin a hypotyreózou se mohou po užívání přípravku XENICAL® objevit další nežádoucí účinky.

V případě neschopnosti snížit tělesnou hmotnost o nejméně 5% během 12 týdnů léčby by měl být přípravek XENICAL® přerušen. I když přípravek Orlistat obsažený v přípravku XENICAL® nepodléhá významné systémové absorpci, jeho přetrvávání na gastrointestinální úrovni by mohlo změnit normální farmakokinetické vlastnosti různých účinných látek, které souvisejí především s absorpční kapacitou a biologickou dostupností.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

V současné době nejsou k dispozici žádné studie, které by objasnily bezpečnostní profil přípravku Orlistat na zdraví plodu, pokud jsou užívány během těhotenství, zatímco různé farmakokinetické testy prokázaly přítomnost této molekuly v mateřském mléce.

S ohledem na tyto důkazy by bylo dobré vyhnout se užívání přípravku XENICAL ® během těhotenství i v následné fázi kojení.

interakce

I když přípravek Orlistat obsažený v přípravku XENICAL® nepodléhá významné systémové absorpci, jeho přetrvávání na gastrointestinální úrovni by mohlo změnit normální farmakokinetické vlastnosti různých účinných látek, které souvisejí především s absorpční kapacitou a biologickou dostupností.

Farmakokinetické studie skutečně vykazují významné snížení biologické dostupnosti cyklosporinu, perorálních antikoagulancií, amiodaronu a pravděpodobně perorálních antikoagulancií (v tomto případě v důsledku zvýšeného vylučování stolicí), pokud jsou podávány současně s přípravkem Orlistat.

Ze stejného důvodu může být doporučena integrativní léčba vitamíny rozpustnými v tucích, nejlépe užívaná nejméně 2 hodiny po užití přípravku XENICAL® .

Kontraindikace XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® je kontraindikován u pacientů s cholestázou, chronickým malabsorpčním syndromem a přecitlivělostí na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek.

Příjem přípravku Orlistat je také kontraindikován během kojení a nedoporučuje se během těhotenství.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Nejběžnější vedlejší reakce popsané po použití přípravku XENICAL® se týkají hlavně gastrointestinálního traktu s impulzivním defekátorovým podnětem, mastnou a olejovou stolicí, bolestmi břicha, zvýšenou frekvencí evakuace a rektálním krvácením ve vážnějších případech a metabolickou hypoglykemií.

Případy bolestí hlavy, abnormalit transamináz, únavy a únavy a hypersenzitivních dermatologických reakcí byly vzácnější.

Poznámky

XENICAL® je lék, který lze prodávat na lékařský předpis.