Lorazepam je lék, který má anxiolytické, sedativní, antikonvulzivní a svalové relaxanční vlastnosti. Z chemického hlediska je lorazepam benzodiazepin. V Itálii byl poprvé uveden na trh pod názvem Tavor ®.
indikace
Pro to, co používá
Lorazepam - chemická struktura
Terapeutické indikace lorazepamu se liší v závislosti na lékové formě a v důsledku toho na způsobu podání, kterým se užívá.
Injekční Lorazepam
Použití injikovatelného lorazepamu je indikováno v následujících případech: \ t
- Anestetická premedikace ke zmírnění úzkosti;
- Symptomatická úleva od akutní neurotické nebo psychotické úzkosti;
- Léčba epileptických stavů v důsledku různých typů částečné a generalizované epilepsie.
Lorazepam pro orální podání
V tomto případě je použití lorazepamu indikováno k léčbě:
- úzkost;
- Napětí a somatické nebo psychiatrické projevy spojené s úzkostným syndromem;
- Nespavost.
varování
Lorazepam by měl být používán s maximální opatrností u pacientů, kteří mají v anamnéze zneužívání alkoholu a / nebo drog.
Použití lorazepamu může způsobit respirační depresi s fatálními následky. Proto musí být pacienti pečlivě sledováni.
Tolerance lorazepamu se může vyvinout po opakovaném použití a po dlouhou dobu. Jinými slovy, dochází ke snížení hypnotických účinků vyvolaných lékem.
Lorazepam může způsobit krevní dyskrázii a zvýšit hladiny jaterních enzymů v krevním řečišti. Proto se doporučují pravidelné krevní testy.
Vzhledem k tomu, že lorazepam může způsobit hypotenzi, je třeba při podávání léku pacientům, u kterých by snížení krevního tlaku mohlo způsobit závažné srdeční a cerebrovaskulární komplikace, postupovat s velkou opatrností.
Vzhledem k poruchám horního gastrointestinálního traktu, které lorazepam může způsobit, jsou nezbytné pravidelné kontroly.
I když je injikovatelný lorazepam indikován pro léčbu epileptických stavů, je třeba při podávání léku pacientům s epilepsií používat velkou opatrnost, protože může dojít k zástavě dýchacích cest nebo částečné obstrukci dýchacích cest. Proto musí být tato kategorie pacientů pečlivě sledována.
Lorazepam však není indikován k udržovací léčbě epilepsií. Jakmile je dosaženo kontroly epileptických záchvatů, je nutné podat více vhodných léků, aby se zabránilo novým záchvatům.
Injekční lorazepam by měl být podáván s opatrností u starších pacientů, u pacientů s omezenou plicní rezervou au pacientů s kardiocirkulační labilitou, protože může vzniknout apnoe a / nebo hypoxická srdeční zástava.
Injekční lorazepam by neměl být podáván intraarteriálně, protože může způsobit křeč tepny, která může vést k gangréně.
Pacienti, kteří dostávali injikovatelný lorazepam, by měli být sledováni nejméně 24 hodin po posledním podání.
Opatrnosti je třeba při podávání lorazepamu starším pacientům, oslabeným pacientům a pacientům s jaterní a / nebo renální dysfunkcí.
Lorazepam by neměl být používán samostatně k léčbě úzkosti spojené s depresí.
Lorazepam může vyvolat účinky, které mohou změnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, proto je třeba se těmto aktivitám vyhnout.
interakce
Současné užívání lorazepamu a haloperidolu (antipsychotika) může způsobit apnoe, bradykardii, srdeční zástavu, kómu a smrt.
Sedativní účinek lorazepamu je zvýšen současným příjmem alkoholu, proto je třeba se tomuto spojení vyhnout.
Depresivní účinek centrálního nervového systému vyvolaný lorazepamem se zvyšuje při současném podávání následujících léků: \ t
- Barbituráty ;
- Antipsychotika ;
- Hypnotická, sedativní a anxiolytická léčiva;
- Antidepresiva ;
- Opioidní analgetika ;
- Anestetika ;
- Antiepileptika ;
- Sedativní antihistaminika .
Současné podávání lorazepamu a opioidních analgetik by však také mohlo napomoci zvýšení euforie a následně i zvýšení psychické závislosti.
Současné podávání injikovatelného lorazepamu a scopolaminu (antagonisty muskarinových receptorů) může mít za následek zvýšenou sedaci, halucinace a iracionální chování.
Současné podávání lorazepamu a loxapinu (antipsychotika) může způsobit nadměrnou strnulost, sníženou frekvenci dýchání a hypotenzi.
Současné užívání lorazepamu a klozapinu (antipsychotika) může vyvolat výraznou sedaci, hypersalivaci a ataxii.
Současné podávání lorazepamu a kyseliny valproové (léčiva používané k léčbě epilepsie) nebo probenecidu (léčiva používaného k léčbě hyperurikémie) může způsobit zvýšení plazmatické koncentrace samotného lorazepamu. Proto je nutné snížit dávku podávaného lorazepamu.
Vedlejší účinky
Lorazepam může způsobit různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je zažívají. To je způsobeno rozdílnou citlivostí, kterou má každý jedinec vůči léku.
Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou objevit během léčby lorazepamem.
závislost
Lorazepam může vést k rozvoji fyzické a duševní závislosti. Riziko vzniku závislosti je přímo úměrné dávce podávaného léku a délce trvání léčby.
Pacienti, kteří mají v minulosti závislost na alkoholu a drogách, jsou vystaveni většímu riziku vzniku závislosti.
Jakmile se zjistí fyzická závislost, náhlé ukončení léčby způsobí abstinenční příznaky. Tyto příznaky jsou:
- deprese;
- derealizace;
- odosobnění;
- úzkost;
- zmatenost;
- nervozita;
- neklid;
- podrážděnost;
- dysphoria;
- halucinace;
- bludy;
- Epileptické šoky;
- nespavost;
- Změny nálady;
- pocení;
- průjem;
- bolest hlavy;
- Svalové bolesti;
- Přecitlivělost a nesnášenlivost na zvuky (hyperacusis);
- Přecitlivělost na světlo a fyzický kontakt.
Proto je vhodné léčbu postupně ukončit.
Anterograde amnézie
Léčba lorazepamem může způsobit anterograde amnézie.
Vývoj tohoto typu amnézie se obvykle odehrává několik hodin po užití léku. Proto by měli být pacienti po užití léku schopni nepřetržitě spát nejméně 8 hodin.
Paměť může být ohrožena, pokud se pacient probudí v době maximální aktivity léku.
Pokud se však injekční lorazepam používá v anestetických premedikacích, může být tento účinek prospěšný.
Psychiatrické poruchy
Během léčby lorazepamem se mohou vyskytnout paradoxní reakce, jako jsou: \ t
- neklid;
- neklid;
- podrážděnost;
- agresivita;
- Rage;
- halucinace;
- psychózy;
- noční můry;
- zklamáním;
- Abnormální chování.
Paradoxní symptomy se vyskytují častěji u starších pacientů a dětí.
Kromě toho může nastat zmatek, snížená bdělost, sebevražedné myšlenky a chování a disinhibice.
Nespavost nebo rebound úzkost
Po přerušení léčby lorazepamem se může objevit nespavost nebo rebound úzkost. To znamená, že jsme svědky opakovaného výskytu příznaků, které způsobily nutnost užívání léku.
Symptomy spojené s odezvou mohou být doprovázeny výkyvy nálady a neklidem.
Riziko vzniku těchto symptomů je vyšší, jakmile je léčba náhle ukončena, a proto musí být přerušení léčby prováděno postupně.
Poruchy nervového systému
Léčba lorazepamem může způsobit:
- ospalost;
- sedativa;
- ataxie;
- třes;
- závratě;
- Bolesti hlavy;
- dysartrie;
- Poruchy řeči;
- Křeče nebo záchvaty;
- Poruchy rovnováhy;
- Omezení koncentrace;
- dezorientace;
- Kóma.
Poruchy krve a lymfatického systému
Léčba lorazepamem může způsobit poruchy v systému odpovědném za produkci krevních buněk. Tyto poruchy mohou způsobit trombocytopenii (snížení počtu krevních destiček v krvi), agranulocytózu (nedostatek granulocytů v krevním oběhu) a pancytopenii (snížené hladiny všech krevních buněk).
Endokrinní poruchy
Léčba lorazepamem může vyvolat syndrom nevhodné sekrece antidiuretického hormonu (SIADH).
Poruchy oka
Léčba Lorazepamem může způsobit rozmazané vidění a diplopii (dvojité vidění).
Poruchy metabolismu a výživy
Léčba lorazepamem může způsobit změny chuti k jídlu a hyponatrémie (snížení koncentrace sodíku v krvi).
Kardiovaskulární poruchy
Léčba lorazepamem může vyvolat tachykardii a hypotenzi.
Gastrointestinální poruchy
Během léčby lorazepamem se mohou vyskytnout různé gastrointestinální poruchy, včetně nevolnosti a zácpy.
Poruchy plic a dýchacích cest
Léčba lorazepamem může způsobit apnoe, zhoršení spánkové apnoe, respirační deprese a zhoršení obstrukčního plicního onemocnění.
Poruchy jater a žlučových cest
Léčba lorazepamem může zvýšit plazmatickou koncentraci bilirubinu, jaterních transamináz a alkalické fosfatázy a může podpořit vznik žloutenky.
Poruchy kůže a podkoží
Léčba lorazepamem může způsobit kožní vyrážky, vyrážky a alopecii.
Patologie a stavy související s místem podání
Během podávání injikovatelného lorazepamu se může objevit: \ t
- Bolest v místě injekce;
- Spalování a zarudnutí v místě vpichu injekce;
- Lokální flebitida.
Další nežádoucí účinky
Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit po léčbě lorazepamem, jsou: \ t
- Alergické reakce, dokonce závažné, u citlivých subjektů;
- únava;
- slabost;
- Změny libida;
- Močová inkontinence;
- podchlazení;
- Svalová slabost.
předávkovat
Příznaky, které se mohou objevit po předávkování lorazepamem jsou:
- letargie;
- točení hlavy;
- Duševní zmatek;
- ospalost;
- dysartrie;
- Změny v koordinaci;
- ataxie;
- hypotonie;
- hypotenze;
- Respirační deprese;
- Kóma.
V případě předávkování musí být neustále monitorováno dýchání pacientů, krevní tlak a srdeční frekvence.
Pokud je pacient při vědomí, zvracení by mělo být vyvoláno během jedné hodiny po užití léku. Na druhé straně, pokud je pacient v bezvědomí, je třeba provést výplach žaludku.
Pokud se po výplachu žaludku nezjistí žádné zlepšení, může být podávání aktivního uhlí užitečné pro snížení absorpce léčiva.
Flumazenil, antagonista benzodiazepinových receptorů, může být také použit pro léčbu předávkování lorazepamem.
V každém případě, pokud máte podezření, že jste užívali předávkování léky, musíte okamžitě kontaktovat lékaře a obraťte se na nejbližší nemocnici.
Mechanismus akce
Lorazepam je benzodiazepin a jako takový stimuluje systém GABAergic, tj. Systém kyseliny y-aminobuttirové, který je hlavním inhibičním neurotransmiterem mozku.
GABA plní své biologické funkce vazbou na své specifické receptory: GABA-A, GABA-B a GABA-C.
Vazebné místo pro benzodiazepiny je přítomno na receptoru GABA-A.
Lorazepam se váže na toto specifické místo a aktivuje receptor, čímž podporuje kaskádu inhibičních signálů indukovaných GABA.
Způsob použití - Dávkování
Lorazepam je dostupný jako perorální kapky a tablety pro orální podání a jako injekční lahvičky pro intramuskulární a intravenózní podání.
Dávkování lorazepamu musí být stanoveno lékařem podle léčené patologie.
Dávky normálně používaných léků jsou uvedeny níže.
U starších pacientů au pacientů s onemocněním jater a / nebo ledvin může být obvykle nutné snížit dávku lorazepamu.
Anestetická premedikace
Pokud se lorazepam používá v anestetických premedikacích, obvyklá intravenózní dávka léčiva je 0, 044 mg / kg tělesné hmotnosti, maximálně 2 mg celkem, která se podává dvacet minut před operací.
V případě potřeby může být dávka zvýšena na 0, 05 mg / kg tělesné hmotnosti až do maxima 4 mg léčiva.
Při intramuskulárním podání se naopak dávka lorazepamu obvykle používá v dávce 0, 05 mg / kg tělesné hmotnosti až do maxima 4 mg celkem, která se podává nejméně dvě hodiny před operací.
Akutní neurotická nebo psychotická úzkost
Doporučená dávka lorazepamu je 0, 05 mg / kg tělesné hmotnosti, maximálně 2 - 4 mg celkem, podávaná intravenózně nebo intramuskulárně.
Epileptické stavy způsobené různými typy částečné nebo generalizované epilepsie
Obvyklá počáteční dávka lorazepamu je 4 mg léku pro pomalou intravenózní infuzi.
Během dvanácti hodin lze podat maximálně 8 mg lorazepamu.
úzkost
Pro léčbu úzkosti se lorazepam podává perorálně.
Obvykle se používá dávka 2-3 mg denně.
U starších pacientů je doporučená počáteční dávka 1-2 mg denně.
Léčba by měla být co nejkratší a obvykle by neměla překročit 8-12 týdnů, včetně období postupného přerušení léčby.
nespavost
Lorazepam se opět podává orálně.
Obvyklá dávka je 1-2 mg léku, který se má užívat před spaním. V případě potřeby může lékař rozhodnout o zvýšení množství podaného léku.
Délka léčby se pohybuje od několika dnů do dvou týdnů.
Těhotenství a laktace
Protože lorazepam může způsobit poškození plodu, léčivo by nemělo být používáno během těhotenství, zejména během prvního trimestru těhotenství.
Jestliže - z důvodů skutečné potřeby - je lorazepam podáván během posledního období těhotenství nebo během porodu, mohou se u novorozence vyskytnout nežádoucí účinky, včetně hypotermie, hypotonie, respirační deprese, sedace a neschopnosti jíst.
Protože lorazepam se vylučuje do mateřského mléka, kojící matky by neměly tento lék užívat.
kontraindikace
Použití lorazepamu je kontraindikováno v následujících případech: \ t
- Známá přecitlivělost na lorazepam nebo jiné benzodiazepiny;
- U pacientů s myasthenia gravis;
- U pacientů trpících těžkým respiračním selháním;
- U pacientů se syndromem spánkové apnoe;
- U pacientů se závažným poškozením jater;
- U pacientů s glaukomem s úzkým úhlem;
- V těhotenství;
- Během kojení.
