erythromycin

Erytromycin je lék s antibiotickým účinkem a je považován za předchůdce třídy makrolidů. Nejprve byl získán z kultur Streptomyces erythraeus .

Erytromycin - chemická struktura

Erytromycin má bakteriostatický typ antibiotického účinku, tj. Nezabíjí bakteriální buňky, ale inhibuje jejich růst.

indikace

Pro to, co používá

Erytromycin se používá k léčbě infekcí způsobených bakteriemi, které jsou na něj citlivé.

Konkrétněji je erythromycin indikován k léčbě:

Infekce horních a dolních dýchacích cest a měkkých tkání způsobených Streptococcus pyogenes ;
Profylaxe bakteriální endokarditidy způsobené Streptococcus viridans ;
Infekce horních a dolních dýchacích cest a otitis středního ucha způsobené Diplococcus pneumoniae ;
Primární atypická pneumonie způsobená Mycoplasma pneumoniae ;
Akutní infekce kůže a měkkých tkání Staphylococcus aureus ;
Infekce Listeria monocytogenes ;
Infekce Legionella pneumophila ;
Infekce Bordatella pertussis ;
erythrasma;
syfilis;
Infekce urogenitálního traktu Chlamydia trachomatis .

Při použití ve formě gelu je erythromycin účinný při léčbě papulopustulárních forem akné s dominantní zánětlivou složkou.

varování

Vzhledem k tomu, že erythromycin je primárně metabolizován v játrech, je třeba při podávání léčiva pacientům se sníženou funkcí jater, u pacientů s renálním onemocněním au starších pacientů, dbát zvýšené opatrnosti.

Starší pacienti s dysfunkcí jater a / nebo ledvin představují vyšší riziko vzniku ototoxicity.

Léčba erythromycinem ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu může způsobit poškození jater, proto je třeba provádět pravidelné kontroly jaterních funkcí.

V případě jakéhokoli typu alergické reakce by měla být léčba erythromycinem okamžitě ukončena.

Případy hypertrofické infantilní pylorické stenózy byly hlášeny během léčby erytromycinem při profylaxi pertusem u dětí nebo při léčbě neonatálních infekcí Chlamydia trachomatis .

Léčba erytromycinem by mohla způsobit pseudomembranózní kolitidu způsobenou superinfekcí samotnými bakteriemi rezistentními vůči erythromycinu (například Clostridium difficile ), které jsou normálně přítomny v lidské bakteriální flóře. Podobně mohou být upřednostňovány houbové superinfekce, které jsou normálně přítomny v lidské bakteriální flóře (například infekci Candida albicans) .

Erytromycin může způsobit prodloužení QT intervalu (časový interval, který vyžaduje komorový myokard k depolarizaci a repolarizaci), včetně případů arytmie a torsád tipů, které mohou být také fatální, i když vzácné.

Erytromycin by mohl zhoršit oslabení pacientů s myasthenia gravis (neuromuskulární onemocnění).

interakce

Současné podávání erythromycinu a ergotaminu nebo dihydroergotaminu (léčiv používaných při léčbě migrény) může vést ke zvýšení akutní toxicity ergotaminu.

Současné užívání erytromycinu a astemizolu nebo terfenadinu (antihistaminika) může způsobit závažné nežádoucí účinky kardiovaskulárního typu, někdy i při smrtelných následcích.

Současné podávání erythromycinu a cisapridu (léčiva používaného ke zvýšení motility žaludku), pimozidu (antipsychotika) nebo klaritromycinu (jiného makrolidu) může vést k prodloužení QT intervalu.

Asociace erytromycinu a statinů (léčiva užívaná při léčbě hypercholesterolemie) může způsobit rabdomyolýzu (tj. Rozpad buněk kosterního svalstva s následným uvolňováním látek obsažených ve svalovině do krevního oběhu).

Erytromycin snižuje rychlost vylučování benzodiazepinů, jako je alprazolam, midazolam a triazolam, a tím zvyšuje jejich farmakologické účinky.

Erytromycin potencuje účinek digoxinu (léčiva používaného ke zvýšení síly srdeční kontrakce), perorálních antikoagulancií, teofylinu (používaného při léčbě bronchiálního astmatu) a zopiclonu (hypnotického sedativa).

Erytromycin může zvýšit toxicitu vyvolanou kolchicinem (lék používaný při léčbě dny).

Erytromycin může zvyšovat hladiny léčiv metabolizovaných jako ty cytochromem P3A4 v krvi, včetně:

Karbamazepin, fenytoin a valproát, antiepileptika;
Alfentanil, opioidní analgetikum;
Methylprednisolon, glukokortikoid;
Bromokriptin, léčivo používané k léčbě migrény;
Chinidin, antiarytmické léčivo;
Vinblastin, protinádor;
Sildenafil, lék používaný pro erektilní dysfunkci.

Vedlejší účinky

Erytromycin může vyvolat různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti s nimi zažívají. Typ nežádoucích účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, závisí na různé citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku. Proto každá osoba na léčbu reaguje odlišně.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby erythromycinem, jsou následující.

Gastrointestinální poruchy

Léčba erytromycinem může způsobit:

Křeče a / nebo bolesti břicha;
nevolnost;
zvracení;
průjem;
zánět slinivky břišní;
nechutenství;
Pseudomembranózní kolitida.

Alergické reakce

Erytromycin může vyvolat alergické reakce u citlivých jedinců. Tyto reakce se mohou projevit příznaky jako vyrážky, kopřivka a anafylaktické reakce.

Poruchy nervového systému

Léčba erythromycinem může způsobit závratě a křeče.

Srdeční poruchy

Léčba erytromycinem může způsobit prodloužení QT intervalu, torsades de pointes, arytmie a komorové tachykardie.

Poruchy ucha

Léčba erytromycinem může napomoci vzniku reverzibilní hluchoty. Kromě toho může tento lék způsobit tinnitus, tj. Sluchovou poruchu charakterizovanou vnímáním bzučení, syčení, cinkání, pískání atd.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba erythromycinem může způsobit intersticiální nefritidu.

Další nežádoucí účinky

Léčba erytromycinem může způsobit dysfunkci jater a může napomoci vzniku zmatků a halucinací.

Změny v diagnostických testech

Léčba erythromycinem může interferovat s některými testy stanovení katecholaminů v moči.

předávkovat

Příznaky, které se mohou objevit při předávkování erytromycinem jsou: \ t

Epigastrické bolesti;
nevolnost;
Mírný průjem;
Cholestatická žloutenka.

Pro předávkování erythromycinem neexistuje žádné antidotum, takže léčba je pouze podpůrná.

Pokud je však podezření na předávkování erytromycinem, okamžitě kontaktujte svého lékaře nebo kontaktujte nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Erytromycin - stejně jako všechny makrolidy - působí svým antibiotickým účinkem tím, že narušuje syntézu bakteriálních proteinů.

Syntéza proteinů v bakteriálních buňkách probíhá díky zvláštním organelám zvaným ribozomy.

Ribozomy se skládají z ribozomální RNA a proteinů, které jsou spolu spojeny do dvou podjednotek:

Podjednotka 30S, sestávající z 21 proteinů a jedné molekuly RNA (16S);
Podjednotka 50S, sestávající z 34 proteinů a dvou molekul RNA (23S a 5S).

Úkolem těchto organel je vázat a překládat messengerovou RNA, která pochází z buněčného jádra a syntetizovat proteiny, pro které kóduje.

Erytromycin se váže na molekulu 23S ribozomální RNA přítomnou v podjednotce 50S.

Vazba erytromycinu na RNA 23S brání RNA samotné v dokončení syntézy proteinu, čímž inhibuje růst bakteriálních buněk.

Způsob použití - Dávkování

Erytromycin je dostupný v následujících lékových formách:

Ve formě potahovaných tablet, žvýkacích tablet a granulí pro orální suspenzi pro orální podávání;
Ve formě gelu pro topické podávání;
Ve formě prášku a rozpouštědla pro přípravu injekčního roztoku, který musí být promíchán těsně před intravenózním nebo intramuskulárním podáním.

Níže jsou uvedeny některé údaje o dávkách erythromycinu obvykle používaných v terapii.

Perorální podání

U dospělých je dávka erythromycinu podávaná obvykle 500-1000 mg dvakrát nebo třikrát denně. Váš lékař může rozhodnout o zvýšení dávky na maximálně 4 g denně.

U dětí od 7, 5 do 30 kg tělesné hmotnosti se obvykle používá dávka erythromycinu 125-500 mg třikrát denně.

U dětí od 2 do 7, 5 kg tělesné hmotnosti se obvykle podává dávka 50 mg / kg tělesné hmotnosti denně, která se dělí do tří dávek.

Lokální podání

Obvykle se gel erythromycinu aplikuje jednou nebo dvakrát denně podle úsudku lékaře.

Intravenózní nebo intramuskulární podání

U dospělých a dospívajících je dávka erythromycinu obvykle používána 1-2 g denně, maximálně 4 g denně v případě velmi závažných infekcí.

U dětí do 12 let je obvyklá dávka medikace 15-50 mg / kg tělesné hmotnosti rozdělena do několika podání během dne.

Těhotenství a laktace

Erytromycin je schopen projít placentou a některé studie ukázaly, že novorozenci, jejichž matky užívaly lék v prvních měsících těhotenství, se mohou vyvinout kardiovaskulární malformace.

Erytromycin se také vylučuje do mateřského mléka.

Užívání léku těhotnými ženami nebo kojícími matkami by proto mělo být prováděno pouze tehdy, pokud je to nezbytné a pouze pod přísnou kontrolou lékaře.