všeobecnost
Amoxicilin je antibiotikum, polosyntetický penicilin patentovaný farmaceutickou společností SmithKline Beecham, a to jak jednoduchý amoxicilin, tak tablety obsahující amoxicilin a kyselinu klavulanovou.
Dalšími názvy užívanými pro léčiva na bázi amoxicilinu jsou Velamox®, Sintopen®, Sievert®, Pamocil®, Mopen®, Amox® a Amoflux®, zatímco pro amoxicilin / kyselinu klavulanovou jsou nejpoužívanějšími názvy Abba®, Aklav ®, Anival®, Aveggio®, Clavulin®, Neoduplamox® a Puriclav® .
Mechanismus akce
Amoxicilin bojuje s bakteriemi inhibicí syntézy jejich buněčné stěny, konkrétněji léčivo inhibuje zesítění mezi lineárními polymery peptidoglykanu (hlavní složka buněčné stěny jak grampozitivních, tak gramnegativních bakterií).
Amoxicilin je antibiotikum podobné penicilinu, od kterého se liší pouze v další přítomnosti hydroxylové skupiny na benzenovém kruhu a aminoskupiny na postranním řetězci; Přítomnost aminoskupiny (NH2) na postranním řetězci amoxicilinu brání schopnosti beta-laktamátových enzymů otevřít beta-laktamový kruh antibiotika, což ho činí neaktivním.
Na jaké nemoci se používá?
Amoxicilin je baktericidní antibiotikum s uspokojivým rozsahem účinku, které se používá při léčbě většiny bakteriálních infekcí; v mnoha případech je amoxicilin ve srovnání s jinými beta-laktamovými antibiotiky první volbou, protože po perorálním podání je mnohem lépe absorbován. Amoxicilin je také jedním z nejrozšířenějších antibiotik u dětí.
Pro zvýšení účinnosti se amoxicilin často podává ve spojení s kyselinou klavulanovou v jednom farmaceutickém přípravku; posledně uvedená účinná látka je ve skutečnosti inhibitorem enzymů beta-laktamázy, které inaktivují beta-laktamová antibiotika, jako taková přispívají ke zvýšení účinnosti antibiotik.
Amoxicilin se používá k léčbě řady onemocnění, jako je například trojitá terapie pro eradikaci Helicobacter pylori, v případech faryngitidy a streptokokové laryngitidy, při infekcích močových cest (cystitida, uretritida, pyelonefritida, kapavka), při pneumonii, při infekcích kůže a měkkých tkání při léčbě salmonelózy.
Užívání amoxicilinu se také doporučuje při profylaxi a léčbě antraxu, aby se zabránilo vzniku bakteriální endokarditidy u lidí s vysokým rizikovým faktorem (např. Pacienti, kteří podstoupili stomatologické výkony), a také aby se předešlo výskyt infekcí Streptococcus pneumoniae u lidí bez sleziny.
Dávkování a způsob použití
Doporučená dávka amoxicilinu použitého při trojité terapii pro eradikaci Helicobacter pylori je 2000 mg / den, rozdělená do dvou denních dávek.
Při léčbě proti aktinomykóze je doporučená dávka amoxicilinu 1500 mg / den, užívaná ve třech denních dávkách, nebo 1750 mg / den rozdělená do dvou denních dávek po 875 mg. Doporučená doba léčby je 6 měsíců.
Pro profylaxi antraxem je doporučená dávka amoxicilinu 500 mg každých 8 hodin. I když perorální amoxicilin není považován za léčbu první volby, může být stále používán k dokončení 60denního cyklu po užití ciprofloxacinu po dobu 10-14 dnů u těhotných žen nebo během laktace. nebo u pacientů s kontraindikací ciprofloxacinu. Je třeba poznamenat, že celková doba trvání antibakteriální léčby je 60 dnů. U dětí je doporučená dávka amoxicilinu k profylaxi proti antraxu 80 mg / kg / den, rozdělená do 4 stejných dávek podávaných každých 8 hodin. Bez ohledu na hmotnost dítěte se však doporučuje nepřekročit denní hranici 1500-2000 mg / den. Ačkoli amoxicilin není indikován jako léčba první linie antraxu, u dětí se doporučuje ukončit 60denní léčebný cyklus po 10 dnech léčby ciprofloxacinem nebo doxycyklinem.
Aby se zabránilo vzniku bakteriální endokarditidy, doporučená dávka amoxicilinu je 2000 mg, podávaná perorálně jednu hodinu před zubním lékařským zákrokem. Amoxicilin je považován za antibiotikum první volby, které se používá při profylaxi bakteriální endokarditidy u pacientů, kteří podstoupili určité lékařské postupy, jako je orální, respirační nebo jícnový trakt; amoxicilin se však nedoporučuje u pacientů s vysokým rizikem bakteriální endokarditidy, jako jsou pacienti s protetickými chlopněmi implantovanými do srdce nebo kteří již byli postiženi bakteriální endokarditidou; u těchto kategorií pacientů se doporučuje použití parenterální antimikrobiální léčby.
Při léčbě infekce chlamydií je doporučená dávka amoxicilinu 1500 mg / den, rozdělená do 3 denních dávek po dobu 7 dnů. Tento typ léčby je zvláště indikován u těhotných žen jako alternativa k erythromycinu v případě citlivosti na makrolidová antibiotika; je však třeba zdůraznit, že amoxicilin není účinný proti Chlamydia trachomatis .
Při léčbě bakteriální cystitidy je doporučená dávka amoxicilinu 750-1500 mg / den, užívaná perorálně a rozdělena do tří denních dávek po dobu, která se může pohybovat od tří do sedmi dnů. Stejné dávky a způsoby léčby mohou být použity v případě infekcí močových cest.
Pro léčbu lymské boreliózy je doporučená dávka 1500 mg amoxicilinu denně rozdělená do tří denních dávek po dobu dvou týdnů až měsíce. Mnoho pacientů s Lymeskou chorobou má během prvních 24 hodin léčby amoxicilinem tzv. Jarisch-Herxheimerovu reakci, která zahrnuje horečku, zvýšenou bolest a návaly horka; tento projev však nemusí nutně znamenat alergii na amoxicilin. Stejné reakce mohou být zmírněny podáním aspirinu a prednizonu před užitím antibiotika. Někdy lékaři také raději přidávají probenicid, ale užitečnost tohoto přidání ještě nebyla potvrzena. Jiní lékaři raději používají - současně s léčbou lymské boreliózy - jiná antibiotika, jako je cefuroxim, doxylicin a azithromycin.
Při léčbě zánětu středního ucha, pneumonie, infekcí kůže a měkkých tkání, sinusitidy, bronchitidy a infekcí horních dýchacích cest je doporučená dávka amoxicilinu 750-1500 mg / den rozdělená do tří dávek. denní podávání po dobu od 10 do 14 dnů a závisí na individuální reakci na léčbu antibiotiky. Pro léčbu výše uvedených onemocnění klesá u dětí ve věku od 4 týdnů do 3 měsíců doporučená dávka amoxicilinu na 20-30 mg / kg / den, rozdělená do dvou denních dávek, jedna každých 12 hodin, zatímco pro děti od 4 let. měsíců až 12 let je doporučená dávka 20-50 mg / kg / den, vždy rozdělena do dvou denních dávek, jedna každých 12 hodin.
Pro léčbu angíny, doporučená dávka amoxicilinu je 750-1500 mg / den, rozdělená do tří denních dávek po dobu 7 - 10 dnů v závislosti na závažnosti infekce a individuální terapeutické odpovědi; v případě sekundárních infekcí způsobených Streptococcus pyogens mohou být použity tablety s prodlouženým uvolňováním a jednorázové denní podávání 775 mg je dostačující po jídle po dobu 10 dnů.
Kontraindikace a upozornění
Po perorálním podání se amoxicilin rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu; přítomnost potravy přirozeně zpomaluje rychlost absorpce antibiotika, ale neovlivňuje absorbované procento; Amoxicilin má variabilní perorální biologickou dostupnost od 70 do 90%. Absorpce amoxicilinu ve střevním lumenu probíhá prostřednictvím nosičů, které nesou dipeptidy.
Podávání amoxicilinu může vyvolat alergické a hypersenzitivní reakce, proto se v podobných situacích doporučuje ukončit léčbu a použít alternativní léčbu. Zvláštní pozornost je třeba věnovat léčbě pacientů, u kterých se vyskytly epizody přecitlivělosti proti imipenemu a cefalosporinům nebo kteří trpí astmatem a ekzémy alergického původu.
Pokud se amoxicilin používá v léčbě chlamydií u těhotných žen, doporučuje se další sledování tři týdny po ukončení léčby a další kontroly od 36. do 40. týdne těhotenství, aby se zjistilo úplné uzdravení.
Pokud se amoxicilin podává pacientům trpícím kolitidou, může dojít k exacerbaci vedlejších účinků vyvolaných léčivem; v jiných případech se může vyskytnout závažný přetrvávající průjem, v podobných situacích se doporučuje provést testy, aby se ověřilo, zda se jedná o pseudomembranózní kolitidu vyvolanou antibiotikem. Pokud jsou testy pozitivní, doporučuje se pozastavit léčbu amoxicilinem a uchýlit se k alternativní léčbě antibiotiky, podávat pacientům tekutiny, elektrolyty a antibakteriální léčiva účinná proti C.difficile (původce zodpovědný za pseudomembranózní kolitidu).
Pokud jste byl (a) léčen (a) amoxicilinem a potřebujete měřit glukózu ve vaší moči, musíte to říct analytické laboratoři; ve skutečnosti, léčivo může dát falešně pozitivní výsledek v měření glukózy v moči prováděné s Fehlingovým nebo Benedictovým činidlem.
Zvláštní pozornost je třeba věnovat také podáváním amoxicilinu spolu s perorálními antikoncepčními prostředky vzhledem k tomu, že amoxicilin může snížit antikoncepční účinnost tablet, což snižuje jejich absorpci. Doporučuje se proto přijmout další antikoncepční opatření po celou dobu trvání terapeutického cyklu s amoxicilinem a také o týden později.
Těhotenství a laktace
Ačkoli nebyly provedeny žádné specifické studie týkající se použití amoxicilinu během těhotenství a kojení, dosud provedené studie na zvířatech - s dávkami přibližně 10krát vyššími než u lidí - neprokázaly žádné riziko nebo nepříznivý účinek. na plod. Ve studii provedené ve Spojených státech amerických, která zahrnovala přibližně 230 000 těhotných žen od roku 1985 do roku 1992, bylo přibližně 8 000 sledovaných žen vystaveno amoxicilinu během prvního trimestru těhotenství (nejvíce ohrožené malformacemi plodu a potraty). ); na konci této studie bylo konstatováno, že - ve skupině léčené amoxicilinem - bylo procento fetálních malformací a potratů podobné nebo nižší než pozorovaný průměr.
Amoxicilin se vylučuje do mateřského mléka, ale jeho použití během laktace je považováno za přijatelné; v několika klinických případech, kdy matka dostala 1 gram amoxicilinu, byly hladiny léku v mléku nízké, takže nemohly vyvolat nežádoucí účinky u dítěte. V některých případech však může amoxicilin způsobit poruchu střevní flóry novorozence s výskytem průjmu; tyto epizody byly hlášeny sporadicky.
Vedlejší a nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky vyplývající z terapeutického použití amoxicilinu postihují asi 30% pacientů a téměř ve všech případech mají tendenci spontánně vymizet. Je důležité mít na paměti, že amoxicilin je jedním z nejprodávanějších a nejpoužívanějších léků na světě, takže i přes vysoký počet zpráv je třeba vždy vzít v úvahu, že drogu užívají téměř všechny kategorie pacientů.
Nejčastěji pozorovaný nežádoucí účinek - podávání amoxicilinu nebo jiných penicilinů - a přecitlivělost na léčivo, která se projevuje kožní vyrážkou, erytémem, anafylaxí, anémií a trombocytopenií. Tyto nežádoucí účinky naštěstí zmizí po ukončení léčby; u hypersenzitivních jedinců (jejichž počet je značný) se používají alternativní terapie s makrolidovými antibiotiky, která jsou z tohoto hlediska mnohem lépe tolerována. Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během užívání amoxicilinu, i když jsou vzácné, se týkají gastrointestinálního traktu, jako jsou průjem, nevolnost, stomatitida a zvracení, které jsou většinou důsledkem perorálního podání. Dokonce i vzácnější vedlejší účinky se týkají krevních a jaterních systémů: trombocytopenie, změna funkce krevních destiček, zvýšení jaterních transamináz, žloutenka a reverzibilní agranulocytóza.
