Spolu se sibutraminem * je orlistat jedním z nejpoužívanějších léků v léčbě obezity. Vzhledem k tomu, že tato patologie, vzhledem k impozantnímu množství rizikových faktorů s ní spojených, není zdaleka jednoduchým estetickým problémem, použití léčiv, jako je orlistat (také známý jako tetrahydro-lipostatin) představuje významný úspěch farmaceutického výzkumu.
Obchodní názvy: Xenical® - Alli® orlistat
Léky založené na orlistatu:
- ALLI ® - Orlistat
- XENICAL ® - Orlistat
Mechanismus akce
Odchod z cesty nebezpečných amfetaminů a jejich derivátů, bohužel stále nevědomě prováděných některými lidmi nebo ještě horšími bezohlednými lékaři, se pozornost badatelů obrátila na hledání alternativních drog. V případě orlistatu bylo myšlenkou vytvořit lék schopný snížit absorpci tuků ve stravě, které jsou 98% triglyceridů. Tohoto účinku bylo dosaženo vývojem aktivní složky schopné inhibovat gastrointestinální lipázy, tj. Enzymy zodpovědné za štěpení triglyceridů na jednodušší fragmenty, které jsou snadno absorbovány střevní sliznicí (mastné kyseliny plus monoglyceridy).
Díky orlistatu jsou triglyceridy předávány nepoškozené při zažívacím záchvatu lipáz, nemohou být absorbovány střevní sliznicí, a proto jsou eliminovány stolicí. Ve skutečnosti má tento lék chemickou strukturu velmi podobnou struktuře triglyceridů. V důsledku toho vysoká afinita se střevními a pankreatickými lipázami způsobuje, že se orlistat k nim váže stabilním způsobem, což významně snižuje podíl enzymu dostupný pro trávení triglyceridů.
Účinnost, vedlejší účinky a opatření pro použití
Studie trvající déle než dva roky, které se týkaly terapeutické účinnosti orlistatu, ukázaly, že při terapeutických dávkách jeho příjem vede ke snížení hmotnosti ve srovnání s počáteční hmotností o 10% oproti 5% snížení ve skupině. pacientů léčených stejnou nízkokalorickou a placebovou dietní terapií. Ve druhém roce léčby pacienti, kteří přešli z placeba na orlistat, zaznamenali úbytek tělesné hmotnosti, zatímco u skupiny převedené z orlistatu na placebo došlo ke zvrácení trendu, s návratem hmotnosti.
V terapeutických dávkách (120 mg třikrát denně, při hlavních jídlech) může orlistat snížit absorpci tuků z potravy o 30%; Zdá se, že vyšší dávky nepřispívají k dalšímu snížení hmotnosti.
Pozitivní vliv má také snížení celkového cholesterolu a LDL (nebo „špatného“), zatímco podíl esenciálních mastných kyselin a vitaminů rozpustných v tucích se snižuje (multivitaminová suplementace může být nutná před spaním).
Nejdůležitějším problémem, který je základem vedlejších účinků orlistatu, je osud triglyceridů, které unikly procesu trávení a které metabolizují rezidentní bakteriální flórou, způsobují klasické poruchy spojené s steatorrhea. Tato podmínka, která indikuje přítomnost lipidové kvóty ve stolici vyšší než je norma, je doprovázena nadýmáním, inkontinencí, mastnými výkaly a fekální naléhavostí (například vazelínový olej je klasickým zvláčňujícím projímadlem). Tyto účinky jsou přímo úměrné lipidové kvótě zavedené do jídla, a proto představují důležitý vzdělávací nástroj. Bát se dostat do těchto poruch, pacient má tendenci získat větší povědomí o množství tuku, které zavádí s dietou, naučit se preferovat štíhlejší zdroje potravin.
Orlistat je kontraindikován u osob s chronickou malabsorpcí, s cholestázou, během těhotenství a během laktace. Zvláštní opatrnost při současném spojení s hypoglykemickými léky, protože orlistat interferuje s perorální antidiabetickou léčbou (diabetes typu II je rozšířený u obézních subjektů). Současné podávání orlistatu se také nedoporučuje u následujících léčiv: fibrátů, akarbózy, biguanidů a anorektik.
Léčba orlistatem by měla být přerušena, pokud do 12 týdnů od jejího zavedení nedojde k úbytku hmotnosti rovnému nebo většímu než 5% hmotnosti zaznamenané na začátku léčby. Vzhledem k mechanismu účinku se orlistat nedoporučuje, pokud se užívá nízkokalorický a vysoce hypolipidní potravinový model.
Přírodní "lék" proti obezitě, postrádající vedlejší účinky orlistatu a jiných léků určených pro jeho léčbu, je vláknina. Otok na úrovni žaludku, vyžadující pomalejší žvýkání, a tím zvýšení pocitu sytosti, podpora vylučování stolicí tuků a žlučových kyselin a pozitivní modulace absorpce cukrů, vlákniny obsažené v zelenině a celých zrnech představují milník obezitní dietní terapie. Je účinná, je levná a představuje pouze jeden z nesčetných přínosů, které lze získat sledováním stravy bohaté na ovoce, zeleninu a potraviny bohaté na vlákninu.
Přípravky z vláken a zejména psyllium mohou být také spojeny s léčbou orlistatem pro kontrolu vedlejších účinků spojených s steatorrhea.
