DIAMOX® je lék na bázi acetazolamidu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Diuretika / Diuretika Inhibitory karboanhydrázy
IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky
Pokyny DIAMOX® Acetazolamid
DIAMOX® je indikován pro léčbu edematózních stavů způsobených srdečním selháním, se zvláštní účinností při zlepšování plicního edému a související dušnosti v případě selhání levého srdce. DIAMOX® se také ukázal jako užitečný při snižování endoculárního tlaku typického pro glaukom a při podpoře antiepileptické terapie, u které bylo pozorováno zejména zlepšení u mladších pacientů trpících méně agresivními formami.
Mechanismus účinku DIAMOX ® Acetazolamid
Přípravek DIAMOX® se užívá perorálně a rychle vstřebává do žaludku. Maximální hladiny jeho účinné látky, acetazolamidu, jsou pozorovány přibližně 2 hodiny po perorálním podání, zatímco vylučování moči je zvláště konzistentní mezi osmou a dvanáctou hodinou.
Před tím, než se acetazolamid vylučuje v moči, působí na úrovni proximálního spletitého tubulu nefronů, což inhibuje enzym exprimovaný těmito buňkami, známý jako karboanhydráza. Uvedený enzym katalyzuje velmi důležitou reverzibilní reakci pro udržení acidobazické rovnováhy a pro regulaci reabsorpce sodíku, která umožňuje hydrataci oxidu uhličitého na kyselinu uhličitou (CO2 + H20 → H2CO3). Takto vytvořená kyselina uhličitá může disociovat na hydrogenuhličitan a protonový iont, který bude vyměněn za sodné ionty, které mohou být účinně reabsorbovány.
Inhibiční účinek DIAMOXU na karboanhydrázu proto nepřímo zabraňuje reabsorpci bikarbonátu a sodíku, zvyšuje jeho vylučování močí a diurézu. Jako související účinek jsme svědky nevyhnutelné alkalizace moči a mírné acidózy krve.
Provedené studie a klinická účinnost
1 CHOROBY ACETAZOLAMIDŮ A HORŮ
Akutní horská choroba je velmi častým stavem mezi turisty, vzhledem k obtížné aklimatizaci diktované postupným a neustálým snižováním hladin kyslíku, což se projevuje složitou symptomatologií včetně bolesti hlavy. Acetazolamid v této době je obzvláště důležitý, protože vyvolání mírné hematické acidifikace stimuluje dýchací systém k efektivnější výměně plynu. Tato studie provedená na 143 trekerech v nadmořské výšce kolem 4000 metrů ukázala, že 85 mg acetazolamidu by mohlo mít stejný účinek na zlepšení bolesti hlavy jako 600 mg ibuprofenu, což také představuje ochranný preventivní účinek proti plicnímu a mozkovému edému.
2. ACETAZOLAMID A BUDOUCÍ PROSPEKTY PRO GLAUCOMU
Podávání acetazolamidu je zvláště důležité pro léčbu optického glaukomu díky jeho schopnosti snížit nitrooční tlak. Nicméně orální podávání tohoto léčiva vystavuje pacienta trpícího glaukomem řady vedlejších účinků, které významně snižují vztah mezi přínosy a náklady. Z tohoto důvodu a vzhledem k účinnosti léčby acetazolamidem se vyvíjejí nové protokoly podávání, které zahrnují typický oční příjem výše uvedeného léku a snižují systémové vedlejší účinky.
3. ACETAZOLAMID V PEDIATRICKÉM POUŽITÍ
Tato důležitá studie ukazuje jedno z nejdůležitějších omezení léčby acetazolamidem u dětského glaukomu. Přesněji - navzdory účinnosti léku při zlepšování patologie a velmi nízké invazivnosti ve srovnání s chirurgickým výkonem je nejdůležitější limit jeho šíření v pediatrickém prostředí dán zpožděním indukovaného růstu. Ve skutečnosti, v průběhu terapie existuje nízký přírůstek hmotnosti pravděpodobně spojený s acidózou způsobenou lékem. Abychom však plně porozuměli komplexnosti reakcí, které se v tomto období vyvíjejí, bylo by nutné sledovat další parametry důležité pro růst dítěte.
Způsob použití a dávkování
DIAMOX® acetazolamid 250 mg tablety / 500 mg tobolky tam acetazolamid:
- Pro kontrolu edému doporučujeme 1 tabletu a půl dne, nejlépe ráno.
- Pro léčbu glaukomu doporučujeme místo 2 až 3 tobolek denně, nebo tabletu užívanou v intervalech 4/6 hodin.
- Pro léčbu epilepsie se v případě adjuvantní terapie obvykle používá 1 tableta denně; dávka, která může růst na základě kombinované terapie a situace pacienta.
V každém případě by měl lékař po pečlivém vyhodnocení fyziopatologických stavů pacienta formulovat správnou dávku.
V JAKÉKOLI PŘÍPADĚ, NEŽ ZAČNETE DIAMOX® Acetazolamid užívat - POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA JE POTŘEBNÉ.
Upozornění DIAMOX® Acetazolamid
Diuretický a saluretický účinek DIAMOXu® vyžaduje neustálé monitorování některých krevních parametrů, jako jsou: krevní obraz, sodík, draslík, pH a dokonce i glykémie u pacientů s diabetes mellitus, a to jak před podáním, tak v průběhu podávání. Rovněž je třeba vzít v úvahu, že léčba acetazolamidem, zejména pokud je prodloužená nebo nesprávně dávkovaná, by mohla určit změnu elektrolytové rovnováhy a rovnováhy acidobazické rovnováhy s možnou hyponatrémií, hypokalemií a metabolickou acidózou.
DIAMOX® proto musí být používán se zvláštní péčí u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí a emfyzémem, protože možná acidóza může přispět k nástupu tachypnoe, anorexie, ospalosti, letargie a v závažnějších případech i ke kómě.
Acetazolamid, který je strukturně součástí sulfonamidů, může být zodpovědný za toxickou epidermální nekrolýzu, aplastickou anémii, agranulocytózu a další anafylaktické reakce u pacientů přecitlivělých na tyto sloučeniny.
Podání přípravku DIAMOX® by mohlo způsobit ospalost, zmatenost nebo jinak změnit pacientovy normální vnímavé a reaktivní vlastnosti, měnit řidičské schopnosti a používat stroje.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
Experimentální údaje týkající se použití přípravku DIAMOX® a obecněji acetazolamidu v těhotenství naznačují, že by se neměly používat během prvního trimestru, což následně omezuje předpoklad pouze v případě nevyhnutelné potřeby. Ve skutečnosti, zatímco studie na lidech neprokázaly embryotoxické nebo teratogenní účinky při dávkách 250 mg / den, výsledky provedené na laboratorních zvířatech vedly ke vzniku zvířecích novorozenců s vážným poškozením funkce a deformací končetin.
Acetazolamid je také v malém rozsahu vylučován v mateřském mléce; Proto se doporučuje podávání přípravku DIAMOX ® přerušit
interakce
DIAMOX® může měnit funkčnost různých léků, jako jsou:
- Aspirinové a lithné soli, způsobující zvýšenou eliminaci, v důsledku toho snížení terapeutických účinků;
- Amfetaminy a tricyklická antidepresiva, zvyšující jejich funkčnost po snížení jejich vylučování;
- Mercurials a další diuretika, s následným zvýšením diurézy;
- Fenytoin (antiepileptikum), zvyšující jeho plazmatické hladiny;
- Cyklosporin se zvýšenými plazmatickými hladinami.
- Antidiabetika, způsobující změnu glykemického profilu.
Kromě toho může acetazolamid ve spojení s léčbou hydrogenuhličitanem sodným způsobit zvýšení počtu krystalů v moči a ledvinových kamenech.
Kontraindikace DIAMOX ® Acetazolamid
Vzhledem k biologickému působení přípravku DIAMOX® se jeho příjem nedoporučuje v případě acidózy, změny rovnováhy elektrolytů (hyponatremie a hypopotaxémie), jaterní, renální nebo adrenální insuficience a v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek.
Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky
Většina vedlejších účinků přípravku DIAMOX® je pozorována v počáteční fázi léčby a zahrnuje:
- Parestézie, brnění, snížená chuť k jídlu, poruchy sluchu, nevolnost, zvracení, průjem, polyurie a ve vážnějších případech také ospalost a zmatenost.
Dlouhodobá léčba DIAMOXem® může vést ke změně elektrolytu a acidobazické rovnováhy, která může být napravena podáváním bikarbonátu, který však vystavuje pacienta většímu riziku ledvinových kamenů.
Byly také pozorovány hematologické účinky charakterizované agranulocytózou, leukopenií, trombocytopenií, hypoglykemií, hyponatremií a hypokalemií.
K uvedeným vedlejším účinkům je pak nutné přidat všechny ty, které jsou způsobeny přecitlivělostí na acetazolamid, jako jsou: kožní vyrážky, horečka, anafylaktické reakce, erytém, myelosuprese a související syndromy.
Poznámky
DIAMOX ® je prodejný pouze na lékařský předpis.
Užívání přípravku DIAMOX® by mělo vždy probíhat po konzultaci se svým lékařem.
Nezanedbatelné použití DIAMOXu® mezi sportovci a ne-sportovci při hledání ztráty několika liber vystavuje tělo vážným vedlejším účinkům. Kromě toho je vždy vhodné zopakovat, že úbytek hmotnosti je dán vyloučením kapalin a solí a nikoli skutečným účinkem úbytku hmotnosti, chápaným jako ztráta tukové hmoty.
DIAMOX ® je proto zařazen mezi látky DOPANTI.
