amitriptylin

Amitriptylin je antidepresivum patřící do skupiny TCA (tricyklické antidepresiva). Může být použit jak pro léčbu deprese, tak pro léčbu neléčebných onemocnění.

Amitriptylin - chemická struktura

Amitriptylin je považován za velmi důležitý lék, proto je zařazen do seznamu základních léků, který sestavila Světová zdravotnická organizace (WHO). Tento seznam uvádí všechny potřebné léky v rámci základního zdravotnického systému.

indikace

Pro to, co používá

Použití amitriptylinu je indikováno u následujících onemocnění: \ t

Velká deprese;
Depresivní fáze manicko-depresivní psychózy;
Reaktivní deprese;
Neurotická deprese;
Maskovaná deprese;
Deprese u schizofrenní psychózy;
Nedobrovolná deprese;
Těžká deprese při neurologických onemocněních nebo jiných organických onemocněních;
úzkost;
Porucha pozornosti;
Profylaxe migrény a chronických nebo recidivujících bolestí hlavy;
fibromyalgie;
Nespavost.

varování

Deprese je spojena se zvýšeným rizikem rozvoje sebevražedných myšlenek a sebepoškozování. Vzhledem k tomu, že zlepšení patologie se nemusí objevit okamžitě v prvních týdnech léčby, doporučuje se pečlivě sledovat pacienty, dokud nedojde ke zlepšení.

Amitriptylin může způsobit ortostatickou hypotenzi, změny krevního cukru a změnu hematopoézy (syntéza krevních buněk), proto je nutné provádět pravidelné kontroly krevního tlaku, krevní glukózy a krevního obrazu.

Léčba amitriptylinem může způsobit dysfunkci jater a ledvin, proto musí být tyto funkce pečlivě sledovány po celou dobu léčby.

Pacienti užívající amitriptylinovou terapii by neměli konzumovat alkoholické nápoje, protože může dojít ke vzájemnému zvýšení toxických účinků vyvolaných oběma látkami.

Při podávání léčiva pacientům trpícím již existujícími kardiovaskulárními onemocněními je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Pacienti léčení amitriptylinem a trpící hypertyreózou - nebo léčení hormony štítné žlázy - by měli být pod přísným klinickým dohledem.

Vzhledem k tomu, že amitriptylin může způsobit křeče, jeho použití u pacientů s epilepsií - nebo těch, kteří trpí záchvatovými poruchami - je povoleno pouze pod přísným dohledem lékaře.

Vzhledem ke svému anticholinergnímu účinku by měl být amitriptylin podáván s opatrností pacientům, u nichž může být nadměrná parasympatická aktivita škodlivá.

Přípravek Amitriptylin by neměly užívat děti a mladiství do 18 let.

interakce

Amitriptylin by neměl být podáván v kombinaci s ireverzibilními IMAO (inhibitory monoaminooxidázy), protože se mohou objevit závažné nežádoucí účinky. Pokud je nezbytné nahradit ireverzibilní IMAO tricyklickým antidepresivem, je nezbytné, aby uplynula doba nejméně dvou týdnů.

Amitriptylin snižuje účinnost hypotenzních léčiv .

Současné užívání amitriptylinových a sympatomimetických léčiv může vést ke zvýšené aktivitě těchto léčiv .

Velká pozornost musí být věnována současnému podávání amitriptylinu a anticholinergních léčiv (jako jsou léčiva užívaná při léčbě Parkinsonovy nemoci) v důsledku nežádoucích účinků, které se mohou objevit.

Amitriptylin může zvýšit účinek hypnotických, sedativních, anxiolytických a anestetických léčiv .

Fenotiaziny (antipsychotika), haloperidol (další antipsychotikum) a cimetidin (lék používaný k léčbě žaludečních vředů) mohou oddálit eliminaci amitriptylinu, čímž se zvýší jeho koncentrace v krvi. Toto zvýšení může způsobit exacerbaci toxických účinků samotného amitriptylinu.

Vedlejší účinky

Amitriptylin může vyvolat různé typy vedlejších účinků, některé dokonce velmi závažné. Nicméně, každý jednotlivec reaguje odlišně na terapii, proto se neříká, že se nepříznivé účinky vyskytují u všech pacientů se stejnou intenzitou.

Hlavní vedlejší účinky, které se mohou objevit po léčbě amitriptylinem, jsou uvedeny níže.

Anticholinergní účinky

Kvůli blokádě, kterou způsobuje amitriptylin v cholinergních receptorech, může docházet k suchosti v ústech, mydriáze (dilatace zornice), zácpě, dysurii, retenci moči, nezřetelnému vidění, oční hypertonii a cykloplegii (paralýza očního svalu).

Srdeční poruchy

Léčba amitriptylinem může způsobit mnoho stavů srdce, včetně:

Ortostatická hypotenze (tj. Náhlý pokles krevního tlaku při přechodu ze sezení nebo ležení do vzpřímené polohy);
tachykardii;
hypertenze;
Poruchy rytmu a srdečního vedení;
Zástava srdce;
Srdeční selhání;
Infarkt myokardu;
Mrtvice.

Poruchy nervového systému

Léčba amitriptylinem může způsobit různé poruchy nervového systému, jako jsou:

bolest hlavy;
závratě;
třes;
ataxie;
dysartrie;
Extrapyramidové symptomy, tj. Symptomy podobné Parkinsonově chorobě;
křeče;
Parestézie končetin;
Periferní neuropatie.

Psychiatrické poruchy

Léčba amitriptylinem může podporovat nástup ospalosti, sedace, astenie, agitace, stavů zmatenosti doprovázených halucinacemi, euforií a hypomanickými stavy. Tyto psychotické projevy mohou být léčeny snížením dávky podávaného léku nebo přidáním fenothiazinového léčiva do již zavedené terapie.

Amitriptylin může také způsobit sebevražedné myšlenky a / nebo chování.

Gastrointestinální poruchy

Amitriptylin může způsobit nevolnost, zvracení, průjem, anorexii, stomatitidu a sublingvální a příušnou adenitidu.

Poruchy hematolymfatického systému

Léčba amitriptylinem může způsobit potlačení kostní dřeně, což vede ke snížení produkce krvinek, včetně bílých krvinek a krevních destiček.

Alergické reakce

Amitriptylin může vyvolat alergické reakce u citlivých jedinců. Tyto reakce se mohou objevit ve formě erytému, kopřivky, svědění, generalizovaného nebo lokalizovaného otoku obličeje a jazyka.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit po léčbě amitriptylinem jsou: \ t

žloutenka;
Zvýšení transamináz a alkalické fosfatázy v krevním řečišti;
Galactorrhea, to je abnormální sekrece mléka u žen, které nejsou kojící;
Gynekomastie, to je abnormální vývoj prsou u mužů;
Změny libida;
Změny v glykemické frekvenci.

předávkovat

Příznaky předávkování amitriptylinem mohou být:

Sucho v ústech;
tachykardii;
mydriáza;
hypotenze;
Respirační deprese;
Retence moči.

V nejzávažnějších případech předávkování mohou také vzniknout křeče, kómata a halucinace.

Léčba předávkování amitriptylinem je pouze symptomatická. Může být užitečné provést výplach žaludku. Za účelem boje proti srdeční toxicitě může být neostigmin podáván intravenózně. V každém případě, pokud máte podezření, že jste užívali předávkování léky, okamžitě kontaktujte svého lékaře.

Mechanismus akce

Amitriptylin je tricyklický antidepresivum a jako takový je schopen inhibovat zpětné vychytávání dvou typů monoaminů zapojených do etiologie deprese: serotoninu (5-HT) a noradrenalinu (NA).

Serotonin a noradrenalin se syntetizují v rámci presynaptického zakončení nervu a uvolňují se do synaptické stěny (prostor přítomný mezi presynaptickým a postsynaptickým ukončením) podle určitých podnětů. Jakmile dorazí do synaptické stěny, 5-HT a NA interagují se svými receptory za účelem provedení každé své biologické aktivity.

Poté se monoaminy váží na transportéry přiřazené k jejich reuptake (SERT pro serotonin a NET pro norepinefrin) a jsou uvedeny uvnitř presynaptického ukončení.

Amitriptylin působí inhibicí transportérů NET a SERT. Tato inhibice způsobuje, že monoaminy zůstanou v synaptické stěně po delší dobu, což vede ke zvýšení serotoninergní a noradrenergní transmise.

Způsob použití - Dávkování

Amitriptylin je k dispozici pro perorální podání ve formě tablet nebo perorálních kapek.

Dávka musí být stanovena lékařem podle typu patologie, která musí být léčena.

V každém případě se dávka léčiva, která se obvykle podává, může pohybovat od 10 do 50 mg amitriptylinu, který se podává jednou nebo vícekrát denně. Dávka může být zvýšena nebo snížena, dokud není dosaženo optimální dávky.