Cabergolin je syntetický derivát ergotinu, přírodního alkaloidu produkovaného houbou Claviceps purpurea, také známý jako Ergot. Claviceps purpurea je ascomycete, která napadá trávy, zejména žito.
Kabergolin - chemická struktura
Když je žito zamořeno tímto parazitem, nazývá se rohatým žito kvůli skleróze ve tvaru malých rohů, které tento organismus tvoří na rostlině.
indikace
Pro to, co používá
Kabergolin je indikován při léčbě:
- Adlamy hypofýzy vylučující prolaktin (hormon používaný ke stimulaci mléčných žláz a k produkci mléka);
- Hyperprolaktinémie, tj. Zvýšené koncentrace prolaktinu v krvi;
- Parkinsonova choroba;
- Galaktorea, tj. Abnormální sekrece mléka u žen, které nejsou kojící;
- Při adjuvantní léčbě akromegálie.
varování
Kabergolin by měl být podáván s opatrností pacientům s preexistujícím kardiovaskulárním onemocněním, hypotenzí, Raynaudovým syndromem, peptickým vředem a gastrointestinálním krvácením.
Rovněž je třeba věnovat pozornost podávání kabergolinu pacientům s již existujícím onemocněním ledvin a / nebo jater.
Vzhledem k tomu, že kabergolin může způsobovat náhlé záchvaty spánku, důrazně se doporučuje, aby pacienti, kteří tento lék užívají, neřídili řízení motorových vozidel nebo neobsluhovali stroje.
interakce
Současné užívání makrolidů (antibiotik, jako je erythromycin ) a kabergolinu může zvýšit plazmatickou koncentraci samotného kabergolinu, což může způsobit potenciálně nebezpečné účinky.
Vzhledem k tomu, že kabergolin je agonista dopaminového receptoru, neměl by být podáván v kombinaci s dopaminovými antagonisty nebo antipsychotiky .
Doporučuje se vyhnout se užívání kabergolinu ve spojení s námelovými alkaloidy po dlouhou dobu, aby se zabránilo možnému zvýšení účinku.
Interakce se mohou objevit při současném užívání antihypertenziv a kabergolinu.
Vedlejší účinky
Kabergolin může vyvolat různé typy vedlejších účinků. Každý pacient na léčbu reaguje odlišně, proto se neříká, že všechny vedlejší účinky se objevují u každého jednotlivce se stejnou intenzitou. Vedlejší účinky vyvolané kabergolinem jsou obecně závislé na dávce.
Níže jsou uvedeny hlavní nepříznivé účinky, které mohou nastat po léčbě lékem.
Psychiatrické poruchy
Léčba kabergolinem může způsobit poruchy spánku, bludy, psychotické poruchy, agresi, zmatenost a halucinace .
Poruchy nervového systému
Při užívání kabergolinu je velmi častý výskyt poruch, jako jsou závratě, bolesti hlavy, závratě, hyperkinéza nebo dyskineze charakterizované nekontrolovatelnými svalovými pohyby, ztrátou koordinace a / nebo rovnováhy.
Kromě toho může kabergolin způsobit ospalost a náhlý spánkový záchvat v nepřítomnosti výstražných značek, což je velmi nebezpečné řídit vozidla a / nebo používat stroje.
Srdeční poruchy
Kabergolin může způsobit závažné srdeční onemocnění, včetně srdečních valvulopatií (tj. Srdečních chlopní), perikarditidy (tj. Zánětu perikardu, membrány, která pokrývá srdce) a perikardiálních výpotků (hromadění tekutiny v perikardiálním prostoru, tj. Včetně prostoru) mezi perikardem a srdcem). Kromě toho může kabergolin podporovat nástup anginy pectoris .
Cévní patologie
Léčba kabergolinem může způsobit ortostatickou hypotenzi, tj. Náhlý pokles krevního tlaku po přechodu z ležecího nebo sezení do vzpřímené polohy.
Raynaudův syndrom
Léčba kabergolinem může způsobit Raynaudův jev. Jde o jev charakterizovaný nadměrným spazmem periferních krevních cév, který způsobuje snížení průtoku krve v postižených oblastech. Tento jev se vyskytuje většinou v prstech a nohou, ale může zahrnovat i další části těla. Kůže postižených oblastí má obvykle žlutou barvu, která se může stát cyanotickou a konečně - jakmile se krev obnoví - zčervená.
Pleuropulmonální respirační poruchy
Kabergolin může způsobit pleurální výpotky a pleuropulmonální fibrózu . Kromě toho může kabergolin způsobit dušnost a respirační selhání .
Gastrointestinální poruchy
Léčba kabergolinem může způsobit poruchy, jako je gastritida, nevolnost, zvracení, dyspepsie (obtížné trávení) a zácpa .
Poruchy kontroly impulsů
Léčba kabergolinem může způsobit vážné poruchy kontroly impulzů. Mezi tyto poruchy patří nutkavé nakupování nebo nadměrné nakupování, patologické hráčství, zvýšené libido, hypersexualita, bulimie a nekontrolované nutkání k jídlu.
Změna diagnostických testů
Kabergolin může způsobit snížení hladin hemoglobinu a / nebo červených krvinek v krvi. Navíc může způsobit zvýšení hladin kreatinfosfokinázy v krvi.
Další nežádoucí účinky
Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit po užití kabergolinu, jsou:
- Reakce přecitlivělosti u citlivých subjektů;
- Kožní vyrážka;
- alopecie;
- Selhání ledvin;
- Cévní obstrukce uretrální;
- Cévní obstrukce břišní;
- Bolesti břicha;
- krvácení z nosu;
- Křeče nohou;
- slabost;
- Periferní a neperiferní edém;
- únava;
- Porucha funkce jater.
předávkovat
Příznaky předávkování mohou být důsledkem nadměrné stimulace dopaminových receptorů. Tyto příznaky jsou hypotenze, nevolnost, zvracení, žaludeční nevolnost, ortostatická hypotenze, zmatenost nebo psychóza a / nebo halucinace. Pokud je to nutné, musí být neabsorbované léčivo z těla vyloučeno. Pro léčbu symptomů by mohlo být užitečné použití dopaminergních antagonistů.
Mechanismus akce
Kabergolin je agonista dopaminových receptorů a jako takový je schopen napodobovat své biologické účinky. Konkrétně kabergolin působí na receptory D2 (dopaminergní receptory typu 2) umístěné na buňkách zodpovědných za uvolňování prolaktinu, které se nacházejí v přední hypofýze. Inhibicí uvolňování prolaktinu je kabergolin schopen přerušit provádění biologických funkcí, které jsou k němu připojeny.
Kabergolin také interaguje s dopaminergními neurony v nigrostriatální oblasti mozku.
U pacientů s Parkinsonovou chorobou dochází k degeneraci nigrostriatálních dopaminergních neuronů a decifitu enzymů zodpovědných za syntézu dopaminu. Proto - pro léčbu této patologie - se používají léky, které mohou působit přímo na dopaminergní receptory, jako je kabergolin.
Způsob použití - Dávkování
Kabergolin je k dispozici pro perorální podání ve formě tablet.
Dávka musí být stanovena lékařem na základě typu léčené patologie. Navíc se zdá, že odezva na dávku podávaného léčiva - jak z hlediska účinnosti léčby, tak vedlejších účinků - závisí na citlivosti každého pacienta.
Za normálních okolností se optimální dávka kabergolinu dosahuje postupným zvyšováním počáteční dávky léčiva.
Obvyklé dávky se pohybují v rozmezí od 0, 5 mg do 3 mg léčiva.
V žádném případě by neměly být překročeny 3 mg kabergolinu denně.
Těhotenství a laktace
Po užití kabergolinu těhotnou ženou byly hlášeny případy potratů nebo vrozených vad.
Před začátkem léčby kabergolinem musí být vyloučena přítomnost těhotenství. Dále je nutné učinit preventivní opatření - oběma pohlavími - aby se předešlo vzniku těhotenství jak během léčby, tak na jejím konci, a to po dobu nejméně jednoho měsíce.
Proto je třeba se vyhnout léčbě kabergolinem během těhotenství, s výjimkou případů, kdy to lékař nepovažuje za nezbytné.
Kojící matky by neměly užívat kabergolin.
kontraindikace
Použití kabergolinu je kontraindikováno v následujících případech:
- Známá přecitlivělost na kabergolin nebo námelové alkaloidy;
- V případě nekontrolované hypertenze;
- Historie plicních, perikardiálních a / nebo retroperitoneálních fibrotických poruch;
- V případě již existujících poruch srdečních chlopní;
- V těhotenství.
