Obecné zásady a klasifikace
Svalové relaxanty - jak lze snadno odvodit z jejich názvu - jsou léky používané v klinickém prostředí k podpoře relaxace svalstva, jak kosterního, tak hladkého.
Svalové relaxanty jsou dostupné ve formě různých farmaceutických formulací pro orální, parenterální a dokonce i topické použití.
V zásadě lze svalové relaxanty rozdělit do dvou velkých skupin, v závislosti na mechanismu, kterým působí uvolnění svalů:
- Centrálně působící svalová relaxancia;
- Periferní svalová relaxancia.
Centrální akční svalová relaxancia
Centrálně působící svalové relaxanty působí svou aktivitou přímo na úrovni centrálního nervového systému.
Obecně je tento typ svalových relaxancií používán k léčbě svalových kontraktur a spasticity, které mohou být spojeny s traumaty, chorobami míchy různého původu a přírodou, mozkovými patologiemi, autoimunitními chorobami (jako je například roztroušená skleróza), poruchy páteře, degenerativní onemocnění a nádory.
Účinné látky patřící do této kategorie svalových relaxancií jsou odlišné a mají různé mechanismy účinku.
Níže budou stručně popsány některé z těchto léčiv.
eperison
Eperison (Expose®) je svalový relaxant, který působí proti svalové spasticitě v důsledku degenerativních, traumatických nebo neoplastických neurologických poruch.
Svalový relaxantní účinek eperisonu je způsoben jeho schopností inhibovat spontánní výtok gama motorických neuronů přítomných na úrovni páteře.
Kromě toho je eperison také schopen působit analgeticky a vazodilatačně.
Mezi hlavní nežádoucí účinky eperisonu patří: palpitace, závratě, bolesti hlavy, třes, únava, astenie, gastrointestinální poruchy a kožní vyrážky.
thiocolchicosid
Thiokolchikoid (Muscoril®, Miotens®) je centrálně působící svalový relaxant, který se používá hlavně při léčbě bolestivých svalových kontraktur spojených s akutními stavy páteře.
Thiokolchikoid vykazuje svou aktivitu prostřednictvím komplexního mechanismu účinku, který zahrnuje antagonizaci receptoru GABA-A.
Thiokolchikoid může vyvolat nežádoucí účinky na gastrointestinální trakt, protože může podporovat nástup ospalosti.
baklofen
Baklofen (Lioresal®) je svalová relaxancia používaná při léčbě spastické hypertonie spojené s roztroušenou sklerózou, nádory míchy, traumatických, infekčních nebo degenerativních (jako například spastická spinální paralýza, transverzní myelitida, traumatická paraplegie)., amyotrofická laterální skleróza atd.) a mozkové patologie, jako jsou dětské encefalopatie, cerebrální vaskulopatie a tumory.
Baklofen provádí svou svalovou relaxační aktivitu působením agonistického účinku proti receptoru GABA-B, díky kterému je dosaženo kontroly uvolňování některých excitačních neurotransmiterů, což způsobuje pokles svalového tonusu.
Hlavní nežádoucí účinky, které mohou vzniknout po použití baklofenu, jsou: sedace, ospalost, respirační deprese, bolesti hlavy, nespavost euforie, zmatenost, gastrointestinální poruchy a třes.
Zanaflex
Tizanidin (Sirdalud®) je svalový relaxant, který se používá jak při léčbě bolestivých svalových spasmů spojených s poruchami páteře a chirurgického zákroku, tak při léčbě svalové spasticity způsobené chorobami různého charakteru.
Tizanidin je centrálním agonistou a2 adrenergního receptoru, proto uplatňuje svůj myorelaxační účinek prostřednictvím inhibice uvolňování noradrenalinu z spinálních interneuronů.
Vedlejší účinky, které se mohou objevit po užití tizanidinu, jsou: bradykardie, hypotenze, ospalost, závratě, nespavost a poruchy spánku, únava a svalová slabost.
Periferní svalová relaxancia
Periferní svalové relaxanty jsou léky, které - jak lze snadno odhadnout - uplatňují své působení na úrovni periferního nervového systému.
Přesněji řečeno, tyto účinné složky mají neuromuskulární blokování prostřednictvím interakce s nikotinovými acetylcholinovými receptory.
Obecně se tyto svalové relaxanty používají jako adjuvancia v anestetickém poli, k usnadnění chirurgických výkonů, ale také k usnadnění provádění některých typů invazivních diagnostických testů.
Periferní akční svalová relaxancia mohou být rozdělena do dvou podskupin:
- Depolarizující periferní svalová relaxancia;
- Nedepolarizující relaxanty periferních svalů.
Depolarizující relaxanty periferních svalů
Tento gen svalových relaxancií periferního působení se váže na nikotinové receptory přítomné na úrovni neuromuskulárního plaku a působí na ně agonistickým účinkem, který způsobuje depolarizaci plazmatické membrány nervových buněk. Tato depolarizace vede k následnému svalovému řazení. Následně je buněčná membrána repolarizována, ale je ve stavu desenzibilizace, jejímž důsledkem je relaxace svalstva.
Sukcinylcholin patří do této kategorie svalových relaxancií. Tato aktivní složka má krátké trvání účinku a používá se v případech, kdy je nutné indukovat rychlou neuromuskulární blokádu po relativně krátkou dobu. Ve skutečnosti se sukcinylcholin často používá k usnadnění určitých typů endoskopických vyšetření.
Kromě toho, tento lék může být také použit v kombinaci s anestetiky během chirurgického zákroku a pro usnadnění tracheální intubace.
Nedepolarizující relaxanty periferních svalů
Tyto svalové relaxanty nedepolarizují membrány nervových buněk, takže nevyvolávají svalovou fascikulaci, než vyvolávají relaxační účinek na hladké svalstvo. Ve skutečnosti tyto molekuly - na rozdíl od depolarizujících svalových relaxancií - vyvíjejí kompetitivní antagonistický účinek proti nikotinovým receptorům přítomným na úrovni neuromuskulárního plaku.
Tyto účinné látky se používají hlavně v chirurgickém oboru, aby se dosáhlo adekvátní relaxace svalů během operací.
Účinné látky patřící do této kategorie svalových relaxancií, jako jsou:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®) s mírně delší dobou účinku než sukcinylcholin;
- Vecuronium (Norcuron®), tato účinná látka má na druhé straně průběžný účinek. Navíc ve srovnání s jinými nedepolarizujícími svalovými relaxanty nevyvolává uvolňování histaminu a má méně kardiovaskulárních účinků;
- Rocuronium (Esmeron®), tento svalový relaxant má dobu trvání účinku podobného účinku vecuronia, ale ve srovnání s posledním účinkem má rychlejší nástup účinku. Stejně jako vecuronium, ani rocuronium nevyvolává významné uvolňování histaminu.
Vedlejší účinky svalových relaxantů periferního působení
Přirozeně, typ vedlejších účinků, které se mohou vyskytnout po použití periferních účinků svalových relaxancií, se liší v závislosti na použité účinné látce a na citlivosti každého pacienta na samotný lék.
Nicméně, mnoho z těchto svalových relaxancií - ale ne všechny - způsobují hypotenzi, srdeční onemocnění a bronchospasmus.
Dále, jak bylo zmíněno, některé periferní svalové relaxanty jsou také schopny podporovat uvolňování histaminu, s následným výskytem nežádoucích účinků na kůži (svědění, kopřivka, úlevy, erytém), respiračního traktu (astma, bronchospasmus). a kardiovaskulární systém.
