zopiclone

všeobecnost

Zopiclone je hypnotické sedativní léčivo patřící do třídy tzv. "Z-léků" (nebo "Z-léků"). Považuje se za lék podobný benzodiazepinu, protože působí podobně jako benzodiazepiny.

Zopiclone - chemická struktura

Zopiclon se prodává jako racemát; aktivita léčiva je však způsobena pouze enantiomerem S. Ve Spojených státech je ve skutečnosti čistý enantiomer S prodáván se jménem Eszopiclone.

indikace

Pro to, co používá

Použití zopiklonu je indikováno pro krátkodobou léčbu nespavosti.

varování

Léčiva podobná benzodiazepinům, jako je zopiklon, by se měla používat při léčbě nespavosti pouze tehdy, je-li pro jednotlivce velmi závažná a oslabující porucha.

Léčba zopiclonem by měla být co nejkratší.

Při podávání léku pacientům s anamnézou užívání alkoholu a / nebo drog se musí postupovat s velkou opatrností.

U starších pacientů může být nutná úprava dávky podávaného léku.

Při podávání léčiva pacientům, jejichž respirační funkce je zhoršena, je třeba postupovat opatrně, protože léčivo může vyvolat respirační depresi.

Zopiclon by neměl být používán samostatně k léčbě úzkosti spojené s depresí.

Přípravek Zopiclone by neměl být podáván pacientům s těžkou poruchou funkce jater.

Léčivo by nemělo být používáno jako léčba první linie v psychotických podmínkách.

Přípravek Zopiclone by neměly užívat děti a mladiství do 18 let.

Vzhledem k tomu, že zopiclon může vyvolat účinky, které mohou změnit schopnost řídit a obsluhovat stroje, je třeba se těmto aktivitám vyhnout.

interakce

Vzhledem k tomu, že alkohol může zvýšit sedativní účinek zopiklonu, je třeba se tomuto spojení vyhnout.

Depresivní účinek na centrální nervový systém (CNS) vyvolaný zopiklonem může být zvýšen současným příjmem léků, které jsou také schopny potlačit CNS. Mezi těmito léky připomínáme:

Antipsychotika ;
Hypnotické a anxiolytické sedativní léky;
Antidepresiva ;
Opioidní analgetika ;
Antiepileptika ;
Anestetika ;
Sedativní antihistaminika .

Se souběžným užíváním zopiklonu a opioidních analgetik však může dojít k nárůstu euforie a následně ke zvýšení psychické závislosti.

Plazmatickou koncentraci zopiklonu lze zvýšit současným podáváním: \ t

Erythromycin, klaritromycin a jiná makrolidová antibiotika;
Ketokonazol, itrakonazol a jiné azolové fungicidy;
Ritonavir, antivirotikum používané při léčbě AIDS.

Současný příjem zopiklonu a následujících léků může naopak způsobit snížení plazmatické koncentrace samotného zopiklonu:

Rifampicin, antibiotikum;
Karbamazepin, fenobarbital a fenytoin, léky používané při léčbě epilepsie;
Přípravky založené na třezalky tečkované (nebo třezalka tečkovaná), rostlina, která má antidepresivní vlastnosti.

Je však nezbytné informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo pokud jste v nedávné době užíval - jakýkoli typ léků, včetně volně prodejných léků a bylinných a / nebo homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Zopiclon může způsobit různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti s nimi zažívají. Typ nežádoucích účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, se může lišit od jednotlivce k jednotlivci v závislosti na citlivosti, kterou má každý vůči léku.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout během léčby zopiclonem.

závislost

Použití zopiklonu (i při terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické a duševní závislosti.

Riziko vzniku závislosti je přímo úměrné dávce podávaného léku a délce trvání léčby.

Pacienti s anamnézou užívání alkoholu a / nebo drog jsou vystaveni většímu riziku vzniku závislosti.

Jakmile se vyvinula fyzická závislost, náhlé ukončení léčby může způsobit abstinenční příznaky. Tyto příznaky jsou:

bolest hlavy;
Extrémní úzkost;
neklid;
napětí;
podrážděnost;
zmatenost;
Svalové bolesti.

Ve vážnějších případech se mohou vyskytnout také:

derealizace;
odosobnění;
Extrémní úzkost;
Necitlivost a brnění v končetinách;
halucinace;
Epileptické šoky;
Přecitlivělost a nesnášenlivost na zvuky (hyperacusis);
Přecitlivělost na světlo a fyzický kontakt.

Anterograde amnézie

Zopiclon může způsobit anterograde amnézie.

Tento typ amnézie se obvykle vyvíjí během několika hodin po podání léku. Po užití zopiklonu by proto pacienti měli být schopni spát nepřetržitě po dobu nejméně 7-8 hodin.

Nespavost

Když je léčba zopiclonem zastavena, může dojít k návratu nespavosti. To znamená, že jsme svědky znovuobjevení se symptomů, které vedly k užívání této drogy (insomnie ve skutečnosti).

Rebound nespavost může být doprovázena výkyvy nálady, úzkostí a neklidem.

Riziko vzniku těchto symptomů je vyšší, jakmile je léčba náhle ukončena, a proto musí být přerušení léčby prováděno postupně.

Psychiatrické poruchy

Příznaky paradoxu se mohou objevit během léčby zopiclonem. Tyto příznaky jsou:

neklid;
neklid;
podrážděnost;
agresivita;
Rage;
zklamáním;
psychózy;
halucinace;
Změny v chování;
Noční můry.

Tyto příznaky se vyskytují hlavně u starších pacientů.

Kromě toho může lék způsobit deprese a změny libida.

náměsíčnost

Během léčby zopiklonem se mohou vyskytnout případy náměsíčného chování as nimi spojené chování, jako je řízení vozidel ve spánku, telefonování, vaření a jíst jídlo, následované amnézií události.

Zdá se, že riziko výskytu těchto symptomů je větší, když je zopiklon užíván ve stejnou dobu jako alkohol (asociace, která však musí být vyloučena) nebo léky, které mohou potlačit centrální nervový systém.

Poruchy nervového systému

Léčba zopiclonem může způsobit:

bolest hlavy;
závratě;
Ospalost během následujícího dne;
únava;
Snížení dohledu;
Změny v koordinaci;
Ataxie.

Gastrointestinální poruchy

Během léčby zopiclonem se může objevit nevolnost a zvracení.

Poruchy plic a dýchacích cest

Léčba zopiclonem může způsobit dušnost a respirační depresi.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba zopiklonem může způsobit kožní reakce, kopřivku, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom a toxickou epidermální nekrolýzu.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby zopiklonem, jsou: \ t

Alergické reakce, dokonce závažné, u citlivých subjektů;
angioedém;
Diplopia (dvojité vidění);
Změny ve smyslu chuti;
Sucho v ústech;
Svalová slabost;
Cítil se lehce.

předávkovat

Předávkování zopiclonem obvykle nepředstavuje nebezpečí pro život pacienta, pokud nejsou současně užívány jiné léky nebo látky schopné potlačit centrální nervový systém.

Příznaky, které se mohou projevit, jsou zákal, zmatek a letargie. V nejzávažnějších případech se mohou projevit také:

ataxie;
hypotonie;
hypotenze;
methemoglobinémie;
Respirační deprese;
Kóma.

Léčba je symptomatická a podpůrná. Výplach žaludku nebo podání aktivního uhlí může být užitečné pouze v případě, že se provádí ihned po intoxikaci.

Jako antidotum může být užitečný flumazenil.

V každém případě, pokud máte podezření, že jste užívali předávkování zopiklonem, musíte okamžitě kontaktovat lékaře a jít do nejbližší nemocnice.

Mechanismus akce

Zopiclon působí zvýšením signálu kyseliny y-aminobuttirové (GABA).

GABA je nejdůležitější inhibiční neurotransmiter mozku a plní své biologické funkce prostřednictvím vazby na specifické receptory: GABA-A, GABA-B a GABA-C.

Specifické vazebné místo pro benzodiazepiny je přítomno na receptoru GABA-A.

Zopiclon je lék podobný benzodiazepinu a je schopen se vázat na toto specifické vazebné místo. Přitom aktivuje receptor a podporuje kaskádu inhibičních signálů indukovaných GABA.

Způsob použití - Dávkování

Zopiclon je dostupný pro orální podání ve formě tablet.

Délka léčby by měla být co nejkratší a obvykle se pohybuje od několika dnů do dvou týdnů.

Dávka zopiklonu obvykle podávaná dospělým je 7, 5 mg léčiva, která se užívá před spaním.

U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce jater musí být dávka podávaného léčiva snížena na polovinu.

Těhotenství a laktace

Zopiclon je obecně kontraindikován v těhotenství.

Pokud je lék podáván během posledního trimestru těhotenství nebo během porodu, mohou se u novorozence objevit nežádoucí účinky, včetně hypotermie, hypotonie a respirační deprese. Kromě toho se u dětí, jejichž matky během těhotenství chronicky užívají zopiklon, může v postnatálním období rozvinout fyzická závislost a projevit abstinenční příznaky.

Zopiclon se vylučuje do mateřského mléka, proto by kojící matky neměly tento lék užívat.