všeobecnost
Pentazocin je léčivo patřící do skupiny opioidních analgetik. Jeho síla, která zmírňuje bolest, je však nižší než u morfinu; ve skutečnosti, orientačně, pentazocin má šestinu analgetické účinnosti morfinu.
Pentazocin - chemická struktura
Pentazocin je k dispozici pro parenterální podání, které se používá hlavně při léčbě bolesti střední intenzity.
Příklady léčivých specialit obsahujících pentazocin
- Talwin®
indikace
Pro to, co používá
Použití pentazocinu je indikováno k léčbě středně těžké až těžké bolesti. Léčivo může být také použito v předoperační léčbě nebo jako podpůrná terapie pro celkovou anestézii před operací.
varování
Vzhledem k tomu, že pentazocin může způsobit respirační depresi, jeho použití u pacientů trpících astmatickými onemocněními nebo ucpáním dýchacích cest musí být prováděno s maximální opatrností.
Pentazocin by měl být používán s opatrností iv následujících případech:
- U pacientů s poškozením ledvin a / nebo jater, protože může být zvýšené riziko výskytu nežádoucích účinků;
- U pacientů, kteří musí podstoupit operace žlučových cest, protože léčivo může způsobit křeč Oddiho sfinkteru;
- U pacientů s akutním infarktem myokardu může pentazocin zvyšovat tlak v plicní tepně a rezistenci periferních cév;
- U epileptických pacientů, protože pentazocin by mohl napomoci vzniku křečí.
Pentazocin může způsobit fyzickou a duševní závislost, zvláště když je používán po dlouhou dobu. Proto by měla být přijata odpovídající opatření, aby se zabránilo jeho výskytu.
Vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečném užívání pentazocinu u dětí mladších 12 let se nedoporučuje užívání tohoto léčiva v této kategorii pacientů.
Pentazocin může vyvolat různé vedlejší účinky, které mohou změnit schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje, takže je třeba dbát zvýšené opatrnosti.
Konečně, pro ty, kteří vykonávají sport, je použití pentazocinu bez terapeutické nutnosti dopingem a v každém případě může stanovit pozitivitu k dopingovým testům, i když jsou užívány pro terapeutické účely.
interakce
Pentazocin je slabý antagonista ópioidního receptoru a jako takový hraje antagonistický účinek proti látkám, jako je metadon (agonista opioidního receptoru μ používaný při substituční léčbě drogových závislostí).
Pokud je pentazocin podáván pacientům léčeným metadonem, mohou se projevit abstinenční příznaky v důsledku antagonistického účinku samotného pentazocinu.
Současné podávání pentazocinu a jiných léků, které potlačují centrální nervový systém, může centrálně zvýšit depresi. Tento účinek může být využit v anestezii.
Před zahájením léčby pentazocinem je však vždy dobré oznámit svému lékaři, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době užívali - léky jakéhokoli druhu, včetně volně prodejných léků a bylinných a homeopatických přípravků.
Vedlejší účinky
Pentazocin může vyvolat několik typů vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je pociťují. To záleží na různé citlivosti, kterou má každý jednotlivec vůči léku, a proto se neříká, že se nepříznivé účinky vyskytují u všech osob se stejnou intenzitou.
Hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout během léčby pentazocinem, jsou následující.
Gastrointestinální poruchy
Terapie pentazocinem může způsobit nevolnost, zvracení, zácpu a sucho v ústech.
Poruchy nervového systému
Léčba pentazocinem může způsobit závratě nebo pocit prázdnoty, bolesti hlavy a sedace.
Psychiatrické poruchy
Terapie pentazocinem může způsobit euforii, nespavost, halucinace, zmatenost a změny nálady.
Poruchy kůže a podkoží
Po parenterálním podání pentazocinu se může objevit: \ t
- Reakce v místě injekce;
- Ulcerace a šupinatění kůže;
- Bolest v době injekce;
- Zčervenání kůže;
- dermatitida;
- Svědění.
Poruchy plic a dýchacích cest
Během léčby pentazocinem se může vyskytnout respirační deprese a dyspnoe.
Kardiovaskulární poruchy
Léčba pentazocinem může způsobit:
- Oběhová deprese;
- hypotenze;
- Shock.
Další nežádoucí účinky
Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby pentazocinem, jsou: \ t
- Fyzická a psychická závislost;
- tinnitus;
- Rozmazané vidění;
- Retence moči;
- tachykardii;
- Slabost nebo mdloby;
- Alergické reakce u citlivých jedinců.
předávkovat
V případě nadměrných dávek pentazocinu je antidotum podáváno intravenózně naloxonem. Kromě toho musí být zahájeny všechny podpůrné léčby.
Je-li podezření na předávkování pentazocinem, je v každém případě nutné neprodleně informovat lékaře a jít do nejbližší nemocnice.
Mechanismus akce
Pentazocin má analgetický účinek, protože je agonistou κ-opioidního receptoru. Tyto receptory jsou uspořádány podél cest bolesti přítomných v těle a mají za úkol přesně modulovat neurotransmisi bolestivého stimulu. Když jsou tyto receptory stimulovány, aktivuje se kaskáda chemických signálů, což nakonec vede k indukci analgezie.
Proto je pentazocin schopen aktivovat výše uvedené receptory, čímž má účinek zmírňující bolest.
Způsob použití - Dávkování
Jak bylo zmíněno, pentazocin je k dispozici pro parenterální podávání jako injekční roztok.
Dávka pentazocinu obvykle používaná u dospělých je 30 mg, která se podává intramuskulárně, subkutánně nebo intravenózně. V případě potřeby lze podávání opakovat každé 3 - 4 hodiny. Maximální denní dávka 360 mg léčiva by v žádném případě neměla být nikdy překročena.
Starší pacienti mohou potřebovat snížení dávky obvykle podávaného pentazocinu.
Těhotenství a laktace
Přípravek Pentazocine by měly užívat těhotné ženy pouze tehdy, pokud to lékař považuje za naprosto nezbytné a až po pečlivém posouzení vztahu mezi potenciálním přínosem očekávaným pro matku a možným rizikem pro plod.
Účinky pentazocinu u novorozenců, jejichž matky užívají tento lék, nejsou známy.
Z výše uvedených důvodů musí těhotné ženy a kojící matky před zahájením léčby pentazocinem informovat a vyhledat lékařskou pomoc.
kontraindikace
Použití pentazocinu je kontraindikováno u pacientů se známou přecitlivělostí na samotný pentazocin au pacientů se známou přecitlivělostí na jiné léky s chemickou strukturou podobnou struktuře pentazocinu.
