Podobně jako drogy, i v organismu podléhají xenobiotika biotransformačním procesům, jejichž cílem je zvýšit jejich rozpustnost ve vodě a usnadnit jejich eliminaci.
V návaznosti na různé biotransformační procesy, provozované četnými enzymy (Fáze 1 a Fáze 2) a jejich aktivací, mohou mít xenobiotika různé osudy:
- vyloučený jako takový (například ethylether);
- neaktivní exkrece;
- stále aktivní exkrece (jako jsou antrachinonové glykosidy nebo antrachinony);
- transformované na toxické nebo velmi toxické sloučeniny;
Nyní jsou provedeny některé příklady biotransformace.
Aromatické aminy po zavedení -OH skupin na dusík vedou ke vzniku karcinogenních metabolitů v játrech.
PAHs s TCDD (dioxiny), PCB a benzofurany jsou všechny sloučeniny známé jako "farmakometabolické induktory", což urychluje farmakometabolický účinek na úrovni cytochromu P450, což zvyšuje metabolizaci těchto látek, které mají závažný vliv na transkripce genu.
Hovoříme o bioaktivaci, kdy původní toxické činidlo nemá dostatečnou afinitu k cílovému místu, takže se transformuje na velmi podobný metabolit.