Co je přípravek Tredaptive?
Tredaptive je léčivý přípravek obsahující dvě léčivé látky: kyselinu nikotinovou (známou také jako niacin nebo vitamin B3) a laropiprant. Je dostupný ve formě tablet s řízeným uvolňováním. "Modifikovaným uvolňováním" se rozumí skutečnost, že dvě účinné složky jsou uvolňovány z tablet při diferencované rychlosti během několika hodin.
Na co se přípravek Tredaptive používá?
Přípravek Tredaptive se používá jako doplněk stravy a cvičení u pacientů s dyslipidemií (nadměrně vysoké hladiny tuku v krvi), zejména u „kombinované kombinované dyslipidemie“ a „primární hypercholesterolémie“. Pacienti trpící kombinovanou smíšenou dyslipidemií mají vysoké hladiny LDL cholesterolu (tzv. "Špatné") a triglyceridy (druh tuku) a nízké hladiny HDL cholesterolu (tzv. "Dobré") v krvi. Primární hypercholesterolemie označuje stav, ve kterém jsou hladiny cholesterolu v krvi vysoké; „primárním“ se rozumí skutečnost, že hypercholesterolemie není způsobena specifickou příčinou.
Přípravek Tredaptive se obvykle podává spolu se statinem (standardní lék snižující hladinu cholesterolu) v případech, kdy samotný statin není dostatečně účinný. Přípravek Tredaptive se používá samostatně u pacientů, kteří nemohou užívat statiny.
Přípravek je dostupný pouze na lékařský předpis.
Jak se přípravek Tredaptive používá?
Počáteční dávka přípravku Tredaptive je jedna tableta jednou denně po dobu čtyř týdnů, po které se dávka odebere na dvě tablety denně. Tableta by měla být užívána ústy s jídlem, večer nebo před spaním, a měla by být polknuta celá, to znamená bez rozdělení, rozbití, rozdrcení nebo žvýkání. Přípravek Tredaptive se nedoporučuje podávat mladým lidem do 18 let z důvodu nedostatku informací o bezpečnosti a účinnosti této skupiny. Rovněž by měl být používán s opatrností u pacientů s problémy s ledvinami a neměl by být používán u pacientů s jaterními problémy.
Jak přípravek Tredaptive působí?
Dvě účinné složky přípravku Tredaptive, kyselina nikotinová a laropiprant mají různé způsoby účinku.
Kyselina nikotinová je přirozeně se vyskytující látka, která se používá jako vitamin při nízkých dávkách. Při vysokých dávkách snižuje hladinu krevního tuku podle dosud ne zcela známého mechanismu. První použití kyseliny nikotinové jako léku ke změně hladiny tuku v krvi
datují se do poloviny 50. let, nicméně v důsledku vedlejších účinků, zejména zčervenání kůže, byl tento způsob používán v omezené míře.
Předpokládá se, že zarudnutí způsobené kyselinou nikotinovou je způsobeno uvolňováním látky, "prostaglandinu D2" (PGD2), z kožních buněk, které způsobují dilataci krevních cév kůže. Laropiprant blokuje receptory, ke kterým se PGD2 normálně připojuje. S blokovanými receptory není PGD2 schopen dilatovat cévy v kůži, což snižuje frekvenci a intenzitu zarudnutí.
Tableta Tredaptive se skládá z vrstvy laropiprantu a vrstvy kyseliny nikotinové. Po příjmu se laropiprant nejprve uvolní do krve a blokuje receptory PGD2. Kyselina nikotinová se uvolňuje pomaleji z druhé vrstvy a její funkcí je modifikovat tuky.
Jaké studie byly provedeny na přípravku Tredaptive?
Účinky přípravku Tredaptive byly nejprve testovány na experimentálních modelech a teprve poté na lidech.
Přípravek Tredaptive byl předmětem čtyř hlavních studií provedených u pacientů s hypercholesterolemií nebo smíšenou dyslipidemií.
Dvě studie zkoumaly účinnost přípravku Tredaptive na úpravu hladin krevního tuku. První studie srovnávala účinnost přípravku Tredaptive s účinností samotné kyseliny nikotinové nebo placeba (léčba neúčinným přípravkem) při snižování hladin LDL cholesterolu u celkem 1613 pacientů. Studie také zkoumala symptomy zarudnutí pomocí speciálně vytvořeného dotazníku.
Druhá studie srovnávala kombinaci přípravku Tredaptive a simvastatinu (statinu) s přípravkem Tredaptive samotným nebo samotným simvastatinem s 1398 pacienty. Hlavním měřítkem účinnosti byla změna hladin LDL cholesterolu v krvi po 12 týdnech.
Třetí a čtvrtá studie zkoumala účinnost laropiprantu při snižování zarudnutí způsobeného kyselinou nikotinovou u celkem 2349 pacientů léčených přípravkem Tredaptive nebo kyselinou nikotinovou. Zčervenání bylo měřeno pomocí dotazníku o příznacích zarudnutí.
Jaký přínos přípravku Tredaptive byl prokázán v průběhu studií?
Přípravek Tredaptive byl účinný při snižování hladin LDL cholesterolu v krvi. V první studii byly hladiny LDL cholesterolu u pacientů léčených přípravkem Tredaptive sníženy o 19% ve srovnání s 1% u pacientů léčených placebem. Druhá studie ukázala, že hladiny LDL cholesterolu byly dále sníženy, pokud byl přípravek Tredaptive užíván v kombinaci se simvastatinem (snížení o 48%) ve srovnání s přípravkem Tredaptive (snížení o 17%) nebo simvastatinem (snížení o 37%) užívaným samostatně.
Přidání laropiprantu k kyselině nikotinové snížilo příznaky zarudnutí vyvolané kyselinou nikotinovou. V první a třetí studii bylo méně pacientů s mírným, závažným nebo extrémním zarudnutím u pacientů léčených přípravkem Tredaptive ve srovnání s pacienty léčenými samotnou kyselinou nikotinovou. Ve čtvrté studii se u pacientů léčených přípravkem Tredaptive objevilo zčervenání méně než u pacientů léčených pouze kyselinou nikotinovou.
Jaká rizika jsou spojena s přípravkem Tredaptive?
Nejběžnějším vedlejším účinkem spojeným s přípravkem Tredaptive (tj. Pozorovaným u více než 1 z 10 pacientů) je zarudnutí. Úplný seznam vedlejších účinků hlášených v souvislosti s přípravkem Tredaptive je uveden v příbalových informacích.
Přípravek Tredaptive by neměly užívat pacienti s možnou přecitlivělostí (alergií) na kyselinu nikotinovou, laropiprant nebo na kteroukoli jinou složku přípravku. Rovněž by neměl být používán u pacientů s jaterními problémy, aktivními žaludečními vředy nebo arteriálním krvácením.
Na základě čeho byl přípravek Tredaptive schválen?
Výbor pro humánní léčivé přípravky (CHMP) rozhodl, že přínosy přípravku Tredaptive převyšují rizika spojená s léčbou dyslipidémie, zejména u pacientů s kombinovanou smíšenou dyslipidemií au pacientů s primární hypercholesterolemií, a doporučil uvolnění přípravku. rozhodnutí o registraci přípravku Tredaptive.
Další informace o přípravku Tredaptive:
Dne 3. července 2008 vydala Evropská komise společnosti Merck Sharp & Dohme Ltd. rozhodnutí o registraci přípravku Tredaptive platné v celé Evropské unii.
Plné znění Evropské veřejné zprávy o hodnocení (EPAR) pro přípravek Tredaptive je k dispozici zde.
Poslední aktualizace tohoto shrnutí: 05-2008.
