Po objevení sildenafilu a enormním úspěchu v léčbě erektilní dysfunkce byly nejvýznamnější společnosti na farmaceutickém trhu ve velké míře ve srovnání s firmou Pfizer, která prodávala Viagra; v důsledku toho důsledně prováděli hledání nových a účinnějších inhibitorů fosfodiesterázy typu 5, což je kategorie, do které patří sildenafil.
Vardenafil je inhibitor fosfodiesterázy typu 5 používaný k léčbě erektilní dysfunkce.
Historie vardenafilu
Vardenafil je druhým inhibitorem fosfodiesterázy typu 5, který byl uveden na trh po získání povolení od Food and Drug Administration pro léčbu erektilní dysfunkce 19. srpna 2003.
Vardenafil byl současně prodáván třemi farmaceutickými společnostmi, které ho navrhly - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline a Schering-Plough - pod registrovaným názvem Levitra® . V roce 2005 však společnost Bayer Pharmeceutical převzala práva na komercializaci vardenafilu pod názvem Levitra na trzích mimo Spojené státy, poté v Itálii, stejně jako v dalších zemích Evropské unie, farmaceutické společnosti GlaxoSmithKline. Dnes farmaceutická společnost GlaxoSmithKline prodává vardenafil pod registrovaným názvem Vivanza® .
V důsledku obchodních zákonů EU, které umožňují souběžná množství, lze vardenafil v Itálii a v dalších členských zemích EU nalézt na trhu pod oběma registrovanými názvy, a to Levitra (prodávaná společností Bayer Pharmaceuticals) a Vivanza (prodává GlaxoSmithKline). Nedávno byla ve Spojených státech amerických a Kanadě schválena orodispergovatelná forma vardenafilu, která je prodávána pod registrovaným názvem Staxyn® .
Vardenafil, více než výsledek skutečného výzkumu nebo vědeckého objevu, je strukturální modifikací mateřské molekuly, sildenafilu (aktivní složka viagra). Chemická struktura vardenafilu se ve skutečnosti liší od struktury sildenafilu pouze v důsledku odlišné polohy atomu dusíku a alkylový substituent piperazinového kruhu, který místo methylové skupiny představuje ethylovou skupinu, tj. Byl přidán pouze atom uhlíku, který absolutně nemění farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti vardenafilu ve srovnání se sildenafilem. Skutečně lze poznamenat, že farmakologické vlastnosti, vedlejší účinky, doba potřebná k tomu, aby léčivo nabralo účinku, a další charakteristiky vardenafilu jsou velmi podobné účinkům sildenafilu. Nicméně navzdory všem podobnostem má vardenafil zvláštní vlastnost, kterou nemá žádný jiný inhibitor fosfodiesterázy typu 5; vardenafil významně zvyšuje dobu, po kterou trvá od začátku vaginální penetrace do ejakulace, a může být proto také použit při léčbě předčasné ejakulace . Tato výhoda vardenafilu může být použita k léčbě pacientů trpících jak erektilní dysfunkcí, tak předčasnou ejakulací s jedním léčivem.
Mechanismus akce
Aby fungoval, potřebuje vardenafil dostatečnou sexuální stimulaci, jinak jeho příjem nevyvolá požadovaný účinek.
Vardenafil je inhibitor fosfodiesterázy typu 5 (PED5), specifický pro cGMP (cyklický guanosinmonofosfát); fosfodiesteráza typu 5 se nachází hlavně v hladkém svalstvu cév corpus cavernosum penisu a je enzymem zodpovědným za degradaci cGMP (cyklický guanosinmonofosfát); proto inhibice tohoto enzymu vardenafilem vede k vyšší koncentraci cGMP (cyklický guanosinmonofosfát), v důsledku čehož umožňuje větší vasodilataci, která poskytuje silnější erekci větším přísunem krve do kavernózního tělesa.
Závěrem lze říci, že vardenafil, který je inhibitorem fosfodiesterázy typu 5 specifickým pro cGMP (cyklický guanosinmonofosfát), nemá přímý relaxační účinek, ale účinně zvyšuje svalový relaxantní účinek oxidu dusnatého (NO). na hladkých svalech kavernózního těla penisu: když je aktivována dráha NO / cGMP, jak se to děje během sexuální stimulace, inhibice fosfodiesterázy typu 5 vardenafilem významně zvyšuje hladinu cGMP v těle kavernózy.
Také vardenafil, stejně jako ostatní léky inhibitoru fosfodiesterázy typu 5 a léčba erektilní dysfunkce obecně, si podmanil všechny internetové stránky, z nichž většina nabízí velmi jednoduchý způsob, jak dostat lék, dokonce i nabídnout, že lék poslat přímo zákazníka. Mnoho lidí je přitahováno možností získat vardenafil přes internet, svádět zdánlivě nízkými cenami a touhou vyřešit jejich problém, aniž by kontaktovali svého lékaře, čímž se vyhnete možným rozpakům. To je samozřejmě naprosto nesprávný postoj, protože lékař je při hodnocení problému nepostradatelný. Například erektilní dysfunkce může mít odlišný charakter a léky není nutné.
Často jsou vardenafil a další inhibitory enzymu fosfodiesterázy typu 5 prodávány v mnohem nižších nebo vyšších dávkách, než jsou doporučené terapeutické látky, a / nebo v přípravcích, které kombinují více „zázračných“ léčiv: podobné koktejly inzerují manažeři těchto internetových stránek jako „velmi silné“ nebo „neomylné“; ve skutečnosti mohou podobné dávky vážně poškodit zdraví pacienta zvýšením rozsahu a výskytu vedlejších účinků léčiva. Proto je nákup vardenafilu přes internet bez předchozí konzultace s lékařem důrazně odrazován. V případě příjmu vardenafilu osobami, které jsou starší nebo mají kardiovaskulární poruchy, je také nutné provést důkladné a preventivní lékařské vyšetření, aby bylo zajištěno, že podání vardenafilu nevede k žádným závažným vedlejším účinkům a že nebude v rozporu s léčbou. klinického obrazu pacienta.
