chlorpromazin

Chlorpromazin je antipsychotikum patřící do skupiny fenothiazinů a jako takové má neuroleptickou aktivitu, tj. Je schopen potlačit centrální nervový systém.

Chlorpromazin je také známý jako torazin.

Chlorpromazin - chemická struktura

To bylo objeveno chemikem Paul Charpentier v 1950, v pokusu syntetizovat analogy promethazine, phenothiazine s jak neuroleptic tak antihistamine aktivita.

Později francouzský chirurg Laborit a jeho spolupracovníci objevili schopnost tohoto léku zvýšit účinky anestézie. Poznamenali, že chlorpromazin sám o sobě nevede ke ztrátě vědomí, ale upřednostňuje tendenci ke spánku a výraznému nerešpektování okolního prostředí.

V roce 1952 se psychiatři Delay a Deniker domnívali, že chlorpromazin není jen činidlem schopným symptomaticky řešit agitaci a úzkost, ale že může mít také terapeutický účinek při léčbě psychóz.

indikace

Pro to, co používá

Použití chlorpromazinu je indikováno k léčbě:

schizofrenie;
Paranoidní stavy;
mánie;
Toxické psychózy (indukované amfetaminy, LSD, kokainem atd.);
Organické mentální syndromy doprovázené deliriem;
Závažné úzkostné poruchy rezistentní k léčbě typickými anxiolytiky;
Deprese doprovázená agitací a deliriem (ve spojení s antidepresivy);
Pre-anestetické léky;
Nekontrolovatelné zvracení a škytavka;
Intenzivní bolest (obecně, ve spojení s opioidními analgetiky).

varování

Pacienti léčení chlorpromazinem by měli být pod lékařským dohledem.

Je třeba se vyvarovat současného podávání chlorpromazinu a jiných neuroleptik.

Použití chlorpromazinu u kojenců s infekčními chorobami - nebo podstupujících chirurgický zákrok - by mělo být prováděno s opatrností, protože může být zvýšený výskyt extrapyramidových účinků (symptomy podobné Parkinsonově nemoci).

Antiemetický účinek chlorpromazinu může maskovat příznaky předávkování jinými léky, nástupem onemocnění trávicího traktu nebo centrálního nervového systému.

Léčba chronickým chlorpromazinem může způsobit přetrvávající pozdní dyskinezi, proto by tato léčba měla být prováděna pouze u pacientů, u nichž nelze provést alternativní léčbu.

Náhlé vysazení léčby chlorpromazinem může způsobit abstinenční příznaky.

Chlorpromazin může způsobit nástup neuroleptického maligního syndromu, v případě nástupu tohoto syndromu musí být léčba okamžitě ukončena (viz část „Nežádoucí účinky“).

Chlorpromazin by měl být používán s opatrností u starších pacientů au pacientů s následujícími stavy: \ t

Kardiovaskulární poruchy;
Akutní nebo chronické plicní onemocnění;
glaukom;
Hypertrofie prostaty;
Parkinsonova choroba, protože chlorpromazin zvyšuje svalovou ztuhlost vyvolanou tímto onemocněním;
hypotenze;
Pacienti s prodlužováním QT intervalu v rodinné anamnéze (časový interval, který vyžaduje komorový myokard k depolarizaci a repolarizaci).

Chlorpromazin může způsobit zvýšení hladiny hormonu prolaktinu v krevním řečišti (hyperprolaktinémie), proto je třeba při jeho užívání u pacientů s karcinomem prsu postupovat opatrně.

Kvůli nepříznivým účinkům, které chlorpromazin může způsobit, je nutné provádět pravidelné kontroly, aby se ověřil zdravotní stav centrálního nervového systému, kostní dřeně, očí, jater, ledvin a kardiovaskulárního systému.

Vzhledem k tomu, že chlorpromazin může způsobit změny v tvorbě krve, je nutné provádět po celou dobu léčby odpovídající kontroly.

Pacienti užívající chlorpromazinovou terapii, kteří potřebují podstoupit operaci, potřebují nižší dávku anestetik.

Chlorpromazin může snížit práh záchvatů a podporovat výskyt epileptických záchvatů. U pacientů s epilepsií může být nutná úprava dávky antiepileptik.

Pacienti užívající chlorpromazinovou terapii by se měli vyvarovat přímého vystavení slunci a používat speciální ochranné krémy.

Chlorpromazin může způsobit hyperglykémii, proto u diabetiků může být nutná úprava dávky inzulínu nebo perorálních hypoglykemických látek.

Chlorpromazin může ohrozit termoregulaci, proto by měl být lék podáván s opatrností u subjektů vystavených velmi nízkým nebo velmi vysokým teplotám.

U pacientů s demencí zvyšuje léčba chlorpromazinem riziko cerebrovaskulárních příhod.

Vzhledem k tomu, že chlorpromazin zvyšuje riziko tvorby sraženin, je třeba dbát při jeho podávání pacientům s anamnézou - včetně rodinné anamnézy - poruch koagulace.

Chlorpromazin způsobuje sedaci a ospalost, proto se nedoporučuje řídit vozidla a / nebo používat stroje.

interakce

Kombinace chlorpromazinu a jiných depresantů v centrálním nervovém systému (jako jsou barbituráty, hypnotika, anxiolytika, anestetika, antihistaminika a opioidní analgetika ) musí být prováděna s opatrností, aby se zabránilo nadměrné sedaci pacientů.

Současné podávání chlorpromazinu a lithia (léčiva používaného pro bipolární poruchy) může snížit plazmatickou koncentraci samotného chlorpromazinu a současně zvýšit extrapyramidové účinky.

Chlorpromazin může zvýšit aktivitu antihypertenziv .

Anticholinergní léčiva mohou snížit antipsychotický účinek chlorpromazinu.

Je třeba se vyhnout kombinaci chlorpromazinu a dalších myelosupresivních léků (které potlačují kostní dřeň).

Metrizamid (sloučenina používaná jako kontrastní látka) zvyšuje riziko křečí vyvolaných chlorpromazinem.

Příjem alkoholu během léčby chlorpromazinem se nedoporučuje.

Antiparkinsonika (jako je lisurid, pergolid a levodopa ) mohou antagonizovat účinek chlorpromazinu.

Současné podávání chlorpromazinu a antiarytmik zvyšuje riziko srdečních arytmií.

Současné podávání chlorpromazinu a tricyklických antidepresiv ( TCA ) zvyšuje antimuskarinové účinky.

Chlorpromazin zvyšuje plazmatickou koncentraci kyseliny valproové (antiepileptikum).

Další léčiva, která mohou interagovat s chlorpromazinem jsou:

Některá antibiotika, jako je streptomycin a erythromycin ;
Antikoagulancia, jako je warfarin, který zvyšuje plazmatickou koncentraci antipsychotik;
Anti-migréna, jako jsou námelové deriváty a eletriptan ;
Antivirotika, jako je ritonavir (používaný k léčbě HIV) a amantadin (užívaný při Parkinsonově chorobě);
Léky používané k léčbě Alzheimerovy choroby, jako je donepezil, galantamin a rivastigmin ;
Naltrexon, antagonista opiátového receptoru;
Tamoxifen, protinádor;
Léky, které mění koncentraci elektrolytů;
Léky, které inhibují jaterní enzymy, protože chlorpromazin je metabolizován hlavně v játrech.

Vedlejší účinky

Chlorpromazin může vyvolat dlouhou řadu vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je pociťují.

Hlavní nežádoucí účinky, které mohou nastat po léčbě chlorpromazinem, jsou následující.

Poruchy nervového systému

Léčba chlorpromazinem může způsobit:

sedativa;
ospalost;
závratě;
nespavost;
úzkost;
neklid;
Psychomotorická agitace;
euforie;
Deprese v náladě;
Zhoršení psychotických symptomů;
křeče;
Změny tělesné teploty;
Symptomy podobné Parkinsonově chorobě;
Akathisia (neschopnost stát v klidu).

Kardiovaskulární poruchy

Léčba chlorpromazinem může způsobit hypotenzi, synkopu, arytmie, prodloužený QT interval, atrioventrikulární blokádu, srdeční zástavu a náhlou smrt.

Poruchy krve a lymfatického systému

Chlorpromazin může způsobit poruchy systému zodpovědného za syntézu krevních buněk (hemolymphopoetický systém), což může způsobit:

Anémie (snížené množství hemoglobinu v krvi);
Leukopenie (snížený počet bílých krvinek) s následnou zvýšenou náchylností ke kontrakci infekce;
Plateletopenie (snížený počet krevních destiček) vedoucí k podlitinám a abnormálnímu krvácení se zvýšeným rizikem krvácení.

Poruchy kůže a podkoží

Chlorpromazinová terapie může způsobit hypersenzitivní a fotosenzitivní reakce, které se vyskytují ve formě kopřivky, ekzému a exfoliativní dermatitidy.

Endokrinní poruchy

Chlorpromazin může způsobit hyperprolaktinémii a snížit estrogen, progesteron a hypofyzární gonadotropiny.

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Chlorpromazin u žen může způsobit zvětšení prsou a napětí, amenoreu (nedostatek menstruace) a abnormální laktaci.

U mužů však lék může způsobit gynekomastii (abnormální vývoj prsou), impotenci a snížený objem varlat.

Poruchy jater a žlučových cest

Chlorpromazin může způsobit poškození jater a žloutenku.

Maligní neuroleptický syndrom

Neuroleptický maligní syndrom je neurologická porucha charakterizovaná:

horečka;
dehydratace;
Svalová ztuhlost;
akineze;
pocení;
tachykardii;
arytmie;
Změny ve stavu vědomí, které mohou postupovat k strnulosti a kómatu.

Pokud se tyto příznaky objeví, léčba chlorpromazinem by měla být okamžitě ukončena a lékař by měl být kontaktován.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které mohou nastat po léčbě chlorpromazinem, jsou: \ t

Anafylaktické reakce;
trombóza;
Vizuální deficity;
Poškození ledvin;
bronchospasmus;
Laryngospasmus.

předávkovat

Neexistuje žádné specifické antidotum proti hyper-dávkování chlorpromazinu. Může být užitečný výplach žaludku. Příznaky, které se mohou vyskytnout, spočívají v exacerbaci vedlejších účinků. V případě podezření na předávkování okamžitě kontaktujte lékaře nebo kontaktujte nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Chlorpromazin provádí svůj antipsychotický účinek blokováním postsynaptických dopaminových receptorů D2. Kromě toho má chlorpromazin také nespecifický antihistaminický účinek, který způsobuje, že se pacienti cítí ospale.

Způsob použití - Dávkování

Chlorpromazin je k dispozici pro orální (os) podání ve formě perorálních tablet nebo kapek. Lék je také dostupný v lahvičkách pro intramuskulární (im) nebo intravenózní (IV) podávání.

Dávka musí být stanovena lékařem na přísně individuálním základě v závislosti na věku pacienta, typu a závažnosti onemocnění, terapeutické odpovědi a snášenlivosti léčiva.

Níže jsou uvedeny některé údaje o obvyklých dávkách chlorpromazinu.

Psychiatrické poruchy

U ambulantních pacientů jsou dávky 30-75 mg chlorpromazinu denně, per os. Léčba může být také zahájena im s 25 mg léku.

U hospitalizovaných pacientů mohou být nezbytné vyšší dávky (ústy nebo im).

U dětí je doporučená dávka 1 mg / kg tělesné hmotnosti denně.

Nekontrolovatelné zvracení a škytavka

Dávka je 25-50 mg chlorpromazinu, který se podává 2-3krát denně intramuskulárně. Jakmile je terapeutický účinek dosažen - v případě potřeby - může terapie pokračovat perorálně.

Pre-anestetické léky

Doporučená dávka je 25-50 mg chlorpromazinu užívaného ústy; 12, 5-25 mg pro im nebo ev několik hodin před operací.

Těhotenství a laktace

Chlorpromazin by neměl být podáván během prvního trimestru těhotenství kvůli možnému poškození plodu. Během druhého a třetího trimestru by měl být lék používán pouze tehdy, pokud to lékař považuje za naprosto nezbytné vzhledem k nepříznivým účinkům, které se mohou objevit u novorozence.

Chlorpromazin se vylučuje do mateřského mléka, proto by kojící matky neměly tento lék užívat.

kontraindikace

Použití chlorpromazinu je kontraindikováno v následujících případech:

Známá přecitlivělost na chlorpromazin;
Stavy komatóz, zejména ty, které jsou způsobeny alkoholem, barbituráty, opiáty atd.;
Pacienti s poškozením subkortikálního mozku;
Těžké depresivní stavy;
U pacientů trpících dyskrází krve;
U pacientů s onemocněním jater a / nebo ledvin;
U pacientů s feochromocytomem je nádor, který postihuje nadledvinu;
Myasthenia gravis, porucha neuromuskulárního plaku;
U pacientů s neléčenou epilepsií;
V raném dětství;
V prvním trimestru těhotenství a během kojení.