UPOZORNĚNÍ: LÉČIVÉ PŘÍPRAVKY NEJSOU ZPŮSOBENY
Co je Trevaclyn?
Trevaclyn je léčivý přípravek obsahující dvě léčivé látky: kyselinu nikotinovou (známou také jako niacin nebo vitamin B3) a laropiprant. Přípravek je dostupný ve formě tablet s řízeným uvolňováním. "Modifikované uvolňování" znamená, že dvě účinné složky jsou uvolňovány z tablety různými rychlostmi v průběhu několika hodin.
Na co se přípravek Trevaclyn používá?
Přípravek Trevaclyn se používá jako doplněk stravy a fyzické aktivity u pacientů s dyslipidemií (výjimečně vysokou hladinou tuku v krvi), zejména u „smíšené kombinované dyslipidémie“ a „primární hypercholesterolémie“. Pacienti se smíšenou kombinovanou dyslipidemií mají vysoké hladiny „špatného“ cholesterolu (LDL) a triglyceridů (druh tuku) a nízkých hladin „dobrého“ cholesterolu (HDL) v krvi. Primární hypercholesterolemie je stav, při kterém je koncentrace cholesterolu v krvi vysoká. „Primární“ znamená, že hypercholesterolemie nemá identifikovatelnou příčinu.
Přípravek Trevaclyn se obvykle předepisuje společně se statinem (standardní lék používaný ke snížení cholesterolu), pokud je účinnost samotného statinu nedostatečná. Přípravek Trevaclyn se používá samostatně pouze u pacientů, kteří nemohou užívat statiny.
Přípravek je dostupný pouze na lékařský předpis.
Jak se přípravek Trevaclyn používá?
Počáteční dávka přípravku Trevaclyn je jedna tableta jednou denně po dobu čtyř týdnů; následně se dávka zvýší na dvě tablety jednou denně. Přípravek se užívá perorálně, s jídlem, večer nebo před spaním. Tablety musí být polknuty celé a nesmí být rozděleny, rozděleny, drceny nebo žvýkány.
Použití přípravku Trevaclyn se nedoporučuje u dětí mladších 18 let z důvodu nedostatku informací o profilu bezpečnosti a účinnosti přípravku v této skupině. Přípravek by měl být používán s opatrností u pacientů s problémy s ledvinami a neměl by být používán u pacientů s jaterními problémy.
Jak přípravek Trevaclyn působí?
Dvě účinné látky přípravku Trevaclyn, kyselina nikotinová a laropiprant, mají různé mechanismy účinku.
Kyselina nikotinová je přirozeně se vyskytující látka, která se používá v nízkých dávkách jako vitamin. Při vyšších dávkách snižuje hladinu tuku v krvi mechanismem, který ještě není dokonale
jasná. Látka byla poprvé použita jako léčivo, které mohlo v polovině 50. let změnit koncentraci tuku v krvi, ale jeho použití bylo omezeno v důsledku vedlejších účinků, zejména návaly horka (zarudnutí kůže).
Předpokládá se, že návaly spojené s kyselinou nikotinovou závisejí na uvolňování látky zvané „prostaglandin D2“ (PGD2), kterou kožní buňky uvolňují (rozšiřují) krevní cévy kůže. Laropiprant blokuje receptory, ke kterým se PGD2 normálně připojuje. Pokud jsou receptory blokovány, PGD2 nedokáže dilatovat cévy v kůži a snižuje se frekvence a intenzita návalu horka.
V tabletách přípravku Trevaclyn se laropiprant nachází v jedné z vrstev. Druhá vrstva obsahuje kyselinu nikotinovou. Když pacient vezme tabletu, laropiprant se nejprve uvolní do krevního oběhu a blokuje receptory PGD2. Kyselina nikotinová se uvolňuje pomaleji z druhé vrstvy a působí účinkem léku, který modifikuje lipidový profil.
Jaké studie byly provedeny na přípravku Trevaclyn?
Účinky přípravku Trevaclyn byly nejprve testovány na experimentálních modelech a teprve poté na lidech.
Přípravek Trevaclyn byl zkoumán ve čtyřech hlavních studiích provedených u pacientů s hypercholesterolemií nebo smíšenou dyslipidemií.
Dvě studie sledovaly schopnost přípravku Trevaclyn měnit hladiny krevního tuku. První studie srovnávala účinnost přípravku Trevaclyn s účinností kyseliny nikotinové samotné nebo placeba (léčba neúčinným přípravkem) při snižování hladin LDL cholesterolu u celkem 1 613 pacientů. Studie také zkoumala příznaky návaly horka pomocí speciálního dotazníku.
Druhá studie srovnávala kombinaci přípravku Trevaclyn a simvastatinu (statinu) s přípravkem Trevaclyn samotným nebo samotným simvastatinem u 1 398 pacientů. Hlavním měřítkem účinnosti byla změna hladin LDL cholesterolu v krvi po 12 týdnech.
Třetí a čtvrtá studie zkoumala účinnost laropiprantu při snižování návalu způsobeného kyselinou nikotinovou. Jednalo se celkem o 2 349 pacientů, kteří střídavě užívali přípravek Trevaclyn nebo kyselinu nikotinovou. Návaly byly měřeny pomocí dotazníku o příznacích návaly horka.
Jaký přínos přípravku Trevaclyn byl prokázán v průběhu studií?
Bylo prokázáno, že přípravek Trevaclyn je účinný při snižování hladin LDL cholesterolu v krvi. V první studii byly hladiny LDL cholesterolu u pacientů užívajících přípravek Trevaclyn sníženy o 19% ve srovnání s 1% pacientů užívajících placebo. Druhá studie ukázala, že hladiny LDL cholesterolu byly dále sníženy, když byl přípravek Trevaclyn podáván společně se simvastatinem (snížení o 48%) ve srovnání s přípravkem Trevaclyn samotným (snížení o 17%) nebo samotným simvastatinem (snížení o 37%).
Přidání laropiprantu k kyselině nikotinové snížilo příznaky návalu způsobené kyselinou nikotinovou. V první a třetí studii uvedlo méně pacientů užívajících přípravek Trevaclyn mírné, těžké nebo extrémní návaly horka ve srovnání s pacienty užívajícími samotnou kyselinu nikotinovou. Ve čtvrté studii bylo u pacientů užívajících přípravek Trevaclyn pozorováno začervenání za méně dní než u pacientů užívajících samotnou kyselinu nikotinovou.
Jaká rizika jsou spojena s přípravkem Trevaclyn?
Nejběžnější vedlejší účinky přípravku Trevaclyn (pozorované u více než 1 pacienta z 10) jsou návaly horka. Úplný seznam vedlejších účinků hlášených v souvislosti s přípravkem Trevaclyn je uveden v příbalových informacích.
Přípravek Trevaclyn by neměly užívat osoby s možnou přecitlivělostí (alergií) na kyselinu nikotinovou, laropiprant nebo na kteroukoli jinou složku přípravku. Přípravek by navíc neměl být používán u pacientů s jaterními problémy, aktivním žaludečním vředem nebo arteriálním krvácením.
Na základě čeho byl přípravek Trevaclyn schválen?
Výbor pro humánní léčivé přípravky (CHMP) rozhodl, že přínosy přípravku Trevaclyn převyšují jeho rizika při léčbě dyslipidémie, zejména u pacientů se smíšenou kombinovanou dyslipidemií au pacientů s primární hypercholesterolemií. Výbor doporučil, aby přípravku Trevaclyn bylo uděleno rozhodnutí o registraci.
Další informace o Trevaclynu:
Dne 3. července 2008 udělila Evropská komise společnosti Merck Sharp & Dohme Ltd. rozhodnutí o registraci přípravku Trevaclyn platné v celé Evropské unii.
Úplné znění zprávy EPAR o přípravku Trevaclyn je k dispozici zde.
Poslední aktualizace tohoto shrnutí: 05-2008.
