diclofenac

všeobecnost

Diklofenak je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), které se používá při léčbě zánětlivých a bolestivých stavů různých druhů.

Diklofenak - chemická struktura

Diklofenak je dostupný v mnoha farmaceutických formulacích, vhodných pro různé způsoby podání (orální, parenterální, oční, rektální a kožní).

Z chemického hlediska patří diklofenak do kategorie derivátů kyseliny octové.

Příklady léčivých specialit obsahujících diklofenak

Deflamat ®
Dicloreum®
Flector®
Solaraze ®
Voltaren Emulgel®

indikace

Pro to, co používá

Použití diklofenaku je indikováno pro symptomatickou léčbu zánětu a / nebo bolesti způsobené: \ t

Revmatoidní artritida;
osteoartritida;
Ankylozující spondylitida;
periartritida;
vbočený palec;
zánět šlach;
myositis;
ischias;
dna;
Poranění, zlomeniny nebo traumata;
Protahování, otlaky nebo deformace;
Ortopedické chirurgické zákroky;
Ledvinové kameny.

Dále může být diklofenak použit pro symptomatickou léčbu primární dysmenorrhoy (orální podání) a pro léčbu zánětu (na neinfekčním základě) předního segmentu oka, zejména po operaci katarakty (podání oka).

varování

Před zahájením léčby diklofenakem k perorálnímu, rektálnímu nebo parenterálnímu podání musíte informovat svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících stavů:

Pokud máte kouření;
Máte-li cukrovku;
Pokud trpíte kardiovaskulárními onemocněními (angina pectoris, hypertenze, krevní sraženiny);
Jestliže trpíte hypercholesterolemií a / nebo hypertriglyceridemií;
- jestliže jste v minulosti trpěli gastrointestinální ulcerací, perforací a / nebo krvácením;
Jestliže trpíte ulcerózní kolitidou nebo Crohnovou chorobou;
Jestliže trpíte onemocněním ledvin a / nebo jater v anamnéze;
Pokud trpíte - nebo jste trpěli v minulosti - poruchami krve;
Pokud trpíte systémovým lupus erythematosus;
Pokud trpíte nebo jste trpěli v minulosti astmatem, chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN), nosními polypy nebo alergickou rýmou;
Pokud plánujete otěhotnět, protože diklofenak může nepříznivě ovlivnit ženskou fertilitu.

Diklofenak podávaný orálně, rektálně nebo parenterálně může způsobit gastrointestinální ulceraci, perforaci a / nebo krvácení. Proto, pokud se objeví jakékoliv gastrointestinální příznaky, je nutné okamžitě informovat lékaře. Navíc diklofenak podávaný těmito cestami může také způsobit zvýšené riziko infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody, zejména při dlouhodobém užívání vysokých dávek.

Diklofenak pro použití na kůži by měl být aplikován pouze na neporušenou kůži a nikdy na zraněnou kůži.

Pacienti, kteří nosí měkké kontaktní čočky, by se měli vyvarovat kontaktních čoček s diklofenakem pro oční použití, protože léčivo na ně působí bělícím účinkem.

Diklofenak podávaný perorálně, rektálně nebo parenterálně může způsobit nežádoucí účinky, které mohou ovlivnit schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje, takže je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

interakce

V současné době nejsou známy žádné interakce mezi diklofenakem pro dermální použití a pro oční použití a jiné léky.

Místo toho před zahájením léčby diklofenakem pro perorální, rektální nebo parenterální použití - kvůli lékovým interakcím, které se mohou vyskytnout - musíte svému lékaři oznámit, pokud již užíváte některý z následujících léků:

Jiné NSAID, včetně selektivních inhibitorů COX-2 (jako je například celecoxib a etorikoxib);
Antidiabetika ;
Antikoagulační léčiva, jako je warfarin nebo heparin;
Přípravky proti destičkám ;
Diuretika ;
Lithné soli, používané při léčbě bipolární poruchy;
Fenytoin, antiepileptikum;
Kardioaktivní glykosidy, jako je například digoxin;
Chinolony, antibiotická léčiva;
Cyklosporin a takrolimus, imunosupresiva;
Methotrexát a pemetrexed, protinádorová léčiva;
Kortikosteroidy ;
Colestipol a cholestyramin, léky používané ke snížení hladiny cholesterolu;
Vorikonazol, fungicid;
Antihypertenziva ;
SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu), antidepresiva;
Anxiolytická léčiva;
Deferasirox (Exjade®), léčivo podávané pacientům vystaveným častým krevním transfuzím;
Sulfinpyrazon, léčivo používané při léčbě hyperurikémie a dny;
Zidovudin, který se používá při léčbě HIV.

V každém případě - bez ohledu na použitý způsob podání - je však vhodné informovat lékaře, pokud užíváte nebo jste v poslední době užívali jakýkoli typ léků, včetně volně prodejných léků a bylinných a homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Diklofenak může vyvolat několik nežádoucích účinků, i když ne všichni pacienti je pociťují. To závisí na citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku.

Níže jsou uvedeny některé z nežádoucích účinků, které se mohou vyskytnout během léčby diklofenakem.

Poruchy krve a lymfatického systému

Léčba založená na diklofenaku může vést k:

Aplastická anémie;
Hemolytická anémie;
agranulocytóza;
leukopenie;
Trombocytopenie.

Alergické reakce

Diklofenak může vyvolat alergické reakce u citlivých jedinců. Tyto reakce se mohou objevit ve formě hypotenze, angioedému a anafylaktického šoku.

Gastrointestinální poruchy

Léčba diklofenakem může způsobit: \ t

Nevolnost a zvracení;
Průjem nebo zácpa;
Hemoragický průjem;
Melena;
hematemeze;
Bolesti břicha;
plynatost;
nechutenství;
gastritidu;
Gastrointestinální ulcerace, perforace a / nebo krvácení;
kolitidy;
Exacerbace ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby u pacientů trpících tímto onemocněním;
Zánět slinivky břišní.

Poruchy nervového systému

Léčba diklofenakem může způsobit: \ t

Bolesti hlavy;
závratě;
ospalost;
paresthesia;
třes;
Změny ve smyslu chuti;
křeče;
Aseptická meningitida.

Psychiatrické poruchy

Během léčby diklofenakovou dezorientací se může objevit vzrušení, deprese, podrážděnost, nespavost, noční můry, úzkost a psychotické reakce.

Kardiovaskulární poruchy

Diklofenak může podporovat nástup hypertenze, vaskulitidy, palpitace, srdečního selhání a infarktu myokardu.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba diklofenakem může způsobit zvýšení hladin transamináz v krvi a podpořit nástup selhání jater, hepatitidy a žloutenky.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba diklofenakem může způsobit akutní selhání ledvin, hematurii, proteinurii, intersticiální nefritidu, nefrotický syndrom a renální papilární nekrózu.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba diklofenakem může způsobit: \ t

Kožní vyrážka;
kopřivka;
ekzém;
erytém;
Erythema multiforme;
Stevens-Johnsonův syndrom;
Toxická epidermální nekrolýza;
Exfoliativní dermatitida;
alopecie;
Fotosenzitivní reakce;
Bulózní dermatitida;
Fialová nebo alergická purpurová;
Svědění.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby diklofenakem, jsou: \ t

astma;
Poruchy vidění;
tinnitus;
Zhoršení sluchu;
závratě;
astma;
edém;
Reakce v místě injekce (když je léčivo podáváno parenterálně);
Svědění, zarudnutí, pálení oka (při podávání diklofenaku okem).

předávkovat

Při předávkování diklofenakem se může objevit následující: \ t

zvracení;
průjem;
závratě;
tinnitus;
Gastrointestinální krvácení;
Křeče.

Vzhledem k tomu, že neexistuje žádné specifické antidotum, v případě předávkování je léčba pouze symptomatická a podpůrná.

Pokud máte podezření na předávkování diklofenakem, musíte okamžitě kontaktovat svého lékaře nebo jít do nejbližší nemocnice.

Mechanismus akce

Diklofenak působí protizánětlivým a analgetickým účinkem inhibicí cyklooxygenázy (nebo COX).

Cyklooxygenáza je enzym, o němž jsou známy tři různé izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 je konstitutivní izoforma, normálně přítomná v buňkách a zapojená do mechanismů buněčné homeostázy.

Na druhé straně COX-2 je indukovatelná izoforma, která je produkována zánětlivými buňkami (zánětlivými cytokiny) aktivovanými. Úkolem těchto enzymů je přeměna kyseliny arachidonové na prostaglandiny, prostacykliny a tromboxany.

Prostaglandiny - zejména prostaglandiny G2 a H2 - se účastní zánětlivých procesů a zprostředkovávají reakce na bolest.

Proto s inhibicí cyklooxygenázy 2 brání diklofenak tvorbě prostaglandinů zodpovědných za bolest a zánět.

Je však třeba připomenout, že diklofenak není selektivním inhibitorem COX-2, a proto je také schopen inhibovat COX-1. Tato druhá inhibice je původcem některých vedlejších účinků typických pro všechny neselektivní NSAID.

Způsob použití - Dávkování

Diklofenak je k dispozici pro:

Perorální podání ve formě tvrdých tobolek, perorálního roztoku, tablet, granulí pro perorální roztok a rozpustných tablet.
Rektální podání ve formě čípků.
Parenterální podání (intramuskulární nebo subkutánní) jako injekční roztok.
Dermální podání ve formě gelu, kožní pěny, dermatologického roztoku a léčivých náplastí.
Oční podání ve formě očních kapek.

Aby se předešlo vzniku nebezpečných vedlejších účinků, je při léčbě lékem velmi důležité dodržovat pokyny lékaře, a to jak s ohledem na množství diklofenaku, tak i na délku léčby.

V následujícím textu jsou však uvedeny některé indikace o dávkách diklofenaku obvykle podávaných v terapii.

Pro znát přesnou dávku každé farmaceutické formulace viz ilustrativní letáky jednotlivých léčivých přípravků.

Starší pacienti mohou potřebovat upravit obvykle používané dávky diklofenaku.

Perorální podání

Při perorálním podání je obvykle dávka diklofenaku obvykle 50-100 mg denně v závislosti na závažnosti symptomů, které pacienti předložili. Dávku lze zvýšit až na maximálně 150 mg léčiva denně.

Rektální podání

Pokud se diklofenak používá rektálně, doporučená dávka je 50 mg 1 - 3krát denně nebo 100 mg 1-2krát denně.

Parenterální podání

Při intramuskulárním podání je obvykle dávka diklofenaku 25-75 mg denně v závislosti na závažnosti symptomů předložených pacienty. Pokud to lékař považuje za nezbytné, může se rozhodnout zvýšit denní dávku až na 150 mg.

Kutánní podání

Při použití gelu na bázi diklofenaku se doporučuje provádět 3-4 aplikace denně.

Při použití pěnové pokožky je však vhodné aplikovat 1-3 aplikace denně.

V případě medikované náplasti se doporučuje aplikovat 1-2 náplasti a nahradit je každých 12-24 hodin podle lékařského předpisu.

Oční podání

Oční kapky na bázi diklofenaku se používají k léčbě zánětu předního segmentu oka (neinfekčně) a zejména po operaci katarakty. Dávka léčiva musí být stanovena lékařem na individuálním základě.

Těhotenství a laktace

Během prvního a druhého trimestru těhotenství by měl být diklofenak podáván pouze tehdy, pokud to lékař považuje za naprosto nezbytné.

Ve třetím trimestru těhotenství je však léčivo kontraindikováno z důvodu poškození, které může způsobit plodu (kardiopulmonální toxicita, renální dysfunkce a prodloužený čas krvácení při narození) a matce (inhibice děložních kontrakcí s následným zpožděním nebo prodloužením prodlení). porod a zvýšený čas krvácení).

Použití diklofenaku je navíc kontraindikováno u kojících matek.

kontraindikace

Použití diklofenaku perorální, rektální nebo parenterální cestou je kontraindikováno v následujících případech: \ t

U pacientů se známou přecitlivělostí na stejný diklofenak (i když je léčivo podáváno dermálně nebo okulárně);
U pacientů se známou přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou, na jiné NSAID nebo na analgetika-antipyretika (i když je léčivo podáváno dermální cestou);
U pacientů s astmatickými záchvaty, kopřivkou nebo akutní rýmou po podání jiných NSAID (i když je léčivo podáváno kůží nebo očima);
U pacientů s pokračující gastrointestinální ulcerací, perforací a / nebo krvácením;
U pacientů s perforací nebo gastrointestinálním krvácením po užití jiných NSAID;
U pacientů s poruchou funkce kostní dřeně;
U pacientů podstupujících intenzivní diuretickou léčbu;
U pacientů s poruchami koagulace;
U pacientů trpících kardiovaskulárními onemocněními;
U pacientů s těžkou jaterní a / nebo renální insuficiencí;
V posledním trimestru těhotenství (i když je lék podáván přes kůži a oko);
Během laktace (i když je lék podáván přes kůži a oko).

Použití diklofenaku je navíc kontraindikováno u dětí a dospívajících mladších 14 let, pokud je léčivo podáváno perorálně, rektálně nebo dermálně, u dospívajících mladších 16 let při užívání léčivé náplasti na bázi diklofenaku. a u dospívajících mladších 18 let, kdy je lék podáván parenterálně.