léky proti bolesti

všeobecnost

Léky proti bolesti (nebo analgetika) - jak je vidět z jejich názvu - jsou léky používané k léčbě bolesti jiné povahy a entity.

I když jsou tyto léky účinné při "uhasení" bolesti, obvykle neřeší příčinu, která vedla k nástupu bolestivého stimulu.

Následující skupiny léků patří do skupiny léků proti bolesti:

NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky);
Analgetika-antipyretika;
Opioidní analgetika.

Charakteristiky těchto tříd léků budou stručně ilustrovány níže.

NSAID

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) představují poměrně širokou kategorii léčiv.

Účinné látky patřící do této třídy jsou - více či méně zdůrazňovaným způsobem - opatřeny protizánětlivými, zmírňujícími a antipyretickými vlastnostmi.

Níže bude stručně popsáno pouze několik hlavních rysů NSAID. Podrobnější informace naleznete v příslušných článcích, které jsou již na těchto stránkách („NSAID: historie, mechanismus působení, indikace“, „NSAID: klasifikace založená na chemické struktuře“, „NSAID: vedlejší účinky a kontraindikace“).

NSAID lze klasifikovat podle své chemické struktury a podle mechanismu účinku.

Mezi nejznámější a nejpoužívanější nesteroidní protizánětlivé léky patří:

Salicyláty, včetně kyseliny acetylsalicylové;
Deriváty kyseliny propionové, jako je ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen a flurbiprofen;
Deriváty kyseliny octové, včetně ketorolaku, diklofenaku a indometacinu;
Sulfonylskupiny, mezi nimiž je nimesulid;
Deriváty kyseliny enolové, mezi nimiž jsou piroxikam, meloxikam, tenoxikam a lornoxikam;
Deriváty kyseliny fenamové, mezi nimiž se nachází kyselina mefenamová a kyselina flufenamová;
Selektivní inhibitory COX-2, včetně celekoxibu a etorikoxibu.

Mechanismus účinku NSAID

NSAID působí protizánětlivým, antipyretickým a především analgetickým účinkem inhibicí cyklooxygenázy.

Cyklooxygenáza je enzym, o němž jsou známy tři různé izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.

Tyto enzymy přeměňují kyselinu arachidonovou přítomnou v našem těle na prostaglandiny, prostacykliny a tromboxany.

Prostaglandiny - a zejména prostaglandiny G2 a H2 - se podílejí na zánětlivých procesech a zprostředkovávají reakce na bolest. Zatímco prostaglandiny typu E (PGE) indukují horečku.

COX-1 je konstitutivní izoforma, normálně přítomná v buňkách a zapojená do mechanismů buněčné homeostázy. COX-2 je naopak indukovatelná izoforma, která je produkována aktivovanými zánětlivými buňkami (zánětlivými cytokiny).

Inhibicí COX-2 je proto zabráněno tvorbě prostaglandinů zodpovědných za nástup horečky, zánětu a bolesti.

Mnoho NSAID (s výjimkou selektivních inhibitorů COX-2) je však také schopno inhibovat konstitutivní izoformu COX-1. Tato inhibice je původcem některých vedlejších účinků typických pro neselektivní NSAID.

Vedlejší účinky

Vedlejší účinky se samozřejmě liší v závislosti na aktivní složce, kterou užíváte, ale některé vedlejší účinky jsou společné pro celou třídu léků.

Mezi nežádoucí účinky, které jsou společné všem NSAID, patří gastrointestinální typ, jako jsou:

nevolnost;
zvracení;
Průjem nebo zácpa;
Gastrointestinální ulcerace, perforace a / nebo krvácení.

Použití NSAID ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu může navíc způsobit zvýšené riziko infarktu myokardu nebo mrtvice.

Analgetika-antipyretika

Tato třída zahrnuje léčiva, která indukují antipyretické účinky a účinky zmírňující bolest, ale nemají protizánětlivou aktivitu.

Ve skutečnosti je jedinou účinnou látkou, která dosud patří do této třídy léčiv, paracetamol .

Mechanismus účinku, kterým tento lék vykonává svou činnost, však dosud nebyl zcela objasněn.

Nejuznávanější hypotéza je ta, podle které paracetamol projevuje svůj antipyretický a zmírňující účinek inhibicí jedné z izoforem enzymu cyklooxygenázy: COX-3.

Opioidní analgetika

Všechny léky, které vyvolávají analgezii v důsledku stimulace endogenních opioidních receptorů, patří do této třídy léků proti bolesti.

Také v tomto případě budou stručně popsány pouze některé charakteristiky této třídy léčiv; podrobnější informace naleznete v příslušném článku na této stránce („Opioidní drogy“).

Mezi nejoblíbenějšími léky proti bolesti opiátů patří morfin, kodein (také používaný pro jeho antitusické vlastnosti), fentanyl (nebo fentanyl nebo fentanyl), methadon, oxykodon a buprenorfin .

Mechanismus účinku opioidních analgetik

Jak již bylo zmíněno, léky proti bolesti, které patří do této třídy léčiv, působí svou činností stimulací endogenních opioidních receptorů.

Existuje několik typů opioidních receptorů:

Receptor μ (také známý jako MOP);
A receptor (také známý jako DOP);
Κ receptor (také známý jako KOP);
Orphan receptor (jinak známý jako NOP).

Tyto receptory jsou umístěny podél cest bolesti našeho těla a jsou zapojeny do neurotransmise bolestivých podnětů. Podrobněji, jejich stimulace způsobuje aktivaci kaskády chemických signálů, která vrcholí indukcí analgetického účinku.

Většina opioidních analgetik používaných v terapii jsou agonisté (částečné nebo úplné, selektivní nebo ne) receptorů μ. Proto mechanismus účinku těchto léčiv spočívá ve stimulaci výše uvedených receptorů, čímž indukuje analgezii.