Fentanyl - fentanyl

všeobecnost

Fentanyl - také známý jako fentanyl nebo fentanyl - je opiátový lék odvozený od morfia, slavného alkaloidu extrahovaného z máku opiového. Ve srovnání s jeho prekurzorem - který má již výrazné analgetické vlastnosti - má účinek 30-80krát vyšší, ale kratší poločas rozpadu (asi hodinu proti třem morfinům).

Fentanyl - chemická struktura

Fentanyl se obvykle podává před nebo po operaci - jako anestetikum nebo jako pooperační sedativum / analgetikum - a při léčbě chronické bolesti nádorového původu.

Fentanyl je dostupný ve farmaceutických formulacích vhodných pro orální podání, inhalaci, transdermální (aplikací transdermální náplasti) a parenterálně.

Příklady léčivých specialit obsahujících fentanyl

• Effentora®
• Durogesic ®
• Instanyl®
• Ionsys®
• PecFent ®

Terapeutické indikace

Použití fentanylu je indikováno pro: \ t

• Léčba průlomové bolesti u pacientů s neoplastickými onemocněními, kteří jsou již léčeni jinými opioidními analgetiky pro léčbu chronické nádorové bolesti. Epizodická intenzivní bolest je náhlou exacerbací bolesti, která již postihuje pacienty s rakovinou;
• Léčba chronické neoplastické bolesti.

Kromě toho, jak bylo uvedeno, fentanyl se používá v anestetickém poli před operací a jako pooperační sedativní a / nebo analgetické činidlo.

varování

Před užitím fentanylu musíte svému lékaři oznámit, zda: \ t

• Tam je zranění hlavy;
• Trpíte onemocněním dýchacích cest;
• Trpíte myasthenia gravis;
• Je to hypotéza a / nebo bradykardie;
• Trpíte onemocněním jater a / nebo ledvin;
• Trpíte mozkovými nádory nebo trpíte intrakraniální hypertenzí.

Je třeba se vyvarovat současného užívání fentanylu a alkoholu, protože to zvyšuje ospalost vyvolanou fentanylem.

Při použití transdermální náplasti na bázi fentanylu je nutné informovat svého lékaře, pokud se objeví horečka. Je to proto, že rychlost uvolňování léku z náplasti se zvyšuje, pokud má pacient vysokou tělesnou teplotu. Když tělesná teplota překročí 39 ° C, výsledné předávkování by mohlo významně snížit střed dechu a způsobit pacientovi vstup do kómy. Ze stejného důvodu je třeba se vyvarovat působení zdrojů tepla, včetně umělých (elektrické přikrývky, sauny, horké lázně, přímé a dlouhodobé vystavení slunečnímu záření). Aby se snížilo riziko předávkování, musí pacient také striktně dodržovat to, co předepsal lékař, a upozornění na příbalové informaci.

Fentanyl může snižovat schopnost řídit a obsluhovat stroje, proto je třeba se těmto činnostem vyhnout.

Pro ty, kteří sportují, je použití fentanylu bez terapeutické nutnosti dopingem a v každém případě může stanovit pozitivitu k dopingovým testům, i když je léčivo užíváno pro léčebné účely.

Interakce s jinými léky

Současné užívání fentanylu a následujících léků může zvýšit účinek samotného fentanylu: \ t

• Azolové antimykotika, jako je ketokonazol, itrakonazol, atd .;
• Makrolidy, antibiotická léčiva;
• Některé antivirotika, jako je například ritonavir;
• Inhibitory monoaminooxidázy (nebo MAOI), léky používané při léčbě Parkinsonovy nemoci a deprese;
• Léky obsahující alkohol .

Naopak současné podávání fentanylu a buprenorfinu nebo pentazocinu může snížit účinky samotného fentanylu.

Fentanyl může dále zesílit účinek léků, které jsou schopny vyvolat ospalost. Mezi nimi připomínáme:

• Jiné léky proti bolesti opioidů ;
• Obecná anestetika ;
• Svalové relaxanty ;
• Antidepresiva ;
• Anxiolytika ;
• Antipsychotika ;
• Některé antihistaminika ;
• Klonidin, antihypertenzivum.

Je však vždy dobré informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v poslední době - ​​léky jakéhokoli druhu, včetně volně prodejných léků a bylinných a homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Fentanyl může vyvolat několik nežádoucích účinků, i když ne všichni pacienti je pociťují.

Níže jsou uvedeny některé z hlavních nepříznivých účinků, které se mohou vyskytnout během lékové terapie.

Poruchy nervového systému

Léčba fentanylem může způsobit:

• Nadměrná ospalost;
• závratě;
• Bolesti hlavy;
• únava;
• Nedostatek energie;
• slabost;
• Změna chuti;
• Změna čichu.

Psychiatrické poruchy

Léčba fentanylem může způsobit: \ t

• euforie;
• deprese;
• paranoia;
• zmatenost;
• dezorientace;
• Poruchy spánku;
• úzkost;
• neklid;
• Výkyvy nálady.

Gastrointestinální poruchy

Léčba fentanylem může způsobit nevolnost, zvracení a zácpu.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba fentanylem může podporovat nástup: \ t

• Kožní erupce;
• svědění;
• Pocení.

Další nežádoucí účinky

Mezi další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby fentanylem, patří: \ t

• Tolerance a závislost;
• Alergické reakce u citlivých jedinců;
• Dyspnea nebo sípání;
• Respirační deprese;
• Sucho v ústech a zánět ústní sliznice;
• Bolesti kloubů;
• Ztuhlost kloubů a svalů;
• Ztráta chuti k jídlu;
• Poruchy zraku;
• Reakce v místě podání.

předávkovat

Při předávkování fentanylem jsou příznaky jako: \ t

• Respirační deprese;
• bradykardie;
• Těžká ospalost;
• Vlhká a studená kůže;
• Obtížnost chůze nebo mluvení;
• Závratě;
• Zmatenost.

Pokud je podezření na předávkování fentanylem, je nutné neprodleně informovat lékaře a vyhledat lékařskou pomoc.

Mechanismus akce

Fentanyl vykonává svou úlevu od bolesti interakcí s opioidními μ receptory.

Tyto receptory jsou umístěny podél cest bolesti našeho těla a jejich úkolem je přesně modulovat neurotransmisi bolestivých podnětů. Podrobněji, když jsou tyto receptory stimulovány, indukuje se analgezie.

Fentanyl - jako agonista opioidního receptoru μ - je schopen je aktivovat, čímž se projevuje jeho účinnost analgetického účinku.

Způsob použití a dávkování

Fentanyl je k dispozici pro:

• Orální podávání ve formě farmaceutických formulací, které umožňují absorpci léčiva v ústní dutině, jako jsou tablety rozpustné v orosolách, sublingvální tablety, tablety rozpustné v orosolách pro ústní sliznici a bukální film.
• Aplikace inhalací ve formě nosního spreje.
• Transdermální podání ve formě transdermální náplasti.
• Parenterální podání ve formě injekčního roztoku.

Aby se předešlo vzniku nebezpečných nežádoucích účinků, je nutné při léčbě lékem pečlivě dodržovat všechny indikace poskytnuté lékařem, a to jak co se týče množství fentanylu, které má být užíváno, tak co se týče četnosti podávání a trvání léčby. léčbu.

Léčba průlomové bolesti

Pro léčbu průlomové bolesti se fentanyl obvykle podává orálně nebo inhalací.

Dávka podávaného léčiva musí být stanovena lékařem individuálně. Obecně se zahajuje léčba nízkými dávkami fentanylu a bude postupně zvyšovat až do dosažení ideální dávky.

Je důležité si uvědomit, že fentanyl by neměl být používán k léčbě epizodických akutních bolestí u pacientů, kteří pravidelně neužívají opioidní drogy nebo kteří je neužívali alespoň týden, protože v těchto případech může podávání léku zvýšit riziko nástupu respirační deprese a / nebo zástavy dýchání.

Dále je dobré vědět, že použití nosního spreje je kontraindikováno u pacientů trpících častými epizodami krve do nosu.

Léčba chronické bolesti

Pro léčbu chronické bolesti se používá transdermální náplast na bázi fentanylu.

Transdermální náplasti jsou opatřeny centrálním zásobníkem obsahujícím léčivo; tam jsou náplasti s různými dávkami a každá z nich uvolňuje velmi přesné množství (přímo úměrné jeho povrchu) fentanylu po dobu asi 72 hodin.

Po první aplikaci náplastí fentanylu se dosahuje dostatečných plazmatických koncentrací pro optimální analgezii až po 10-14 hodinách.

Lékař opět určí optimální dávkování pro každého pacienta.

Použití fentanylu v anestetickém poli nebo jako pooperační sedativní / analgetikum

Při použití v anestetickém poli nebo jako pooperační sedativní / analgetikum se fentanyl podává intramuskulárně nebo intravenózně.

Přípravek bude podávat pouze a výhradně vysoce specializovaný personál.

Těhotenství a laktace

Použití fentanylu v těhotenství se nedoporučuje, s výjimkou případů, kdy to lékař nepovažuje za nezbytné. Zvláště je užívání léčiva během porodu kontraindikováno, protože může u novorozence způsobit depresi dýchání.

Fentanyl se vylučuje do mateřského mléka, proto by kojící matky neměly tento lék užívat. Pokud je fentanyl stále nutný, musí být kojení přerušeno, a to jak během léčby, tak po dobu 48-72 hodin od ukončení léčby.

V každém případě by těhotné ženy a kojící matky měly vždy konzultovat se svým lékařem před použitím jakéhokoli typu léků.

kontraindikace

Použití fentanylu je kontraindikováno v následujících případech: \ t

• U pacientů se známou přecitlivělostí na stejný fentanyl;
• U pacientů trpících krátkodobou bolestí jinou než epizodickou intenzivní bolestí a jinými příčinami, jako jsou léze, operace hlavy nebo migrény (pouze pokud se fentanyl používá k léčbě průlomové bolesti);
• U pacientů s respirační depresí nebo chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN);
• V těhotenství (zejména během porodu);
• Během kojení.

Kromě toho, pokud se fentanyl používá k léčbě bolesti, je kontraindikován u dětí a dospívajících mladších 18 let; když je na druhé straně léčivo používáno v anestetickém poli, jeho použití je kontraindikováno u dětí mladších dvou let.