ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL® je lék na bázi lizinoprilu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - ACE inhibitory nejsou spojeny

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Pokyny ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® se používá jak v monoterapii, tak v kombinované terapii při léčbě vysokého krevního tlaku.

Přípravek ZESTRIL® se také používá k léčbě symptomatického srdečního selhání a krátkodobé léčby (přibližně 6 týdnů) hemodynamicky stabilních postinfarktů.

Stejně jako u jiných inhibitorů ACE se ZESTRIL ® také používá k léčbě některých diabetických komplikací, jako je diabetická nefropatie a hypertenze.

Mechanismus účinku ZESTRIL ® Lisinopril

Přípravek ZESTRIL® podávaný perorálně umožňuje vstřebávání účinné látky lisinoprilu na gastrointestinální úrovni. Maximální plazmatický pík je však zaznamenán pouze 7 hodin po jeho užití. Doba nutná k dosažení maximálních koncentrací v krvi a biologická dostupnost účinné látky jsou v každém případě vystaveny enormní interindividuální variabilitě, která z tohoto důvodu také určuje mírnou variabilitu terapeutické účinnosti.

Zdá se, že antihypertenzní účinek lisinoprilu je spojován hlavně s jeho inhibičním účinkem na enzym konvertující angiotensin I, který se projevuje snížením hladin angiontensinu II a následným snížením jak v kontrakci buněk hladkého svalstva cév, tak iu koncentrace aldosteronu v krvi, oba faktory zodpovědné za zvýšení krevního tlaku. Ačkoliv se výše uvedený účinek jeví jako nej validovanější, nové hypotézy hodnotí schopnost ACE inhibitorů inhibovat enzym kininázu II, zodpovědný za degradaci bradykininu, vasodilatační molekuly. Tento mechanismus by mohl odůvodnit terapeutickou účinnost těchto molekul také při léčbě nízké reninové hypertenze.

Několik studií také ukazuje, že lisinopril může zabránit výskytu kardiovaskulárních onemocnění, snížit morbiditu a mortalitu a zároveň hrát ochrannou úlohu proti komplikacím diabetického onemocnění, zejména mikroalbuminurie.

Po jeho působení, s poločasem odhadovaným na 12 a půl hodiny, se lisinopril vylučuje v nezměněné formě močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1 LISINOPRIL V METABOLICKÉM SYNDROMU

Vzhledem k přítomnosti biologických účinků jiných než je antihypertenzní účinek, bylo rozhodnuto otestovat lék lisinopril při léčbě komplexního stavu, jako je metabolický syndrom, patologie charakterizované hypertenzí, poruchou glukózy nalačno, změnou profilu lipidem, nadváhou a obezitou, vše nevyhnutelně spojené s vysokým kardiovaskulárním rizikem. Podávání lizinoprilu v monoterapii po dobu přibližně 12 týdnů zaručilo nejen významný pokles krevního tlaku, ale také výrazné zlepšení metabolismu glukózy, což vedlo ke snížení postprandiální glykémie a inzulinémie.

2. ÚČINNOST LISINOPRILU NA KONTROLU MIKROALBUMINURIE

Je známo, že lizinopril je zvláště účinným léčivem při léčbě arteriální hypertenze, což zaručuje průměrný pokles krevního tlaku o 15/18 mmHg v průběhu 4/8 týdnů léčby. Tato studie však také hodnotí další aktivitu, totiž schopnost působit proti mikroalbuminurii spojené s hypertenzí. Na rozdíl od jiných antihypertenziv s podobnou terapeutickou účinností může lisinopril u pacientů s hypertenzí významně snížit mikroalbuminurii.

3. LISINOPRIL V SOUVISEJÍCÍ TERAPII

Studie COSMOS ukazuje, jak může být podávání lizinoprilu v kombinační terapii s betablokátory účinnější než monoterapie při snižování arteriálního tlaku a vykazování hodnot systolického a diastolického tlaku v normálním rozmezí. Výsledky, také odvozené z klinické praxe, ukazují na snášenlivost kombinované léčby, která je stejná jako u léčby s jedním lékem.

Způsob použití a dávkování

ZESTRIL ® 5/10/20 mg lisinopril bezvodý tablety:

pro léčbu arteriální hypertenze musí být počáteční dávka formulována lékařem na základě závažnosti patologie, sledovaného cíle a možného současného podávání jiných léčiv s antihypertenzním účinkem, jako jsou diuretika. Obvykle je počáteční dávka v rozmezí 5/10 mg za den, ale je zdvojnásobena během druhého / čtvrtého týdne v udržovací fázi. Příjem přípravku ZESTRIL musí být v každém případě omezen jednou denně ve stejnou dobu.
pro léčbu srdečního selhání se obecně podává ZESTRIL® v synergii s jinými léky aktivními na kardiovaskulárním systému, jako jsou diuretika, digitalis nebo beta-blokátory. Správná kombinace, tedy relativní dávkování, musí být stanovena lékařem na základě rozsahu patologie.
pro léčbu komplikací diabetu se obvykle užívá 20 mg denně ZESTRILu, který neustále monitoruje hladiny krevního tlaku;
léčba infarktu myokardu je obvykle nemocniční léčba, která je jako taková řádně stanovena po pečlivém vyhodnocení srdeční a cévní funkce.

V PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM ZESTRILU LYZINOPILU JE POTŘEBNÉ POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO LÉKAŘE.

Upozornění ZESTRIL ® Lisinopril

Podávání přípravku ZESTRIL ® zejména v počáteční fázi léčby může být spojeno se symptomatickou a přechodnou hypotenzí, která je rozhodně častější u pacientů s poruchou funkce srdce, hypovolémií nebo při léčbě diuretiky a antihypertenzivy. V tomto případě by bylo nutné přehodnotit dávkování a neustále sledovat hladiny krevního tlaku.

U starších pacientů a ve všech případech snížené funkce ledvin by měla být zachována stejná opatrnost u správných lékových forem, u nichž by vzhledem k renální eliminaci lisinoprilu mohlo dojít ke změnám v normální farmakokinetice, s posílením biologických účinků této zásady. aktivní.

Dále by v jednotlivých kategoriích ohrožených pacientů (postižených stenózou renální arterie, imunosupresí, renální insuficiencí) bylo vhodné sledovat hladiny močoviny a kreatininu v krvi a počet krevních granulocytů.

Další opatření by byla nutná v případě použití u pacientů, kteří jsou souběžně léčeni draslík šetřícími diuretiky nebo doplňky draslíkové soli a hypoglykemickými léky, u kterých by měly být sledovány koncentrace draslíku a glukózy v krvi.

Léčba ACE inhibitorem může být také spojena s angioedémem obličeje, což má za následek potíže s dýcháním; za takových okolností by mělo být zajištěno okamžité pozastavení užívání léků a provádění postupů nezbytných k zabránění udušení. Tento vedlejší účinek se jeví jako statisticky častější u pacientů s africkou etnickou příslušností, ve kterých je terapeutická účinnost ACE inhibitorů rozhodně snížena.

Terapie antihypertenzivy obecně a zejména ACE inhibitory by mohla vést ke snížení vnímavých a reaktivních schopností pacienta, což by mohlo vést k řízení vozidel a používání strojů.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použití přípravku ZESTRIL ® je během těhotenství silně kontraindikováno vzhledem k četným studiím, které prokázaly teratogenní a fetální toxické účinky ACE inhibitorů.

Je-li přípravek užíván během kojení, měl by být vysazen s ohledem na toxický potenciál novorozence této farmaceutické kategorie.

interakce

ZESTRIL®, podobně jako jiné léky inhibující ACE, může interagovat s celou řadou aktivních složek s následnou změnou normální terapeutické účinnosti. Přesněji, antihypertenzní účinek lisinoprilu může být zvýšen současným podáváním různých typů antihypertenziv, tricyklických antidepresiv, antipsychotik, anestetik a diuretik.

Kromě antihypertenzního účinku by draslík šetřící diuretika mohla významně zvýšit koncentraci tohoto prvku v krvi a zvýšit tak riziko pro zdraví pacienta.

Antihypertenzní účinek může být naopak snížen současným podáváním nesteroidních protizánětlivých léčiv.

Několik studií ukazuje, že ZESTRIL ® by mohl pomoci funkčnosti hypoglykemických léků, což by mělo za následek významné a potenciálně nebezpečné glykemické kapky, pokud nejsou řádně naplánovány.

Kontraindikace ZESTRIL ® Lisinopril

Přípravek ZESTRIL ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou ze složek přípravku, v případě dědičného angioedému nebo v souvislosti s předchozí farmakologickou léčbou inhibitory ACE v případě závažného poškození funkce ledvin a během těhotenství a laktace.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Zdá se, že většina pacientů ZESTRIL® je dobře snášen, i když v literatuře jsou popsány nežádoucí účinky. Obecně jsou nejčastější vedlejší účinky také přechodné a klinicky irelevantní; zahrnují závratě, bolesti hlavy, hypotenzi, suchý kašel, průjem a zvracení. Kromě toho existují další nežádoucí účinky většího významu, ale rozhodně vzácnější, jako je změna funkce ledvin, kožní vyrážka, erytém a angioedém (v případech přecitlivělosti), rýma, změny kardiovaskulárních funkcí, hypoglykémie, neutropenie a hyperkalemie.,