INDERAL® je léčivo na bázi propranolol hydrochloridu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky
Indikace INDERAL ® Propranolol
INDERAL ® se používá jako terapeutická farmakologická podpora pro dlouhodobou léčbu esenciální hypertenze. Optimalizace hypotenzní účinnosti by také mohla být dosažena díky současnému podávání diuretik nebo jiných antihypertenziv.
INDERAL® je také indikován k léčbě anginy pectoris (v případě snížené účinnosti konvenčních, farmakologických a nefarmakologických léčeb), při léčbě poruch srdečního rytmu, při profylaxi migrény, při kontrole úzkosti a jako doplněk při léčbě. terapie tyreotoxikózy.
Mechanismus účinku INDERAL ® Propranolol
Propranolol užívaný ústy s přípravkem INDERAL® se rychle vstřebává na gastrointestinální úrovni a dosahuje maximálních plazmatických koncentrací ve velmi krátkém čase (1 - 2 hodiny).
Je převážně metabolizován v játrech, kde při prvním průchodu vyvolává farmakologicky aktivní metabolity; vázané na plazmatické proteiny, pak se může volně šířit cirkulačním proudem.
Terapeutické účinky propranololu, nekardioelektrického beta-blokátoru a bez vnitřní sympatomimetické aktivity, jsou způsobeny především kardiovaskulárním účinkem, který je prováděn kompetitivní inhibicí proti beta-adrenergním receptorům. Tato aktivita má za následek snížení frekvence a srdečního výdeje, zvýšení trvání systoly a snížení klidového krevního tlaku; tyto účinky umožňují významné snížení celkové spotřeby kyslíku myokardu a srdeční práce.
Další důležitou aktivitou, snad hlavní, je antiarytmický účinek propranololu, který se zdá být dosažen prostřednictvím kontroly frekvence výdeje tkáně srdečního vedení.
Přímý antihypertenzní účinek na druhé straně, ačkoliv byl v různých klinických studiích široce pozorován, dosud nebyl plně charakterizován.
Různé metabolity produkované na úrovni jater jsou následně vylučovány močí.
Provedené studie a klinická účinnost
Propranolol V ANXIETICKÉM LÉČENÍ
Vědecká literatura ukazuje účinnost propranololu při léčbě úzkostných poruch, přestože molekulární mechanismus účinku nebyl dosud objasněn.
Zdá se, že tento účinek je pravděpodobně spojen s působením na centrální nervový systém, a to skromným průchodem hematoencefalické bariéry.
2.propranolol A HYPERTENSION
Účinnost propranololu při léčbě hypertenze byla hodnocena několika studiemi. Ačkoli propranolol není lékem první volby při léčbě arteriální hypertenze, studie ukazují, že krevní tlak může být snížen u 80% léčených pacientů během několika týdnů léčby.
3. PROPRANOLOL V OŠETŘENÍ ALZHEIMERU
Podávání propranololu pacientům trpícím Alzheimerovou chorobou zaručuje zlepšení symptomů se zvláštní účinností při snižování agresivity a zvyšování kooperace.
Způsob použití a dávkování
INDERAL® propranolol 40 mg tablety nebo 80 mg propranolol s postupným uvolňováním: při léčbě vysokého krevního tlaku je doporučená úvodní dávka 40 mg propranololu užívaného dvakrát denně.
Úprava dávky lze předpokládat jak v případě sníženého terapeutického účinku, tak i v případě změny funkce jater; v obou situacích by měl lékař vždy zvážit fyziopatologickou situaci pacienta.
Při léčbě anginy pectoris se používá 40 mg dvakrát nebo třikrát denně, což zvyšuje dávkování - pod přísným lékařským dohledem a v případě potřeby až na 240 mg / den.
Při léčbě srdečních arytmií se zdá, že užitečná dávka je 40 mg, třikrát denně.
Ve všech ostatních stavech, pro které přetrvává terapeutická indikace (thyrotoxikóza, úzkostná tachykardie atd.), Jsou účinné dávky mezi 80 a 160 mg denně.
V JAKÉKOLI PŘÍPADĚ, NEŽ ZAČNETE INDERAL® Propranolol PŘIJÍMAT, JE POTŘEBNÝ PŘEDPIS A KONTROLA JEHO VLASTNÍHO DOKUMENTA.
Varování INDERAL ® Propranolol
Před zahájením léčby přípravkem INDERAL® by bylo vhodné pečlivě vyhodnotit fyziopatologické stavy pacienta. Zvláštní pozornost je při podávání vyžadována u pacientů trpících nedostatečně léčeným srdečním selháním (u nichž je léčivo kontraindikováno), u pacientů s atrioventrikulárním blokádou prvního stupně au pacientů se sníženou funkcí jater. může vyžadovat úpravu dávkování.
Je také nutné vzít v úvahu, že propranolol by mohl maskovat některé klasické účinky hypoglykémie, jako je třes, takže zejména u diabetiků by bylo vhodné stálé monitorování hladin glykemie.
Navíc se zdá, že beta blokátory zvyšují citlivost na alergeny a zhoršují jejich symptomatologii.
Pokud by bylo nutné léčbu přerušit, bylo by vhodné zajistit postupné snižování dávky, aby se zabránilo reakčním vedlejším reakcím. Případné nežádoucí účinky, jako jsou závratě, bolesti hlavy a ospalost, by mohly ohrozit používání strojů a vozidel.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
Ačkoliv bylo zjištěno, že účinná látka nemá embryotoxické a teratogenní účinky, příjem přípravku INDERAL ® během těhotenství a kojení je kontraindikován pro případné hemodynamické změny, které jsou zodpovědné za snížený průtok placenty a metabolismus, který může být u báze. komplikací i smrtelných v době porodu.
Během léčby přípravkem INDERAL® by bylo vhodné přerušit kojení, a to z důvodu možného vylučování účinné látky do mateřského mléka.
interakce
Vzhledem k mnohonásobným cestám, ve kterých se propranolol podílí, mohou různé léky a účinné složky měnit farmakokinetické vlastnosti tohoto léčiva.
Přesněji:
- Současné užívání dihydropyridinu může určit výskyt hypotenzních krizí;
- Podávání cimetidinu, hydralazinu, léků na bázi ergotaminu, dihydroergotaminu, inhibitorů prostaglandinů, glykosidových léčiv, antiarytmik, alkoholu a léků s antidepresivním účinkem může změnit normální farmakokinetické vlastnosti propranololu, což způsobuje změnu biologických účinků se zvýšeným výskytem. nežádoucích účinků.
Navíc, vzhledem k potenciálnímu zvýšení účinku inzulínu a maskovacímu účinku propranololu na některé známky hypoglykémie, je nezbytné sledovat hladiny glukózy v krvi u diabetických pacientů a případně korigovat dávkování hypoglykemického léku.
INDERAL ® Propranolol Kontraindikace
INDERAL ® je kontraindikován u pacientů s bronchiálním astmatem nebo bronchopathies, přecitlivělostí na některou z jeho složek, výraznou bradykardií, kardiogenním šokem, hypotenzí, metabolickou acidózou, renálním selháním, atrioventrikulárním blokádou, monochromatickou terapií, Prinzmetální anginou a onemocněním uzlin. prsu.
Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky
Ačkoliv se INDERAL ® objevuje z dobře tolerovaných klinických studií a postmarketingových zkušeností, zejména v počáteční fázi léčby, vedlejší účinky, jako jsou \ t
pocit nachlazení na končetinách, závratě, bolesti hlavy, poruchy spánku a gastrointestinální poruchy.
U jednotlivých kategorií rizikových pacientů byla také pozorována přítomnost bradykardie, hypotenze, respiračních obtíží, halucinací, poruch nálady a změny některých hemato-klinických parametrů.
Ve většině případů se všechny výše uvedené příznaky ukázaly jako přechodné; Pozvolné přerušení podávání INDERALU® je tedy normální.
Poznámky
INDERAL ® je prodejný pouze na lékařský předpis.
použití přípravku INDERAL® u sportovců, při absenci terapeutické potřeby, ke snížení fyziologické reakce na stres a souvisejících symptomů (třes končetin, zvýšení arteriálního tlaku, zvýšení emocionálního napětí atd.) je DOUBLE praxe.
