léky na diabetes

BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® léčivo na bázi exenatidu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Jiná hypoglykemická činidla s výjimkou různých forem inzulínu

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® je užitečná při léčbě hyperglykémie diabetického pacienta druhého typu, který není dostatečně kontrolovaný užíváním perorálních hypoglykemických činidel.

Z tohoto důvodu je přípravek BYETTA ® obvykle užíván ve spojení se sulfonylmočovinami nebo metforminem.

Mechanismus účinku BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® je léčivo na bázi exenatidu, peptidu 39 aminokyselin, který byl poprvé izolován ze slin plazů v roce 1992 a v roce 2005 se vrátil do klinické praxe.

Ve skutečnosti má tento peptid strukturu podobnou některým doménám hormonu GLP-1 (peptid 1 podobný glukagonu), produkovaný in vivo střevními buňkami ilea, ale charakterizovaný rozhodně delším poločasem rozpadu a větší hypoglykemickou účinností.

Při subkutánním podání dosahuje maxima v průběhu 2 hodin po příjmu a oběhovým proudem je distribuován do různých tkání.

Hypoglykemický účinek závislý na glukóze je způsoben schopností působit na beta buňky pankreatu, zvyšováním sekrece inzulínu jídlem a postupným snižováním jeho hladiny při snižování hladiny cukru v krvi, čímž dochází k reprodukci fyziologické odezvy na inzulín a tím k zabránění hypoglykemickým stavům.

Exenatid má však komplexní biologicko-metabolickou úlohu, také inhibuje produkci glukagonu, zpomaluje vyprazdňování žaludku, čímž moduluje postprandiální zvýšení glykémie a snižuje pocit chuti k jídlu a zlepšuje lipidemický profil.

Jakmile je jeho působení nad touto molekulou, je hlavně eliminována ledvinami.

Provedené studie a klinická účinnost

1. EXENATID, DIABETY TĚLESNÉ HMOTNOSTI A TYPU II

Jedním z hlavních faktorů spojených s druhým typem diabetického onemocnění je nadváha, která často zhoršuje průběh onemocnění. Bohužel se zdá, že většina hypoglykemických terapií, dokonce i těch, které jsou založeny na inzulínu, má negativní vliv na hmotnost, což způsobuje, že se zvyšuje. Na rozdíl od běžných terapií se léčba s exenatidem, která trvala 2 roky, ukázala jako užitečná při snižování abdominální tukové tkáně a zlepšení citlivosti na inzulín.

2. EXENATID A KARDIOVASKULÁRNÍ PATOLOGIE

Léčba exenatidem postupně nabývá stále většího významu při léčbě druhého typu diabetického pacienta, protože se ukázalo, že je schopna nejen zlepšit změněné metabolické parametry, ale také stanovit podstatné snížení hmotnosti, doprovázené významným poklesem. kardiovaskulárních příhod (první příčina úmrtí diabetiků druhého typu).

3. EXENATIDY A METABOLICKÉ PARAMETRY

Léčba pacientů s diabetem druhého typu exenatidem se ukázala být užitečná při snižování hladin glykovaného hemoglobinu pod 7%, při snižování tělesné hmotnosti v průměru o 5 kg, při snižování koncentrací triglyceridů v krvi, při snižování krevního tlaku. a při snižování koncentrací zánětlivých markerů, jako je C-reaktivní protein. Tato studie demonstruje komplexní metabolickou úlohu tohoto peptidu.

Způsob použití a dávkování

BYETTA 0, 25 syntetického exenatidu v 1 ml roztoku, dávky 5 μg v předplněných perech:

Léčba přípravkem BYETTA ® by měla být zahájena minimální dávkou 5 mcg dvakrát denně po dobu nejméně dvou týdnů a případně zvýšena na 10 mcg dvakrát denně.

Správné dávkování by měl v každém případě stanovit lékař po pečlivém vyšetření patofyziologického stavu pacienta, závažnosti jeho patologie a možného současného užívání jiných hypoglykemických léků.

Varování BYETTA ® Exenatide

Terapeutický účinek exenatidu je prováděn výhradně na dosud aktivních beta buňkách pankreatu, proto je přípravek BYETTA® indikován k léčbě diabetes mellitus druhého typu, u kterého ještě není nutné podávání inzulínu.

U pacientů se sníženou funkcí ledvin, u kterých je kinetika eliminace opožděna, může být nutná variace běžných dávek, takže účinná látka přetrvává v oběhu po delší dobu.

Léčba exenatidem v kombinaci se sulfonylmočovinou a podáváním metforminu by mohla vyvolat hypoglykémii; proto by bylo vhodné, aby byl pacient poučen o rizicích a příznacích tohoto stavu, aby bylo možné zavést rychlé terapeutické strategie, které jsou užitečné pro zabránění zhoršení zdravotních stavů.

Samotná hypoglykémie by mohla ohrozit používání strojů a vozidel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Nepřítomnost studií týkajících se bezpečnosti plodu a účinnosti exenatidu při kontrole gestačního diabetu v žádném případě neumožňuje použití přípravku BYETTA® v léčbě gestačního diabetu.

interakce

Několik studií hodnotilo vliv exenatidu na farmakokinetiku různých účinných látek.

Velmi obecně je důležité si uvědomit, že zpomalené vyprazdňování žaludku vyvolané tímto peptidem by mohlo oddálit absorpci mnoha aktivních složek, prodlužovat dobu působení a výskyt terapeutických účinků.

V současné době probíhají četné studie s cílem dále charakterizovat tyto vlastnosti a předvídat farmakokinetické změny.

Kontraindikace Extenatid BYETTA ®

Přípravek BYETTA ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z pomocných látek.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Klinické studie v literatuře a údaje z postmarketingového sledování ukazují některé nežádoucí účinky spojené s léčbou exenatidem, detekovatelné s různou frekvencí u pacientů léčených přípravkem BYETTA ®.

Mezi nejčastější bolesti hlavy, závratě, ztráta chuti k jídlu, bolest břicha, nevolnost, zvracení, nervozita a astenie byly nejvíce dokumentovány, zatímco hypoglykemické epizody byly pozorovány výhradně ve spojení s podáváním metforminu a sulfonylmočoviny.

Kromě toho, s poměrně vzácnou četností, byly pozorovány hypersenzitivní reakce na léčivo doprovázené různými příznaky, jako je bronchospasmus, edém, vazodilatace a dermatologické reakce a akutní pankreatitida.

Poznámky

BYETTA ® prodáván pouze na lékařský předpis.

BYETTA ® je součástí dopingové třídy: Hormony a příbuzné látky (zakázáno v soutěži i mimo ni).