ASCRIPTIN® Kyselina acetylsalicylová

ASCRIPTIN® je léčivo na bázi kyseliny acetylsalicylové + hydroxidu hořečnatého a hliníku

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace ASCRIPTIN ® Kyselina acetylsalicylová

ASCRIPTIN® je indikován pro léčbu jak kardiovaskulárních onemocnění spojených se zvýšeným rizikem trombózy, tak bolestivých stavů na zánětlivém základě pro různé orgány a systémy.

U dětských pacientů by ASCRIPTIN® měl být používán pouze pro protizánětlivou léčbu revmatických onemocnění.

Mechanismus účinku ASCRIPTIN ® Kyselina acetylsalicylová

ASCRIPTIN® je léčivo na bázi kyseliny acetylsalicylové, účinné složky patřící do skupiny nesteroidních protizánětlivých léčiv a chemicky odvozené od kyseliny salicylové, od které se liší přítomností acetylové skupiny ve druhé poloze.

Tato malá strukturální variace je zodpovědná za různou účinnost a bezpečnost molekuly, významně snižuje její kyselé a dráždivé vlastnosti při zachování jejích terapeutických vlastností.

Působení kyseliny acetylsalicylové je způsobeno schopností acetylovat některé aminokyseliny přítomné v aktivních místech cyklooxygenáz, což snižuje biologickou aktivitu těchto enzymů, použitelných pro přeměnu kyseliny arachidonové na prostaglandiny, chemické mediátory podílející se na vzniku zánětu. a zánět.

Ačkoli to představuje hlavní biologickou a terapeutickou aktivitu, pro kterou se používá kyselina acetylsalicylová, je užitečné si uvědomit, že nízká dávka ASA může být selektivní na úrovni krevních destiček, kde je schopna nevratně inhibovat enzym thromboxan syntetázu, zodpovědný za syntézu thromboxanu A2, silné molekuly s vazokonstrikčním účinkem a účinkem agregace destiček.

Z farmakokinetického hlediska je intestinální absorpce kyseliny acetylsalicylové přítomné v ASCRIPTIN® usnadněna současnou přítomností hydroxidu hořečnatého a hydroxidu hlinitého, schopného pufrovat kyselost typickou pro ASA, zatímco chrání gastro-sliznici. duodenální z možných lézí a podráždění.

Jakmile je absorbován a metabolizován jaterními esterázami v salicylátu, je vázán na plazmatické proteiny, je distribuován v těle, kde provádí své terapeutické působení.

Pouze po poločasu závislém na dávce je kyselina salicylová glukononována na úrovni jater a vylučována převážně močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. DESIGNITIZACE NA SALICILÁTY

Int J Cardiol. 2012 24. února.

Práce prokazující účinnost desenzibilizačních protokolů v případech, kdy je podávání aspirinu nezbytné pro profylaktické účely u pacientů trpících hypersenzitivitou na salicyláty \ t

2. INOVATIVNÍ PROTOKOLY: Aspirin při léčbě bipolární deprese

BMJ Open. 2012 Feb 22; 2 (1): e000643. Tisk 2012.

Velmi zajímavá klinická studie, která demonstruje, jak kontextové použití některých antibiotik a aspirinu může být užitečné při léčbě bipolárních poruch. Na základě této inovativní terapie existuje několik biologických důkazů, které demonstrují četné neuronální poškození vyvolané zánětlivými procesy různých veličin.

3. ŘÍZENÍ MOSAZÁLNÍHO POŠKOZENÍ indukovaného NSAID

Curr. Med Chem. 2012; 19 (1): 82-9.

Práce, která se snaží co nejlépe charakterizovat potenciální ochranné strategie proti žaludeční sliznici, kterou lze kombinovat s terapií kyselinou acetylsalicylovou bez změny její terapeutické účinnosti.

Způsob použití a dávkování

ASCRIPTIN®

Tablety 300 mg kyseliny acetylsalicylové, 80 mg hydroxidu hořečnatého a 70 mg hydroxidu hlinitého.

Jak bylo uvedeno výše, dávka kyseliny acetylsalicylové významně ovlivňuje terapeutickou aktivitu léčivého přípravku, proto se doporučuje užívat:

½ nebo 1 tableta denně jako jediné podání jako inhibitor agregace destiček;
1-2 tablety 2-3 krát denně jako protizánětlivé, léky proti bolesti.

V každém případě, aby se minimalizovaly vedlejší účinky tohoto léčivého přípravku, doporučuje se opět podle lékařských indikací užívat ASCRIPTIN® po jídle v co nejnižších účinných dávkách.

Upozornění ASCRIPTIN ® Kyselina acetylsalicylová

Aby se omezilo poškození gastro-duodenální sliznice, bylo by vhodné zahájit léčbu ASCRIPTINem® při nejnižší možné dávce, přičemž lék by měl být přednostně podáván na plný žaludek.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s koagulační diatézou, gastrointestinálním, alergickým a kardiovaskulárním onemocněním, vzhledem k vysoké citlivosti těchto pacientů na vedlejší účinky kyseliny acetylsalicylové.

U starších pacientů je třeba očekávat úpravu použité dávky.

ASCRIPTIN® obsahuje laktózu, proto jej nedoporučujeme užívat u pacientů s nedostatkem enzymu laktázy, syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce nebo intolerancí galaktózy.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Indikace týkající se bezpečnostního profilu kyseliny acetylsalicylové, pokud jsou užívány během těhotenství, pro zdraví plodu, se významně liší v závislosti na použité dávce.

Přesněji řečeno, zatímco dávky pod 100 mg se zdají být bezpečné a bez nežádoucích účinků na plod, ty, které jsou vyšší při této mezní hodnotě, které významně inhibují produkci prostaglandinů, mohou ohrozit normální buněčnou diferenciaci a proliferační proces přítomný v embryu před a před u plodu pak usnadňuje vznik malformací zejména v kardiovaskulárním a respiračním systému.

Je tedy možné učinit závěr, že použití kyseliny acetylsalicylové v dávkách vyšších než 100 mg denně je během těhotenství kontraindikováno.

interakce

Terapeutická aktivita a bezpečnostní profil kyseliny acetylsalicylové může být narušen současným podáváním jiných účinných látek.

Z tohoto důvodu by bylo velmi důležité věnovat zvláštní pozornost současnému příjmu kyseliny acetylsalicylové a:

Perorální antikoagulancia a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, odpovědné za zvýšené riziko krvácení;
Diuretika, inhibitory ACE, antagonisty angiotensinu II, methotrexát a cyklosporin, způsobené zvýšenými hepatotoxickými a nefrotoxickými účinky kyseliny acetylsalicylové;
Nesteroidní protizánětlivé léky a kortikosteroidy vzhledem ke zvýšenému riziku histologického poškození gastrointestinální sliznice;
Antibiotika, zodpovědná za farmakokinetické změny a související terapeutickou účinnost;
Sulfonylmočoviny, pro poruchy ovlivňující metabolismus glukózy, vzhledem k potenciálnímu hypoglykemickému účinku vyvolanému NSAID.

Kontraindikace ASCRIPTIN ® Kyselina acetylsalicylová

Příjem přípravku ASCRIPTIN® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, angioedém, peptický vřed, anamnézu střevního krvácení, ulcerózní kolitidu, Crohnovu chorobu nebo předchozí anamnézu u stejných onemocnění, cerebrovaskulární krvácení, krvácející diatéza nebo souběžná antikoagulační léčba, selhání ledvin, selhání jater a pokračující virové infekce.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Příjem ASCRIPTINu®, stejně jako příjmu jakéhokoliv léku obsahujícího kyselinu acetylsalicylovou, může být spojen s výskytem různých vedlejších účinků, jejichž výskyt a závažnost je obecně závislá na dávce.

Orgány a přístroje, které mají větší zájem, jsou tyto:

Gastrointestinální, vystavené přímému a nepřímému podráždění ASA, které se projevuje pálením, gastralgií, nevolností a zvracením, zácpou a závažnějšími vředy a krvácením;
Hematické, ve kterém je pozorováno významné prodloužení doby krvácení, jen vzácně spojené s pancytopenií;
Močový, charakterizovaný progresivním zhoršením funkce ledvin;
Dermatologie postižená erythema nodosum, vyrážka, dermatitida a bulózní reakce v nejzávažnějších případech;
Senzorické postižení sluchu a oftalmopatie;
Metabolické, se změnami hlavně v důsledku metabolismu sacharidů;
Centrální nervový systém s bolestí hlavy, nespavostí, ospalostí, zmateností a třesem;
Kardiovaskulární onemocnění spojené se zvýšeným rizikem cerebro a kardiovaskulárních příhod.