ketorolak-

všeobecnost

Ketorolac je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) používané ke snížení zánětu a bolesti jiné povahy.

Je dostupný v různých farmaceutických formulacích, vhodných pro orální, oční a parenterální podávání.

Z chemického hlediska je ketorolak derivát kyseliny octové.

Ketorolac - chemická struktura

Příklady léčivých specialit obsahujících Ketorolac

Acular®
Lixidol®
Toradol®
Onidra® (ve spojení s fenylefrinem).

indikace

Pro to, co používá

Použití ketorolaku je indikováno pro krátkodobou léčbu: \ t

Střední až těžká pooperační bolest (orální a parenterální podání);
Profylaxe a redukce očního zánětu po operaci katarakty u dospělých pacientů (oční podání).

varování

Ketorolac je lék proti bolesti, který by měl být podáván pouze pod přísným lékařským dohledem a neměl by být používán k léčbě mírné nebo chronické bolesti .

Před zahájením léčby ketorolakem ústně nebo parenterálně musíte informovat svého lékaře, pokud se nacházíte v jedné z následujících situací:

Pokud trpíte nebo jste trpěli v minulosti gastrointestinálními chorobami, včetně ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby;
Jestliže jste alergický / á na jiné NSAID;
Jestliže jste v minulosti trpěl angioedémem, bronchospasmem, astmatem a / nebo nosními polypy;
Pokud trpíte kardiovaskulárními onemocněními (hypertenze, srdeční selhání, onemocnění periferních arterií, chronická ischemická choroba srdeční nebo cévní mozková příhoda);
Máte-li cukrovku;
Jestliže trpíte hypercholesterolemií nebo hypertriglyceridemií;
Pokud trpíte onemocněním jater a / nebo ledvin, léčba by měla být v této kategorii pacientů užívána velmi opatrně;
Pokud máte kouření;
Pokud plánujete těhotenství, ketorolak může nepříznivě ovlivnit ženskou fertilitu.

Před zahájením léčby oční ketorolakem musíte informovat svého lékaře, pokud: \ t

Jeden trpí - nebo trpěl v minulosti - očními infekcemi;
Po užívání NSAID trpíte - nebo jste trpěli v minulosti - astmatem;
Trpíte revmatoidní artritidou;
Trpíte cukrovkou;
Jeden trpí - nebo trpěl v minulosti - syndromem suchého oka;
Pokud jste nedávno podstoupili oční operaci;
Pokud je rohovka poškozena.

Kromě toho může ketorolak způsobit nežádoucí účinky, které mohou ovlivnit schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje, a proto je třeba věnovat zvýšenou pozornost.

Nakonec je třeba mít na paměti, že jídla bohatá na tuk zpomalují absorpci perorálně podávaného ketorolaku.

interakce

Je třeba se vyvarovat současného užívání perorálního nebo parenterálního ketorolaku a následujících léků, protože existuje zvýšené riziko vzniku gastrointestinálního krvácení a zvýšené riziko vzniku krvácení:

Kyselina acetylsalicylová a jiná NSAID ;
Kortikosteroidy ;
Antikoagulancia, jako je například warfarin a heparin;
Přípravky proti destičkám ;
SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu);
Pentoxifylin .

Současný příjem perorálního nebo parenterálního ketorolaku a probenecidu (léčiva používaného při léčbě dny) zvyšuje plazmatickou koncentraci samotného ketorolaku, což zvyšuje vedlejší účinky.

Současné podávání ketorolaku perorální nebo parenterální cestou a metotrexátem (protirakovinným činidlem) nebo lithnými solemi (používané k léčbě bipolární poruchy) může způsobit zvýšení krevních hladin těchto látek s následným zvýšením jejich toxicity.

Perorální nebo parenterální ketorolak by neměl být podáván současně s antihypertenzivy, protože může snížit účinek a může zvýšit riziko poškození ledvin u dehydratovaných nebo starších pacientů s poruchou funkce ledvin.

V každém případě je dobré informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v poslední době - užíval (a) jakýkoli typ léků, včetně volně prodejných léků a bylinných a homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Ketorolak může způsobit různé typy vedlejších účinků, ale ne všichni pacienti je pociťují.

Typ nežádoucích účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, závisí na různé citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku.

Níže jsou uvedeny některé z nežádoucích účinků, které se mohou vyskytnout během léčby ketorolakem.

Gastrointestinální poruchy

Léčba ketorolakem může způsobit:

Nevolnost a zvracení;
dyspepsie;
Průjem nebo zácpa;
Melena;
hematemeze;
Bolesti břicha;
plynatost;
jícnu;
gastritidu;
Gastrointestinální ulcerace, perforace a / nebo krvácení;
Exacerbace ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby u pacientů, kteří ji trpí.

Kardiovaskulární poruchy

Léčba ketorolakem může způsobit vazodilataci, hypotenzi nebo hypertenzi, palpitace, bradykardii a srdeční selhání.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba ketorolakem může podpořit nástup: \ t

polyurie;
oligurie;
Zvýšená frekvence močení;
Akutní selhání ledvin;
Intersticiální nefritida;
Nefrotický syndrom;
Retence moči.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba ketorolakem může způsobit:

Zvýšené pocení;
Exfoliativní dermatitida;
Makulopapulární vyrážka;
kopřivka;
svědění;
Porpora;
Stevens-Johnsonův syndrom;
Toxická epidermální nekrolýza.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba ketorolakem může podpořit nástup selhání jater, hepatitidy a cholestatické žloutenky.

Poruchy nervového systému

Během léčby ketorolakem se může objevit: \ t

Bolesti hlavy;
závratě;
paresthesia;
hyperkineze;
Změny ve smyslu chuti;
Aseptická meningitida.

Psychiatrické poruchy

Léčba ketorolakem může způsobit depresi, nespavost a poruchy spánku, podrážděnost, nervozitu, halucinace, euforii, psychotické reakce, zmatenost a sníženou koncentraci.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby ketorolakem, jsou: \ t

Alergické reakce, dokonce závažné, u citlivých jedinců;
angioedém;
stomatitida;
tinnitus;
Změny ve vidění;
Plicní edém;
dušnost;
astma;
bolest svalů;
krvácení z nosu;
slabost;
horečka;
edém;
Bolest na hrudi;
hyperkalémie;
Hyponatrémie.

Vedlejší účinky způsobené očním podáním ketorolaku

Po očním podání ketorolaku jsou nežádoucí účinky, jako jsou: \ t

Podráždění, pálení a / nebo bolest očí;
Oční zánět;
Otok oka a / nebo víčka;
Retinální krvácení nebo otoky;
Bolesti hlavy;
Snížené nebo rozmazané vidění;
Zvýšený oční tlak.

předávkovat

V případě nadměrných dávek ketorolaku užívaných perorálně nebo parenterálně se může objevit následující: \ t

Nevolnost a zvracení;
Bolesti břicha;
hyperventilace;
Gastrointestinální ulcerace, perforace a / nebo krvácení;
Renální dysfunkce;
Anafylaktoidní reakce;
hypertenze;
Respirační deprese;
Kóma.

Pokud máte podezření na předávkování ketorolakem, musíte okamžitě kontaktovat svého lékaře a jít do nejbližší nemocnice.

Mechanismus akce

Ketorolak provádí analgetické a protizánětlivé působení inhibicí aktivity cyklooxygenázy (nebo COX).

Cyklooxygenáza je enzym, o němž jsou známy tři různé izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 je konstitutivní izoforma, normálně přítomná v buňkách a zapojená do mechanismů buněčné homeostázy.

Na druhé straně COX-2 je indukovatelná izoforma, která je produkována zánětlivými buňkami (zánětlivými cytokiny) aktivovanými. Tyto enzymy přeměňují kyselinu arachidonovou na prostaglandiny, prostacykliny a tromboxany. Prostaglandiny - zejména prostaglandiny G2 a H2 - se účastní zánětlivých procesů a zprostředkovávají reakce na bolest.

Inhibicí COX-2 brání ketorolak syntéze prostaglandinů zodpovědných za bolest a zánět.

Ketorolak však není selektivním inhibitorem COX-2, proto také inhibuje COX-1. Tato druhá inhibice je původcem některých vedlejších účinků typických pro všechny neselektivní NSAID.

Způsob použití - Dávkování

Ketorolak je k dispozici pro:

Perorální podání ve formě tablet nebo perorálních kapek.
Parenterální podání ve formě injekčního roztoku.
Oční podání ve formě očních kapek.

Aby se předešlo vzniku nebezpečných vedlejších účinků, je při léčbě lékem velmi důležité dodržovat pokyny lékaře, a to jak s ohledem na množství ketorolaku, tak i na délku léčby.

Níže jsou uvedeny některé údaje o dávkách ketorolaku obvykle používaných v terapii.

Starší pacienti mohou potřebovat snížení obvykle užívaných dávek ketorolaku.

Perorální podání

Dávka ketorolaku obvykle podávaná orálně je 10 mg léku každé 4 až 6 hodin podle potřeby až do maximální dávky 40 mg denně.

Parenterální podání

Pokud se používá injekční roztok na bázi ketorolaku, doporučuje se začít dávkou 10 mg, následovanou 10-30 mg každé 4-6 hodin podle potřeby, která se podává intramuskulárně nebo intravenózně poslední typ správy však lze provádět pouze v nemocnicích a pečovatelských domech).

V žádném případě nesmí být nikdy překročena maximální denní dávka 90 mg léčiva. Léčba by neměla trvat déle než dva dny.

Oční podání

Při použití očních kapek na bázi ketorolaku se doporučuje vpravit kapku do postiženého oka třikrát denně po dobu 3-4 týdnů. Obvykle by léčba měla začít 24 hodin před operací katarakty.

Těhotenství a laktace

Perorální nebo parenterální ketorolak lze užívat v prvním a druhém trimestru těhotenství, pouze pokud to lékař považuje za naprosto nezbytné.

Vzhledem k vážnému poškození plodu a matky může být užívání léčiva ve třetím trimestru těhotenství kontraindikováno.

Užívání ketorolaku perorálně nebo parenterálně je také kontraindikováno u kojících matek.

Pokud jde o ketorolak pro oční použití, těhotné nebo kojící ženy musí před použitím vyhledat lékařskou pomoc.

kontraindikace

Použití ketorolaku perorální a parenterální cestou je kontraindikováno v následujících případech: \ t

U pacientů se známou přecitlivělostí na stejný ketorolak (i když je léčivo podáno okem);
U pacientů s chronickou bolestí;
U pacientů, kteří měli alergické a náhlé reakce na kyselinu acetylsalicylovou a / nebo jiné NSAID;
U pacientů trpících nosní polypózou;
U pacientů s astmatem, bronchospasmem nebo angioedémem;
U pacientů s gastrointestinální ulcerací, perforací a / nebo krvácením v anamnéze;
U pacientů se závažným srdečním selháním;
U pacientů trpících závažným onemocněním jater a / nebo ledvin;
U pacientů již užívajících antikoagulační léčbu, jiné NSAID, kyselinu acetylsalicylovou, soli lithia, diuretika, probenecid nebo pentoxifylin;
U dětí a dospívajících mladších 16 let;
V posledním trimestru těhotenství;
Během kojení.