nimesulid

všeobecnost

Nimesulid je nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID), který je schopen účinně působit analgeticky, protizánětlivě a antipyreticky.

Vzhledem k jaterní toxicitě je však nimesulid používán jako lék druhé linie a - ze stejného důvodu - v některých evropských zemích byl stažen z trhu.

Nimesulid - chemická struktura

V Itálii je stále uváděn na trh, ale jeho dávkování může probíhat pouze po předložení neopakovatelného lékařského předpisu. Je dostupný ve farmaceutických formulacích vhodných pro orální, rektální a dermální podávání.

Příklady léčivých specialit obsahujících nimesulid

Aulin®
Aulin Gel®
Mesulid ®
Nimesulid DOC®
Sulidamor®
Remov®

indikace

Pro to, co používá

Použití nimesulidu je indikováno k léčbě akutní bolesti různého původu a k léčbě menstruační bolesti.

varování

Vzhledem k hepatotoxicitě, kterou může nimesulid způsobit, pokud - během léčby lékem - jakýkoli příznak indikuje možné onemocnění jater (ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, únava, tmavá moč, bolest břicha), léčba musí být okamžitě ukončena a lékař musí být okamžitě informován.

Nimesulid může způsobit gastrointestinální ulceraci, perforaci a / nebo krvácení. Proto je vhodné před užitím léku informovat svého lékaře, pokud jste již trpěli výše uvedenými gastrointestinálními poruchami nebo trpíte ulcerózní kolitidou nebo Crohnovou chorobou. Pacienti trpící srdečními a / nebo renálními poruchami by také měli informovat svého lékaře před užitím léku.

Nimesulid může dále zvyšovat riziko srdečního infarktu nebo mrtvice, zvláště pokud je užíván ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu.

Pokud má být nimesulid podáván starším pacientům, může se lékař rozhodnout předepsat pravidelné monitorování funkce srdce, jater, ledvin a gastrointestinálního traktu.

Nimesulid může nepříznivě ovlivnit ženskou fertilitu, proto by jej neměly užívat ženy, které chtějí otěhotnět.

Nimesulid může způsobit nežádoucí účinky, které mohou ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud by se tyto účinky vyskytly, je třeba se těmto činnostem vyhnout.

interakce

Kvůli lékovým interakcím, které se mohou objevit, musíte před zahájením léčby nimesulidem informovat svého lékaře, pokud již užíváte některý z následujících léků:

Jiné NSAID ;
Kortikosteroidy ;
Antikoagulační léčiva, jako je například warfarin;
Antiagregační činidla, jako je například kyselina acetylsalicylová v malých dávkách;
Antihypertenziva ;
Diuretika ;
Lithné soli, používané pro léčbu bipolární poruchy;
SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu);
Methotrexát, protinádor;
Cyklosporin, imunosupresivní lék.

Je však stále dobré informovat svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v poslední době užíval (a) jakýkoli typ léků, včetně léků na předpis a bylinných a homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Nimesulid může způsobit různé typy nežádoucích účinků, i když ne všichni pacienti je pociťují. To závisí na různé citlivosti každého jedince vůči léku, proto se neříká, že všechny vedlejší účinky se vyskytují u každé osoby se stejnou intenzitou.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby nimesulidem, jsou následující.

Gastrointestinální poruchy

Během léčby nimesulidem se může objevit následující: \ t

nevolnost;
zvracení;
Průjem nebo zácpa;
plynatost;
gastritidu;
Gastrointestinální ulcerace, perforace a / nebo krvácení;
Dyspepsie.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba nimesulidem může způsobit změny funkce jater a velmi závažnou hepatitidu doprovázenou žloutenkou a blokádou žlučových cest.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba nimesulidem může způsobit:

Retence moči;
Bolest při močení;
hematuria;
Selhání ledvin;
Zánět ledvin.

Poruchy kůže a podkoží

Během léčby nimesulidem se může objevit následující: \ t

Kožní erupce;
Zvýšené pocení;
svědění;
Zčervenání a / nebo zánět kůže;
Erythema multiforme;
Stevens-Johnsonův syndrom;
Toxická epidermální nekrolýza.

Poruchy krve a lymfatického systému

Léčba nimesulidem může podporovat nástup anémie, leukopenie a eosinofilie.

Kardiovaskulární poruchy

Léčba nimesulidem může způsobit změny krevního tlaku, návaly horka a tachykardie a může zvýšit riziko infarktu myokardu a mrtvice.

Psychiatrické poruchy

Léčba nimesulidem může způsobit úzkost, nervozitu a noční můry.

Alergické reakce

Nimesulid může vyvolat alergické reakce u citlivých jedinců. Tyto reakce mohou nastat ve formě:

Dýchací potíže;
astma;
kolaps;
Snížená tělesná teplota;
závratě;
Bolesti hlavy;
nespavost;
Bolest žaludku;
kopřivka;
Angioedém.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby nimesulidem, jsou: \ t

edém;
hyperkalémie;
Rozmazané vidění;
malátnost;
Únava.

předávkovat

V případě nadměrných dávek nimesulidu se mohou projevit:

nevolnost;
Bolest žaludku;
ospalost;
Žaludeční vřed;
Problémy s dýcháním.

Pokud je podezření na předávkování nimesulidem, okamžitě kontaktujte svého lékaře a jděte do nejbližší nemocnice.

Mechanismus akce

Nimesulid - jako NSAID - působí protizánětlivě a analgeticky inhibicí aktivity cyklooxygenázy (COX).

Cyklooxygenáza je enzym, o němž jsou známy tři různé izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 je konstitutivní izoforma, normálně přítomná v buňkách a zapojená do mechanismů buněčné homeostázy.

Na druhé straně COX-2 je indukovatelná izoforma, která je produkována zánětlivými buňkami (zánětlivými cytokiny) aktivovanými.

Úkolem těchto enzymů je přeměna kyseliny arachidonové na prostaglandiny, prostacykliny a tromboxany.

Zejména prostaglandiny - a přesněji PGG2 a PGH2 - se účastní zánětlivých procesů a zprostředkovávají reakce na bolest.

Nimesulid je schopen inhibovat COX-2 s určitou selektivitou, čímž brání syntéze prostaglandinů zodpovědných za zánět a bolest.

Způsob použití - Dávkování

Nimesulid je dostupný pro:

Perorální podání ve formě tablet, šumivých tablet, rozpustných tablet, tablet rozpustných ve vodě, tobolek a granulí pro perorální roztok.
Rektální podání ve formě čípků.
Kutánní podání ve formě gelu.

Aby se předešlo vzniku nebezpečných nežádoucích účinků, je při léčbě lékem nezbytné pečlivě dodržovat indikace poskytnuté lékařem, a to jak z hlediska množství nimesulidu, který má být užíván, tak i z hlediska doby trvání stejné léčby.

V následujícím textu budou uvedeny některé indikace o dávkách nimesulidu obvykle používaných v terapii.

Perorální podání

Při perorálním podání je obvykle dávka nimesulidu 100 mg dvakrát denně po jídle.

Rektální podání

Při podávání rektálně je dávka nimesulidu obvykle 200 mg dvakrát denně.

Kutánní podání

Gel na bázi nimesulidu se používá pro symptomatickou léčbu osteoartikulární bolesti revmatické nebo traumatické povahy (osteoartritida, tendinitida, bursitida, lumbago, výrony a výrony).

V tomto případě se doporučuje aplikovat gel 2-3krát denně přímo na postižené místo, masírovat až do úplného vstřebání.

Těhotenství a laktace

Vzhledem k škodlivým účinkům, které může způsobit, je užívání nimesulidu kontraindikováno u těhotných žen a kojících matek.

kontraindikace

Použití nimesulidu je kontraindikováno v následujících případech: \ t

U pacientů se známou přecitlivělostí na stejný nimesulid;
U pacientů s alergickými reakcemi po užití jiných NSAID;
U pacientů, kteří trpí ulcerací, perforací a / nebo gastrointestinálním krvácením nebo trpěli v minulosti;
U pacientů s poruchami krvácení a / nebo koagulací;
U pacientů, kteří již užívají hepatotoxické léky;
U pacientů s jaterním selháním;
U pacientů, kteří zneužívají drogy a / nebo alkohol;
U pacientů trpících těžkou renální a / nebo srdeční nedostatečností;
V posledním trimestru těhotenství;
Během kojení.