co
Famotidin je kompetitivní, selektivní a reverzibilní antagonista receptorů histaminu H2; tento lék snižuje vylučování kyseliny chlorovodíkové v žaludku, což ve skutečnosti brání přístupu histaminu k jeho vazebnému místu v receptorech H2 distribuovaných v gastrointestinálním traktu; v důsledku toho se ztrácí produkce kyseliny chlorovodíkové zprostředkované histaminem. Zejména famotidin inhibuje jak bazální, tak kyselinu chlorovodíkovou.
Pro to, co používáte
Famotidin je indikován k léčbě dvanáctníkových vředů, žaludečních vředů, gastroezofageálního refluxu, Zollingerova-Ellisonova syndromu a vředů způsobených dlouhodobým užíváním nesteroidních protizánětlivých léků.
Famotidin se prodává pod různými registrovanými speciálními názvy, jako je Pepcidin®, Pepcid®, Gaster® a Gastridin®, zatímco nejběžněji používaný název generického léčiva je samotná molekula: Famotidin.
historie
Společnost Famotidin byla vyvinuta společností Yamanouchi Pharmaceutical Co. a byla patentována společností Merck & Co. Společnost Merck & Co. se poté rozhodla prodat lék ve spolupráci s firmou Johnson & Johnson; první produkt na bázi famotidinu byl uveden na trh v roce 1981 pod názvem Pepcid.
Téměř o dvacet let později, v roce 1999, byla na trh uvedena nová farmaceutická forma famotidinu ve formě rozpustné tablety rozpustné ve vodě pod názvem Pepcid RPD. V roce 2001 byl možný prodej generických přípravků famotidinu a mezi první farmaceutické společnosti, které tyto přípravky začaly vyrábět, můžeme zmínit Schwarz (jeho produkt byl nazván Fluxid) nebo Gedeon Richter Ltd. Quamatel).
Ve Spojených státech amerických je nalezen produkt, který obsahuje jak famotidin, tak antacidum, čímž kombinuje účinky obou účinných látek na lepší farmakologický profil; tento produkt se nazývá Pepcid Complete a prodává se jako žvýkací tablety; stejný výrobek se také prodává ve Velké Británii pod názvem Pepcidtwo.
rysy
Famotidin má ve své struktuře thiazolový kruh nahrazený v poloze 2 guanidinem, zatímco progenitor antagonistů H2 - cimetidin - má imidazolový kruh nahrazený v poloze 2 jednoduchým methylem. Zdá se, že tento hlavní rozdíl mezi oběma strukturami dává famotidinu farmakologickou účinnost 30krát vyšší než cimetidin.
Ten, který byl právě popsán, není jedinou výhodou famotidinu; jeho zlepšená chemická struktura neinterferuje s enzymovým systémem cytochromu P450, takže - na rozdíl od cimetidinu - se nezdá, že by interagoval s jinými léky metabolizovanými cytochromem P450.
Vada molekuly je spojena s její nízkou biologickou dostupností (přibližně 50% ve srovnání s molekulami stejné třídy); je také mírně rozpustný v kyselém pH žaludku. Z tohoto důvodu výzkumníci vyvinuli nové systémy pro podávání léků, jako jsou tablety s opožděným uvolňováním nebo tablety s nepřetržitým uvolňováním, které značně zlepšují biologickou dostupnost léčiv na bázi famotidinu.
Jak jej používat
Dávkování a způsob použití
Duodenální vředová léčba
Při léčbě dvanáctníkového vředu je doporučená dávka 40 mg famotidinu denně, která se užívá v jediném podání večer večer před spaním. Délka léčby se může pohybovat od čtyř do osmi týdnů; léčba může být předčasně ukončena pouze v případě, že je pozorováno úplné hojení vředu, ověřené endoskopickým vyšetřením. S odkazem na klinická data lze říci, že většina pacientů trpících dvanáctníkovým vředem a léčených famotidinem se zotavuje během 4 týdnů; mnohem nižší jsou případy, kdy je nezbytné pokračovat v léčbě po dobu dalších 4 týdnů až do úplného uzdravení. Aby se předešlo recidivě dvanáctníkového vředu, doporučuje se pokračovat v udržovací terapii, přičemž se užívá 20 mg / den famotidinu v jednom podání, večer před spaním. Maximální doporučená délka udržovací léčby je 6 měsíců a je nezbytné, aby byla předepsána a sledována specializovaným lékařem po celou dobu léčby.
Léčba vředu GASTRIC
V léčbě hojení žaludečních vředů je doporučená dávka 40 mg famotidinu denně, která se užívá v jednom podání, večer před spaním. Na základě mnoha klinických zkušeností se délka léčby potřebná pro hojení pohybuje od 6 do 8 týdnů; tato léčba může být opět přerušena pouze v případě, že je gastroskopií pozorována úplná regrese vředu.
Léčba Zollingerova-Ellisonova syndromu
Léčba Zollingerova-Ellisonova syndromu je o něco složitější. Za prvé, u pacientů, u nichž Zollinger-Ellisonův syndrom nebyl dříve léčen antisekreční léčbou, se doporučuje zahájit léčbu 20 mg famotidinu, který se podává každých 6 hodin. Poté, na základě individuální odpovědi pacienta a na základě vylučování kyseliny, pokračujeme regulací dávky použité pro kontinuální léčbu, dokud není dosaženo uspokojivé odpovědi, pokud jde o snížení sekrece kyseliny v žaludku.
Během léčby Zollingerova-Ellisonova syndromu s famotidinem přišla dávka 640 mg / den po delší dobu až 1 rok, aniž by se objevily výrazné vedlejší účinky. Pokud však nedochází k uspokojivému snížení sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku pomocí dávek famotidinu do 800 mg / den, doporučuje se zhodnotit alternativní léčbu jinými antagonisty H2 nebo inhibitory protonové pumpy; to proto, že dosud neexistují klinické zkušenosti s léčbou dávkami vyššími než 800 mg / den.
Léčba gastroezofageálního refluxu
Při léčbě gastroezofageálního refluxního onemocnění je doporučená dávka famotidinu 40 mg / den rozdělena do dvou denních dávek, jedna ráno a druhá večer před spaním. Doporučená doba léčby je 6 týdnů. Ve vážnějších případech může být užito zvýšení dávky famotidinu až o 80 mg / den, při zachování dvojitého denního podávání: jedna ráno a jedna večer; pokud to lékař považuje za nezbytné, léčbu lze prodloužit až na 12 týdnů. Nicméně, jak dávka, tak doba trvání léčby může být snížena, když se zjistí úplné zotavení. Aby se předešlo možnému relapsu, ve vážnějších případech se doporučuje pokračovat v udržovací léčbě užitím dávky famotidinu ve výši 40 mg / den, rozdělenou do dvou denních dávek, jedna ráno a jedna večer, před zahájením léčby. spát.
JINÉ POUŽITÍ
Famotidin může být také podáván intravenózně (na trhu jsou k dispozici speciální lahve), pokud je nutné snížit vylučování žaludku, ale nemůže být použito perorálně; to je například případ pacientů trpících krvácením horního gastrointestinálního traktu. Doporučené dávkování je 20 mg famotidinu každých 12 hodin.
Láhev by měla být rozpuštěna v kompatibilním rozpouštědle (nejpoužívanější je voda na injekci) a doba trvání injekce by neměla být kratší než 2 minuty. Alternativně může být lahvička rozpuštěna ve 100 ml 5% roztoku glukózy nebo fyziologickém roztoku (0, 9% chlorid sodný) a podávána intravenózní infuzí; doporučená doba podání je v tomto případě asi 30 minut. Doporučuje se však co nejrychleji nahradit intravenózní léčbu perorální léčbou.
Kontraindikace a upozornění
Před zahájením léčby žaludečního vředu s famitidinem je nezbytné zjistit pomocí vhodných diagnostických metod, že symptomy, na které si pacient stěžuje, nejsou spojeny s maligní žaludeční neoformací ; famotidin, ve skutečnosti zmírňující bolest a maskující symptomy výše uvedené nemoci, může ztěžovat její správnou diagnostiku v užitečných časech.
Je také vhodné, aby u pacientů trpících žaludečním vředem nebo vředem dvanáctníku před zahájením léčby famotidinem bylo zjištěno, zda je přítomna nebo nepřítomnost Helicobacter pylori ; tímto způsobem může být pacient od začátku podroben eradikační terapii, což značně zvyšuje šanci na zotavení. Famotidin nesmí být podáván lidem se známou přecitlivělostí na stejnou molekulu nebo jiné složky farmaceutického přípravku; v případě projevů přecitlivělosti během léčby musí být léčba přerušena a konzultován s lékařem.
Vzhledem k tomu, že famotidin je primárně vylučován ledvinami a částečně metabolizován játry, je třeba při léčbě pacientů se středně těžkou nebo těžkou renální insuficiencí a selháním jaterních funkcí postupovat opatrně. U pacientů se závažným poškozením jater se doporučuje snížení doporučené denní dávky nebo zvýšení dávkového intervalu z 36 na 48 hodin. Kromě toho, stejně jako u většiny léků, by měla být věnována zvláštní pozornost v případě podávání starším pacientům, zejména při dlouhodobé léčbě, u kterých je vhodné podstoupit závažnou lékařskou prohlídku, aby se zabránilo vzniku vedlejších účinků, které by mohly vzniknout. v důsledku dlouhodobého používání famotidinu. Na základě údajů získaných z různých klinických studií však během léčby famotidinem u starších pacientů nedošlo ke zvýšení výskytu souvisejících nežádoucích účinků.
Pokud je famotidin podáván společně s látkami, jejichž absorpce je ovlivněna pH žaludku, je třeba zvážit možnou změnu absorpce těchto látek. Například famotidin může snížit absorpci antifungálních činidel, jako je ketokonazol nebo itrakonazol; proto se doporučuje podávat tyto léky asi 2 hodiny před užitím famotidinu.
Na druhé straně současný příjem famotidinu a antacid může vést ke snížení absorpce samotného famotidinu; proto, pokud mají být oba léky podávány ve stejnou dobu, doporučuje se užívat famotidin přibližně 1-2 hodiny před antacidem.
Těhotenství a kojení
Pokud jde o pacienty léčené famotidinem během těhotenství, i když je jejich počet omezen, bylo zjištěno, že nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na průběh těhotenství ani na zdraví plodu nebo novorozence. Jiné studie na zvířatech neprokázaly žádné nežádoucí účinky nebo poškození na těhotenství, embryonální vývoj, plod nebo postnatální vývoj. V jedné studii dostalo osm matek, které nedávno porodily, 40 mg famotidinu; bylo prokázáno, že molekula je vylučována do mateřského mléka, zejména ve vzdálenosti 6 hodin po podání byla průměrná hladina famotidinu v mateřském mléku 72 mcg / litr. Tyto údaje bohužel existují pouze v souvislosti s použitím famotidinu během těhotenství a laktace; proto se před zahájením léčby famotidinem doporučuje konzultovat svého lékaře, aby projednal související přínosy a rizika pro matku a dítě.
Vedlejší účinky
Všechny léky mohou způsobovat vedlejší a vedlejší účinky, ale u většiny pacientů se tyto účinky nevyskytují během různých terapií.
Obecně je famotidin velmi dobře tolerován naším tělem; nicméně bylo hlášeno několik vedlejších účinků. Nejčastější se týkají gastrointestinálního traktu a zahrnují průjem (nejčastější), bolest břicha, nevolnost, zvracení, zácpu a anorexii. Kromě toho jsou další časté vedlejší účinky spojeny s centrálním nervovým systémem, jako je bolest hlavy (která postihuje přibližně 5% pacientů léčených famotidinem), závratě a vzácně nervozita. V budoucnu můžeme zmínit méně časté nežádoucí účinky, jako je dermatologický (např. Kožní vyrážka, svědění a kopřivka), které se týkají kardiovaskulárního systému (jako jsou palpitace nebo trombocytopenie), změny jaterních enzymů, horečka, přecitlivělost s hyperémií spojivky, únava, sucho v ústech a muskuloskeletální bolesti.
