ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN® je léčivo na bázi Ondansetron hydrochloridu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antiemetika - Antinausea - antagonisté serotoninu.

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace ZOFRAN ® Ondansetron

Přípravek ZOFRAN ® se používá jak u dospělých, tak u dětí starších 2 let, pro kontrolu nevolnosti a zvracení vyvolaného chemoterapií, radioterapií a chirurgickým zákrokem.

Mechanismus účinku ZOFRAN ® Ondansetron

Po perorálním podání ondansetronu následuje rychlá gastrointestinální absorpce, která zaručuje dosažení maximálních plazmatických koncentrací po asi 90 minutách od podání.

Účinná látka podléhá širokému metabolismu prvního průchodu do jater, který je následně distribuován krví, více než 70% se váže na plazmatické proteiny.

Namísto toho formulace v čípcích zaručuje maximální plazmatický vrchol během 15-60 minut, s celkovou biologickou dostupností léčiva asi 60%.

Studie farmakokinetiky přípravku ZOFRAN® ukázaly, že absorpci lze u žen dosáhnout rychleji, zatímco vylučování probíhá pomaleji, což se projevuje hlavně žlučí po metabolismu jater podporovaných cytochromními enzymy.

Antiemetický účinek zaručený tímto léčivem je v podstatě způsoben schopností ondansetronu působit na úrovni serotoninových 5HT3 receptorů podílejících se na vzniku zvracení.

Ačkoli biologická aktivita této účinné látky ještě nebyla plně charakterizována, má se za to, že léčivo může působit dvěma různými způsoby: první, která má formu inhibice serotoninergních receptorů gastrointestinálního traktu, odpovědných za aktivace vagových aferentních drah užitečných při nástupu nevolnosti a zvracení a druhá, která je exprimována inhibicí receptorů 5HT3i exprimovaných na centrální úrovni.

Tento konkrétní způsob účinku činí ondansetron, zvláště užitečný při léčbě nevolnosti a zvracení vyvolaného chemoterapií a radioterapií, často charakterizovaný významným zvýšením sekrece serotoninu na gastrointestinální úrovni.

Provedené studie a klinická účinnost

1. ONDANSETRON A TERAPIE KOMBINOVANÁ V POST-OPERATIVNÍM NAUSEA

Pooperační nevolnost a zvracení jsou některé z příznaků, které běžně následují po operaci a které významně snižují kvalitu života pacientů v průběhu hospitalizace. Správný přístup k tomuto problému by měl zahrnovat kombinační terapii, která také zahrnuje antagonisty serotoninového receptoru. Data ukazují, že kombinovaná terapie může být účinnější a rozhodující než monoterapie.

2. ONDANSETRON A NOVÉ DROGY

I přes ondansetron představuje dnes předchůdce významné rodiny léčiv používaných při prevenci nevolnosti a zvracení po chemoterapii. Na základě této účinné látky se postupem času vyvinuly další důležité analogy, které navzdory tomu, že jsou schopny snížit pocit nevolnosti, zlepšit kvalitu života pacientů, udržují stejnou antiemetickou kapacitu jako jejich předchůdce ondansetron.

3.PROSTŘEDNICTVÍ V PŘED HOSPODÁŘSKÉM NAPĚTÍ

Ačkoli ondansetron je dnes znám, vzhledem k jeho antiemetickým vlastnostem, zvláště patrným u pacientů podstupujících chemoterapii nebo chirurgický zákrok, tato studie ukazuje, že výše uvedená účinná složka může provádět významný antiemetický účinek, i když je užívána záchranáři při léčbě. nevolnost a nediferencované zvracení.

Způsob použití a dávkování

Tablety ZOFRAN® 4 nebo 8 mg mávaly nebo předávkované tablety; čípky z 16 mg ondansetronu; sirup ze 4 mg ondansetronu; injekční roztoky 2 - 8 mg / 2 ml ondansetronu:

dávka obvykle používaná při prevenci nevolnosti a zvracení je dávka 8 mg účinné složky, která byla užita 2 hodiny před chemoterapií, radioterapií nebo chirurgickou léčbou, bez ohledu na formulaci.

Správné složení dávky, které se může značně lišit v závislosti na rozsahu terapie, fyzikálních a fyziologických vlastnostech pacienta a jeho patologickém obraze, musí být nutně stanoveno lékařem.

Upozornění ZOFRAN ® Ondansetron

Je třeba se vyvarovat použití přípravku ZOFRAN ® nebo je třeba mu věnovat zvláštní pozornost pacientům, u kterých se vyskytly reakce přecitlivělosti na jiné antagonisty receptoru 5HT3, nebo trpí střevní obstrukcí, vzhledem k tomu, že účinné látky zpomalují rychlost průchodu střevem.

V různých formulacích mohou být přítomny zdroje laktózy, sorbitolu a fenylalaninu, proto by bylo vhodné pečlivě kontrolovat pomocné látky, aby se předešlo nepříjemným vedlejším reakcím u pacientů trpících absorpcí galaktózy / glukózy nebo deficitu laktázového enzymu, dědičnou intolerancí fruktózy a fenylketonurie.

Možná sedativní aktivita léku by mohla snížit vnímavé schopnosti pacienta.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Navzdory několika studiím provedeným na zvířecích modelech prokázaly, že po užití ondansetronu v těhotenství nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky na zdraví plodu a matky, absence významných klinických studií u lidí neumožňuje stanovit bezpečnostní profil. přípravku ZOFRAN®, pokud je užíván během těhotenství.

Proto je vhodné vyhnout se užívání tohoto léku po celou dobu těhotenství a následného kojení, vzhledem k přítomnosti účinné látky v mateřském mléce.

interakce

V současné době nejsou k dispozici žádné významné farmakokinetické experimentální důkazy týkající se možných následných interakcí ondansetronu s jinými účinnými látkami.

Jaterní metabolismus účinné látky, podporovaný různými enzymy, umožňuje i za přítomnosti specifických inhibitorů, aby tento proces udržoval aktivní, bez vážných následků na farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti účinné látky.

Kontraindikace ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na jednu z jeho složek, v případě fenylketonurie, vzhledem k přítomnosti zdrojů fenylalaninu a během těhotenství a laktace.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Experimentální data a postmarketingové sledování ukázaly některé poměrně časté nežádoucí účinky následující po užití přípravku ZOFRAN ®, jako jsou: bolest hlavy, pocit tepla a návaly horka, zácpa a pocit pálení v místě vpichu injekce.

Vzácnější byly případy extrapyramidových reakcí, arytmií, hypotenze, zvýšených transamináz a bradykardie.