léky

XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO® je léčivo na bázi Rivaroxabanu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antitrombotika

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace XARELTO ® Rivaroxaban

Přípravek XARELTO ® je indikován jako preventivní farmakologická pomůcka - proti žilnímu tromboembolismu - u dospělých pacientů vystavených operacím náhrady kyčelního kloubu a kolene.

Mechanismus účinku XARELTO ® Rivaroxaban

Rivaroxaban užívaný perorálně XARELTO® se rychle vstřebává a dosahuje maximálních plazmatických koncentrací po asi 2-4 hodinách po perorálním podání.

Biologická dostupnost této účinné látky je velmi vysoká, při dávkách pod 15 mg neustále přesahuje 80%.

Jakmile je rivaroxaban absorbován, dopravuje se v oběhovém proudu převážně vázaném na plazmatické proteiny, zejména na albumin.

XARELTO® představuje inovativní antitrombotikum, vzhledem k jeho mechanismu účinku, který je vyjádřen přímou inhibicí koagulačního faktoru Xa. Tím, že rivaroxaban antagonizuje účinek tohoto rozpustného faktoru, zabraňuje tomu, aby koagulační dráha pokračovala, a to buď vnější cestou nebo vnitřní cestou, blokováním klíčového stadia, který umožňuje protrombinu generovat trombin (faktor IIa) a iniciovat tvorbu trombů, s produkcí fibrinu.

Absence přímého působení proti destičkám nebo vitamínu K zaručuje kontrolovanější profil účinku se sníženými vedlejšími účinky.

Po biologickém účinku se asi po 7 až 11 hodinách metabolismus rivaroxabanu metabolizuje v játrech cytochromními enzymy CYP3A4 a CYP2J2 a následně se vylučuje stolicí a močí.

Z celkové dávky bylo v moči zjištěno, že přibližně 1/3 se nezmění.

Provedené studie a klinická účinnost

ÚČINNOST A BEZPEČNOST RIVAROXABANU

Zdá se, že několik klinických studií souhlasí s větší účinností rivaroxabanu při prevenci venózních tromboembolických onemocnění po operaci. Data ukazují, že terapie XARELTO® může být nejen efektivnější, ale také snazší (je to orální léčba, ne parenterální) a bezpečná, což významně snižuje epizody krvácení.

2. RIVAROXABAN také V ATRIÁLNÍ FIBRILACI

Kromě větší účinnosti při prevenci venózních tromboembolických patologií v důsledku operace kyčelního kloubu několik klinických studií podporuje terapeutickou účinnost rivaroxabanu jako preventivního nástroje pro fibrilaci síní. Přesněji řečeno, zdá se, že XARELTO ® je při léčbě těchto stavů přinejmenším stejně účinný jako warfarin, ale rozhodně bezpečnější a snadněji aplikovatelný jak pro lékaře, tak pro pacienta.

3. XARELTO V PREVENCI THROMBOEMBOLICKÝCH CHOROB

XARELTO® dnes představuje platnou alternativu k warfarinu pro léčbu tromboembolických patologií. Ve studii provedené na 4500 pacientech, kteří podstoupili chirurgickou terapii kyčelního kloubu, post-intervenční podání rivaroxabanu ve skutečnosti zajistilo snížení výskytu trombusu žilní embolie na 0, 2% ve srovnání s 2% dříve získanými při normální farmakologické profylaxi.,

Způsob použití a dávkování

XARELTO ® rivaroxaban 10 mg tablety : léčba by měla být zahájena několik hodin po operaci, avšak ne dříve, než je hemostáza plně dosažena.

V tomto bodě by měla optimální dávka - která se zdá být 10 mg, užívaná jednou denně - pokračovat v operaci kyčle po dobu asi 5 týdnů a po dobu 2 týdnů v koleně.

U starších pacientů nebo pacientů s jaterní a renální insuficiencí je třeba počítat s úpravou dávkování.

V PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM XARELTO® Rivaroxaban JE POTŘEBNÉ POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA.

Varování XARELTO ® Rivaroxaban

Před zahájením léčby přípravkem XARELTO® se doporučuje zkontrolovat koagulační vzor pacienta a sledovat jej během terapeutického zákroku.

Ještě větší pozornost je třeba věnovat pacientům s predispozicí k rozvoji krvácení, traumatizovaných, vystavených rizikovým zdravotnickým postupům (jako je páteř nebo epidurální punkce) nebo postižených hematologickými patologiemi s poruchami koagulačních procesů.

Ze stejného důvodu by bylo vhodné informovat svého lékaře nebo případně záchranáře o užívání léku s antikoagulačními účinky.

Metabolismus jater a vylučování rivaroxabanu ledvinami a játry způsobují, že je zvláště riskantní užívat tento lék v případě snížené funkčnosti výše uvedených orgánů, přičemž je možné určit významné zvýšení koncentrací účinné látky v krvi se zvýšeným rizikem vedlejších účinků.

XARELTO ® obsahuje laktózu, proto může být zodpovědný za gastrointestinální poruchy u pacientů trpících glukózo-galaktózovou malabsorpcí a deficiencí laktázového enzymu.

Některé nežádoucí účinky popsané po použití přípravku XARELTO ® mohou snížit normální vnímací schopnosti pacienta a ohrozit jeho používání.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Několik experimentálních důkazů, i když jen na zvířecích modelech, prokázalo toxický účinek na zdraví plodu. Navíc schopnost křížení placenty a indukované hemodynamické změny by mohly zvýšit riziko krvácení plodu vedoucího ke smrti nebo potratu.

Z výše uvedených důvodů a vzhledem k absenci dalších studií týkajících se sekrece rivaroxabanu v mateřském mléku se důrazně nedoporučuje příjem během těhotenství a následného období kojení.

interakce

Přítomnost jaterního metabolismu a zapojení dvou cytochromních enzymů vysoce modulovatelných jinými účinnými látkami vystavují rivaroxaban možným poruchám farmakokinetických vlastností.

Přesněji řečeno, inhibitory CYP3A4, jako je ketokonazol, azolové fungicidy, inhibitory HIV proteáz a ederithromycin, by mohly vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím této účinné látky, což by zvýšilo jak terapeutické, tak toxické účinky, zatímco induktory CYP3A4, jako je fenytoin, karbamazepin, fenobarbital nebo třezalka tečkovaná může snížit plazmatické koncentrace maskováním účinku.

Antikoagulancia, nesteroidní protizánětlivá léčiva a antiagregační činidla mohou místo toho modulovat antikoagulační kapacitu léčiva.

Kontraindikace XARELTO ® Rivaroxaban

Přípravek XARELTO ® je kontraindikován v případě probíhajícího krvácení, patologických stavů ovlivňujících koagulační systém, zvýšeného rizika krvácení, skutečné přecitlivělosti na léčivou látku nebo na její pomocné látky a během celého období těhotenství a laktace.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Klinické studie zaznamenaly výskyt nežádoucích reakcí u přibližně 14% pacientů podstupujících léčbu přípravkem XARELTO® Nejčastěji pozorované reakce byly v gastrointestinálním traktu, s průjmem a zvracením a v játrech, se zvýšeným výskytem \ t plazmatických koncentrací transamináz.

Případy krvácení nebo anémií byly vzácnější, spojené se symptomy různé závažnosti (závratě, bolesti hlavy, amnézie, parestézie, bledost, edém, astenie, rozšířená bolest) v závislosti na rozsahu krvácení.

Poznámky

XARELTO ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.