všeobecnost
Kyselina azelaová je nasycená dikarboxylová kyselina, která se přirozeně nachází v pšenici, ječmeni, žitu a olivovém oleji (zejména v žluklém). Zájem o tuto látku - produkovaný ve velkém množství houbou Malassezia furfur, která normálně přebývá na lidské kůži - vyplývá z některých vlastností, které jsou zvláště užitečné v dermatologii.
vlastnost
Kyselina azelaová je sloučenina s mnoha vlastnostmi, a proto se široce a účinně používá v dermatologické oblasti.
Podrobněji, kyselina azelaová má:
- Antibakteriální vlastnosti.
- Inhibiční aktivita proti proliferaci keratinocytů.
- Protizánětlivá a anti-radikální aktivita.
- Depigmentační akce.
použití
Jak bylo zmíněno, díky svým četným vlastnostem se kyselina azelaová používá při léčbě různých kožních poruch a je také používána k boji proti vypadávání vlasů.
Proti akné
Anti-akné aktivita kyseliny azelaové pochází pravděpodobně z jejího bakteriostatického a baktericidního působení proti mikroorganismům, které usazují povrchové vrstvy epidermis, což způsobuje kožní léze charakteristické pro akné vulgaris ( Propionibacterium acnes ).
Tento bakteriostatický a baktericidní účinek je způsoben inhibiční aktivitou kyseliny azelaové proti enzymatickým systémům, které jsou zásadní pro aktivaci mitochondriálního respiračního řetězce a pro syntézu nukleových kyselin a proteinů.
Kromě výše uvedených účinků kyselina azelaová prokázala radikálovou lapačovou aktivitu (proti volným radikálům), potenciálně užitečné v pohledu proti stárnutí, ale také cenné pro boj proti zánětlivým jevům, které doprovázejí akné.
Ze všech těchto důvodů je kyselina azelaová stále považována za jednu z prvních léků v skromných formách akné.
Proti růžovce
Ačkoliv příčiny růžovky dosud nebyly zcela objasněny, má se za to, že zánětlivé procesy hrají v této patologii zásadní úlohu.
Díky svým zajímavým protizánětlivým vlastnostem se kyselina azelaová ukázala jako velmi užitečná při léčbě růžovky.
Podrobně, účinnost kyseliny azelaové v této oblasti je způsobena její schopností modulovat zánětlivou odpověď na úrovni keratinocytů pomocí řady mechanismů, jako jsou:
- Inhibice syntézy prozánětlivých cytokinů;
- Inhibice uvolňování reaktivních forem kyslíku (volné radikály nebo ROS) neutrofily;
- "Zachytávač" působení již vytvořených radikálů (radikálový lapač).
Jako depigmentování
Kyselina azelaová má inhibiční účinek proti tyrosináze, klíčovému enzymu pro syntézu melaninu; v tomto smyslu je aktivní především v hyperaktivních melanocytech, zatímco normální. Jako takový, to je široce používané v léčbě melasma.
Proti vypadávání vlasů
Androgenní alopecie, nejčastější příčina vypadávání vlasů u mužů i žen, je spojena s působením androgenních hormonů v geneticky predisponovaném médiu. V tomto smyslu hraje významnou roli folikulární koncentrace enzymu 5-alfa-reduktázy, který převádí testosteron na dihydrotestosteron, hlavní obžalovaný v genezi plešatosti. Studie Stamatiadis et al. (1987) ukázali, že in vitro kyselina azelaová má velmi silnou inhibiční aktivitu proti enzymu 5-alfa reduktáze; tento účinek není přímý (jako v případě progesteronu), ale je odvozen od inhibice NADP reduktázy blokádou produkce NADPH (klíčový koenzym 5-alfa-reduktázy). V důsledku toho, na úrovni vlasové cibule, metabolický osud testosteronu již není orientován na syntézu dihydrotestosteronu, ale na oxidaci na androstendion a estron (druhý s pozitivní aktivitou na zdraví vlasů).
Zdá se, že asociace s pyridoxinem a zinkem zvyšuje účinek kyseliny azelaové in vitro.
Proti stárnutí kůže
Díky svému kontrastnímu působení proti volným radikálům - tedy svým antioxidačním vlastnostem - se předpokládá, že kyselina azelaová může být účinným prostředkem proti vráskám a proti stárnutí.
Obecně platí, že když se používá jako léčba proti vráskám a proti stárnutí, kyselina azelaová je krémová nebo olejovitá formulace. V těchto případech však musí být jeho koncentrace nutně nižší než koncentrace, která se používá k potlačení výše uvedených poruch, aby se zabránilo nepříjemným nežádoucím reakcím.
Ve skutečnosti by při ošetření proti stárnutí měla být koncentrace kyseliny azelaové kolem 3%, oproti 10-20% přítomným ve výrobcích pro léčebně-dermatologické použití.
Vedlejší účinky
Navzdory tomu, že je účinná látka normálně dobře snášena, kyselina azelaová však nevyvolává vedlejší účinky. Z tohoto důvodu by jeho použití mělo být prováděno pouze se souhlasem lékaře a pod jeho dohledem.
Hlavním nežádoucím účinkem vyvolaným kyselinou azelaovou je podráždění kůže, které může být spojeno s:
- mravenčení;
- přesazování;
- zarudnutí;
- Suchá kůže.
V nejzávažnějších případech - a především v případě nesprávného a / nebo nadměrného používání kyseliny azelaové - se v oblasti aplikace mohou vyskytnout i skutečné popáleniny.
Mezi další nežádoucí účinky patří:
- kopřivka;
- Spalování nebo bolest v místě aplikace;
- Kožní erupce;
- Ztráta citlivosti v ošetřované oblasti;
- Exfoliace kůže v místě aplikace;
- erytém;
- kopřivka;
- Depigmentace léčené oblasti (to je třeba považovat za nežádoucí účinek, když se kyselina azelaová používá při léčbě akné a růžovky, zatímco při použití proti melasmě představuje požadovaný účinek).
U citlivých subjektů může použití kyseliny azelaové způsobit alergické reakce a senzibilizaci.