Benzen musí projít procesem bioaktivace, aby měl toxickou aktivitu. Metabolity zodpovědné za toxické a karcinogenní účinky jsou volné radikály.
Volné radikály (zejména kyslíkové volné radikály) jsou energeticky nestabilní a vysoce reaktivní molekuly. Benzen prochází oxidační reakcí jaterním mikrozomálním systémem a poté cytochromem P450 se zavedením dvou hydroxylových skupin - OH. Hydrochinon pocházející z oxidace benzenu se stává velmi důležitým substrátem enzymu přítomného v kostní dřeni. Enzym je myeloperoxidáza, která katalyzuje přeměnu tohoto hydrochinonu na radikál.
Vzniklý volný radikál pochází z prasknutí vazby mezi atomem kyslíku a vodíku hydroxylové skupiny. Kyslík má nepárový elektron uvolněný vodíkem během rozbití vazby, což dává kyslíku silné reaktivní charakteristiky. Aktivita, kterou tento radikál má, je velmi nebezpečná, protože blokuje produkci buněk v kostní dřeni.
