ibuprofen

všeobecnost

Ibuprofen je nesteroidní protizánětlivé léčivo (nebo NSAID) s analgetickou, protizánětlivou a antipyretickou aktivitou. Díky těmto mnohonásobným vlastnostem je ibuprofen dostupný v mnoha farmaceutických formulacích vhodných pro různé způsoby podávání (orální, topické, vaginální, rektální, intramuskulární a intravenózní) pro léčbu různých poruch.

Ibuprofen - chemická struktura

Některé farmaceutické formulace - obsahující ibuprofen v určitých dávkách - byly uváděny na trh jako volně prodejné léky, proto jako léky, které nevyžadují předložení lékařského předpisu pro jejich výdej.

Z chemického hlediska je ibuprofen derivát kyseliny propionové.

Příklady léčivých specialit obsahujících ibuprofen

Arfen®
Actigrip horečka a bolest ®
Brufen®
Moment ®
Nurofen ®
Pedea®
Vicks horečka a bolest ®

indikace

Pro to, co používá

Použití ibuprofenu je indikováno k léčbě:

Mírná až středně silná bolest různého původu - jako je bolest hlavy, bolest způsobená úrazem nebo sportovní trauma, bolest zubů, bolest po porodu, dysmenorea, pooperační bolest různého druhu - u dospělých a dětí (orální nebo rektální podání) );
Horečka a bolest spojená s běžným nachlazením u dospělých a dětí (orální nebo rektální podání);
Osteoartróza ve všech jejích formách a umístěních (orální podání);
Nespecifické záněty ženského pohlavního ústrojí (vaginální podání);
Pre-a pooperační profylaxe v gynekologické chirurgii (vaginální podání);
Modřiny, podvrtnutí, bolest a svalové výrony, ztuhlý krk (lokální podání);
Zánět revmatické a traumatické povahy svalů, šlach, kloubů a vazů (lokální aplikace);
Akutní bolestivé epizody v případě zánětlivých onemocnění pohybového aparátu (intramuskulární podání).

Intravenózní ibuprofen se naproti tomu používá u novorozenců s ductus arteriosus (viz registrovaná specialita Pedea®). Tento stav může způsobit problémy se srdcem u novorozenců. Podávání intravenózního ibuprofenu je schopno uzavřít ductus arteriosus u těch novorozenců, kde k tomu nedochází spontánně.

varování

Ibuprofen by neměl být podáván současně s jinými NSAID, protože může zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace, někdy s fatálními následky.

Ibuprofen však může způsobit gastrointestinální perforaci a krvácení, i když se používá samotný, proto, pokud se objeví jakékoliv gastrointestinální symptomy, je nutné okamžitě informovat lékaře.

Hypertenzní pacienti a pacienti s městnavým srdečním selháním, kteří potřebují zahájit léčbu ibuprofenem, by měli být pečlivě sledováni z hlediska nežádoucích účinků, které se mohou objevit.

Vzhledem k možným vedlejším účinkům, které se mohou objevit na úrovni ledvin, je nutné sledovat renální funkce u pacientů, kteří jsou dlouhodobě léčeni ibuprofenem.

Ibuprofen by měl být používán s opatrností u pacientů s bronchiálním astmatem, chronickou rýmou nebo alergickými onemocněními.

Pokud se během léčby ibuprofenem vyskytne jakýkoliv typ alergické reakce, léčba přípravkem by měla být okamžitě ukončena a okamžitě vyhledejte lékaře.

Podávání ibuprofenu by mělo být prováděno s opatrností u pacientů s poruchou funkce srdce, jater a / nebo ledvin.

Ibuprofen - stejně jako mnoho jiných NSAID - může prodloužit dobu krvácení. Pacienti s poruchami koagulace, kteří potřebují zahájit léčbu ibuprofenem, by proto měli být pečlivě sledováni.

Ibuprofen pro vaginální podání by neměl být používán v případech těžké specifické nebo nespecifické vulvovaginitidy.

Ibuprofen může vyvolat nežádoucí účinky, které mohou změnit schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje, takže je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

interakce

Současné užívání ibuprofenu a následujících léčiv zvyšuje riziko vzniku ulcerace a gastrointestinálního krvácení:

Kortikosteroidy ;
Jiné NSAID ;
Selektivní inhibitory COX-2 ;
Kyselina acetylsalicylová ;
Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (nebo SSRI ).

Ibuprofen může zvýšit účinek antikoagulačních léčiv a inhibitorů agregace destiček .

Ibuprofen může snižovat účinnost diuretik a antihypertenziv . Současné užívání diuretik a ibuprofenu může navíc vést ke zvýšenému riziku nefrotoxicity vyvolané těmito látkami.

U pacientů s poruchou funkce ledvin může současné užívání ibuprofenu a ACE inhibitorů nebo antagonistů receptoru angiotenzinu II způsobit další zhoršení funkce ledvin.

Při současném užívání může ibuprofen zvyšovat plazmatickou koncentraci fenytoinu (antiepileptika), lithných solí (používaných při léčbě bipolární poruchy) a kardioaktivních glykosidů .

Ibuprofen může snížit eliminaci léčiv, jako jsou antibiotika aminoglykosidy a metotrexát (protinádor).

Moclobemid (antidepresivum) může zvýšit účinek ibuprofenu.

Cholestyramin (lék používaný proti vysokému cholesterolu) může mít za následek sníženou absorpci ibuprofenu v gastrointestinálním traktu.

Současný příjem ibuprofenu a cyklosporinu nebo takrolimu (imunosupresiva) může způsobit zvýšené riziko poškození ledvin.

Současné užívání ibuprofenu a přípravků Ginkgo biloba může zvýšit riziko krvácení.

Současné podávání chinolonů (antibiotik) a ibuprofenu může způsobit zvýšené riziko záchvatů.

Ibuprofen může zvýšit hypoglykemický účinek sulfonylmočovin .

Ritonavir (antivirotikum) a probenecid (léčivo používané k léčbě hyperurikémie a dny) mohou zvýšit plazmatickou koncentraci ibuprofenu.

Alkohol může způsobit zvýšení vedlejších účinků vyvolaných ibuprofenem, proto je třeba se této asociaci vyhnout.

V každém případě je vždy dobré informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době - léky jakéhokoli druhu, včetně léků bez lékařského předpisu a rostlinných a homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Ibuprofen může způsobit různé nežádoucí účinky, i když ne všichni pacienti je pociťují. To závisí na různé citlivosti, kterou má každý člověk vůči léku. Proto se neříká, že se nepříznivé účinky vyskytují u každého jedince se stejnou intenzitou.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby ibuprofenem, jsou uvedeny níže.

Gastrointestinální poruchy

Léčba ibuprofenem může způsobit:

Peptický vřed;
Gastrointestinální perforace a / nebo krvácení, někdy dokonce smrtelné;
nevolnost;
zvracení;
Hemateméza (tj. Přítomnost krve ve zvratcích);
Průjem nebo zácpa;
plynatost;
dyspepsie;
Bolesti břicha;
Žaludeční pyrosa;
Ulcerózní stomatitida;
gastritidu;
zánět slinivky břišní;
Zhoršení kolitidy nebo Crohnovy choroby u pacientů, kteří ji mají.

Alergické reakce

Ibuprofen může vyvolat alergické reakce u citlivých jedinců. Tyto reakce mohou nastat ve formě:

bronchospasmus;
dušnost;
svědění;
kopřivka;
Porpora;
angioedém;
Stevens-Johnsonův syndrom;
Erythema multiforme;
Toxická epidermální nekrolýza;
Anafylaxe (vzácně).

Poruchy nervového systému

Léčba založená na ibuprofenu může způsobit:

Bolesti hlavy;
závratě;
ospalost;
paresthesia;
Aseptická meningitida;
Optická neuritida.

Psychiatrické poruchy

Během léčby ibuprofenem se může objevit: \ t

úzkost;
nespavost;
zmatenost;
deprese;
Halucinace.

Kardiovaskulární poruchy

Léčba ibuprofenem může podporovat nástup hypertenze, srdečního selhání a palpitace. Navíc lék zvyšuje riziko infarktu myokardu a mrtvice.

Poruchy krve a lymfatického systému

Léčba ibuprofenem může způsobit:

leukopenie;
trombocytopenie;
neutropenie;
agranulocytóza;
Aplastická anémie;
Hemolytická anémie.

Poruchy jater

Léčba ibuprofenem může změnit funkci jater a podporovat nástup selhání jater, hepatitidy a žloutenky.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba ibuprofenem může způsobit intersticiální nefritidu, nefrotický syndrom a selhání ledvin.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba ibuprofenem může způsobit:

Kožní vyrážka;
kopřivka;
svědění;
Porpora;
Fotosenzibilizační reakce.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby ibuprofenem, jsou: \ t

edém;
únava;
Pocit obecné nevolnosti;
Akutní plicní edém;
astma;
Poruchy zraku;
tinnitus;
závratě;
Porucha sluchu.

Charakteristické vedlejší účinky lokálního podání ibuprofenu

Po lokálním podání ibuprofenu se vyskytly případy: \ t

Zčervenání kůže;
svědění;
podráždění;
Snímání tepla nebo hoření;
Kontaktní dermatitida;
Bulózní erupce různých entit;
Fotosenzitivní reakce.

Vedlejší účinky spojené s intravenózním podáním ibuprofenu

Kromě některých již zmiňovaných vedlejších účinků po podání intravenózního ibuprofenu mohou být nežádoucí účinky, jako jsou: \ t

Zvýšené hladiny kreatininu a sodíku v krvi;
Bronchopulmonální dysplazie;
Krvácení uvnitř lebky a poranění mozku;
Nekrotizující enterokolitis;
Snížení objemu vylučovaného moči;
Přítomnost krve v moči;
Retence tekutin.

předávkovat

Jestliže se nadměrné dávky ibuprofenu užívají perorálně, rektálně nebo intramuskulárně, mohou se objevit příznaky, jako jsou:

Nevolnost a zvracení;
Bolest žaludku;
letargie;
ospalost;
bolest hlavy;
závratě;
znecitlivění;
Krvácení z gastrointestinálního traktu;
Změny funkce ledvin a jater;
hypotenze;
Respirační deprese;
cyanóza;
Křeče (většinou u dětí).

Jelikož neexistuje specifické antidotum, je předávkování ibuprofenem pouze symptomatické a podpůrné.

Pokud máte podezření, že jste užívali příliš mnoho ibuprofenu perorálně, rektálně nebo intramuskulárně, musíte okamžitě informovat svého lékaře nebo se obraťte na nejbližší nemocnici.

Pokud jde o ibuprofen podávaný topicky a vaginálně, v současné době nebyly hlášeny žádné případy hyperdosáže.

Mechanismus akce

Ibuprofen je nesteroidní protizánětlivé léčivo s protizánětlivým, analgetickým a antipyretickým účinkem. Podrobněji, ibuprofen je schopen provádět tyto aktivity inhibicí cyklooxygenázy (nebo COX).

Cyklooxygenáza je enzym, o němž jsou známy tři různé izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 je konstitutivní izoforma, normálně přítomná v buňkách a zapojená do mechanismů buněčné homeostázy.

Na druhé straně COX-2 je indukovatelná izoforma, která je produkována zánětlivými buňkami (zánětlivými cytokiny) aktivovanými. Úkolem těchto enzymů je převést kyselinu arachidonovou přítomnou v našem těle na prostaglandiny, prostacykliny a tromboxany.

Prostaglandiny - a zejména prostaglandiny G2 a H2 (respektive PGG2 a PGH2) - se účastní zánětlivých procesů a zprostředkovávají reakce na bolest. Zatímco prostaglandiny typu E (PGE) indukují zvýšení tělesné teploty, vyvolávají proto horečku.

Proto ibuprofen - inhibující COX-2 - zabraňuje syntéze prostaglandinů zodpovědných za horečku, zánět a bolest.

Je však velmi důležité zdůraznit, že ibuprofen není selektivní pro COX-2, a proto je také schopen inhibovat COX-1. Tato druhá inhibice je původcem některých vedlejších účinků typických pro všechny neselektivní nesteroidní protizánětlivé léky (jako jsou gastrointestinální vedlejší účinky).

Způsob použití - Dávkování

Jak bylo uvedeno, ibuprofen je dostupný v různých farmaceutických formách vhodných pro různé způsoby podávání. Podrobněji, tento lék je k dispozici pro:

Perorální podání ve formě potahovaných tablet, tablet dispergovatelných v ústech, šumivých tablet, měkkých kapslí, granulí pro perorální roztok, perorálních kapek a perorální suspenze;
Vaginální podání ve formě vaginálního roztoku nebo prášku pro gynekologické použití;
Topické podávání ve formě gelu pro kožní použití nebo léčivé náplasti;
Rektální podání ve formě čípků;
Intramuskulární podání jako injekční roztok pro intramuskulární použití;
Intravenózní podání ve formě injekčního roztoku.

Volba typu farmaceutické formulace, která má být použita, samozřejmě závisí na typu onemocnění, které musí být léčeno.

Množství použitého ibuprofenu musí být stanoveno lékařem v závislosti na věku, hmotnosti a stavu každého jednotlivého pacienta.

Během léčby ibuprofenem - aby se zabránilo vzniku potenciálně nebezpečných nežádoucích účinků - je naprosto nezbytné sledovat indikace poskytnuté lékařem, a to jak z hlediska množství léčiva, které má být užíváno, tak z hlediska četnosti podávání. a trvání samotné terapie.

Níže jsou uvedeny některé údaje o dávkách ibuprofenu obvykle používaných v terapii.

Léčba bolesti různého původu, horečky a bolesti spojené s nachlazení a osteoartrózou ve všech jejích formách

Pro léčbu bolesti různého původu, pro léčbu osteoartritidy a pro léčbu horečky a bolesti spojené s běžným nachlazením u dospělých a dospívajících nad 12 let se obecně používá ibuprofen ve formě \ t tablety (potažené, šumivé nebo orodispergovatelné), měkké tobolky, granule pro perorální roztok nebo orální kapky.

Dávka léčiva, která má být použita, musí být stanovena lékařem individuálně podle typu léčené nemoci a podle stavu pacienta. V žádném případě nesmí být překročena maximální denní dávka 1 200 mg ibuprofenu.

Na druhé straně, ibuprofen ve formě čípků nebo perorální suspenze se používá pro léčbu bolesti různého druhu a pro léčbu horečky a bolesti spojené s běžným nachlazením u dětí ve věku od tří měsíců do 12 let.

Dávka léčiva musí být stanovena lékařem v závislosti na věku a tělesné hmotnosti dítěte.

Obecně platí, že při použití perorální suspenze se obvykle podává dávka ibuprofenu 20 mg / kg tělesné hmotnosti denně, která se užívá ve třech rozdělených dávkách.

Při použití čípků nesmí být nikdy překročena maximální denní dávka 20-30 mg léčiva na kg tělesné hmotnosti.

Léčba nespecifických zánětů ženského pohlavního ústrojí a pre- a pooperační profylaxe v gynekologické chirurgii \ t

V tomto případě se ibuprofen používá ve formě vaginálního roztoku nebo ibuprofenu jako prášku pro gynekologické použití, které musí být před použitím rozpuštěno ve vodě.

Obecně se doporučuje provádět 1-2 vaginální výplachy denně. V každém případě je nutné postupovat podle pokynů lékaře.

Léčba modřin, podvrtnutí, ztuhlého krku, svalů a slz

Ibuprofen se obvykle používá jako gel pro lokální léčbu těchto stavů. Doporučuje se aplikovat gel 2-4krát denně přímo na postiženou oblast. V žádném případě nesmí být uvedené dávky nikdy překročeny bez předchozího dotazu lékaře.

Léčba revmatických a traumatických zánětů svalů, šlach, kloubů a vazů

V tomto případě může být ibuprofen použit jako medikovaná náplast. Doporučuje se aplikovat vždy jen jednu náplast a vyměňovat ji každých 24 hodin. Léčba nesmí trvat déle než 14 dnů. I v tomto případě je nezbytné dodržovat pokyny lékaře.

Léčba akutních bolestivých epizod v případě zánětlivých poruch pohybového aparátu

Pro léčbu akutních bolestivých epizod v případě zánětlivých poruch pohybového aparátu se obvykle ibuprofen používá ve formě injekčního roztoku pro intramuskulární použití. Dávka musí být stanovena lékařem individuálně podle závažnosti symptomů předložených každým pacientem.

Léčba arteriosus u novorozenců

V tomto případě by měl být ibuprofen podán kojencům intravenózně.

Injekce musí být prováděna pouze a výhradně specializovaným zdravotnickým pracovníkem na specializované neonatální jednotce intenzivní péče.

O dávce podávaného ibuprofenu musí rozhodnout lékař v závislosti na tělesné hmotnosti novorozence.

Těhotenství a laktace

Během prvního a druhého trimestru těhotenství by měl být ibuprofen používán pouze tehdy, pokud to lékař považuje za naprosto nezbytné a v každém případě by měl být užíván co nejkratší dobu a při co nejnižších dávkách.

Ve třetím trimestru těhotenství je naopak léčivo kontraindikováno z důvodu možného poškození plodu (kardiopulmonální toxicita, renální dysfunkce a prodloužený čas krvácení) a matky (inhibice kontrakcí dělohy s následným zpožděním nebo prodloužením porodu) a zvýšený čas krvácení).

Vzhledem k tomu, že ibuprofen může být vylučován do mateřského mléka, jeho použití je také kontraindikováno u kojících matek.

V každém případě by tato kategorie pacientů měla vždy vyhledat lékaře dříve, než začnete užívat jakýkoli typ léku.

kontraindikace

V závislosti na typu farmaceutického přípravku obsahujícího ibuprofen, který musí být použit, mohou být kontraindikace odlišné. Proto, abyste znali všechny specifické kontraindikace, viz ilustrační letáky jednotlivých léčivých přípravků.

Hlavní případy, ve kterých není užívání ibuprofenu indikováno, jsou následující: \ t

U pacientů se známou přecitlivělostí na samotný ibuprofen nebo na jiné nesteroidní protizánětlivé léky;
U pacientů trpících a trpících gastrointestinálním krvácením nebo peptickými vředy;
U pacientů s předchozí anamnézou gastrointestinální perforace nebo krvácení po užití jiných NSAID;
U pacientů, kteří trpěli mozkovým krvácením;
U pacientů se závažným srdečním selháním;
U pacientů se závažným poškozením jater a / nebo ledvin;
U těžce dehydratovaných pacientů;
U dětí do 12 let (s výjimkou farmaceutických formulací speciálně určených pro děti);
V těhotenství;
Během kojení.