PLASIL® Metoklopramid

PLASIL® je léčivo na bázi monohydrátu metoclopramidu monohydrochloridu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Léčiva pro funkční gastrointestinální poruchy - prokinetika.

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace PLASIL ® Metoklopramid

PLASIL® se v důsledku svých terapeutických vlastností používá při léčbě funkčních poruch gastrointestinálního traktu v důsledku prodloužených léčebných postupů, gastritických a peptických vředů, dyspeptických syndromů, chirurgických a radiologických terapií.

PLASIL® je také široce používán při léčbě nevolnosti a zvracení různého původu (například spojené s bolestmi hlavy, úzkostnými poruchami, anestetickou léčbou atd.).

Mechanismus účinku PLASIL ® Metoklopramid

Metoklopramid je bazická molekula rozpustná v tucích, proto je po perorálním podání účinně absorbována na střevní úrovni a následně distribuována do různých tkání spojených s plazmatickými proteiny. Pozorovaná biologická dostupnost podléhá důležitým individuálním změnám, které jsou více zdůrazňovány, když je léčivo užíváno intramuskulárně (zvýšená biologická dostupnost a maximální koncentrace).

Jeho terapeutický účinek je spojen s různými modulačními vlastnostmi, které působí na různé receptorové struktury přítomné na úrovni gastrointestinálního traktu, důležité při koordinaci a regulaci peristaltických, kontraktilních a tonických schopností střevního svalstva. Přesněji řečeno, dochází ke zvýšení tónu a amplitudy gastroduodenálních peristaltických kontrakcí, které mají tendenci se postupně snižovat z nej proximálnějšího konce směrem k distálnímu, což umožňuje progresi střevního obsahu směrem k tlustému střevu, čímž se zabrání jakémukoliv refluxu.

Zdá se, že tento druhý typ aktivity je také podporován tonickým účinkem, který metoklopramid působí proti svalovině distální části jícnu, tedy i jícnového svěrače.

Z molekulárního hlediska jsou všechny výše uvedené funkce odůvodněny koordinačním účinkem účinné látky obsažené v přípravku PLASIL®, který je schopen antagonizovat účinky dopaminových receptorů D1 a 5-HT3 serotoninu a zvýšit aktivaci receptorů D1 a 5-HT3. 5-HT4 receptory, zodpovědné za cholinergní stimulaci.

Po jeho působení, po asi 3-5 hodinách, metoclopramide, podstoupí mírný jaterní metabolismus, být následně odstraněn močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. METOCLOPRAMIDE V PREGNANCY

Nevolnost a zvracení jsou dvě velmi časté poruchy v těhotenství, které významně zhoršují kvalitu života budoucích matek po celou dobu těhotenství. Mezi prvními antiemetiky v různých zemích je metaclopramid, který se v prvním čtvrtletí nedoporučuje. Tato nedávná studie se však zaměřuje na statistiky a tvrdí, že výskyt vrozených abnormalit, perinatální smrti, nízké porodní hmotnosti nebo předčasného těhotenství není u žen, které užívaly metoklopramid, zvláště vysoký. Nicméně je možné pozorovat nepatrný trend, jako je ospravedlnění požadavku na více klinických studií užitečných pro objasnění skutečného nebezpečí tohoto léku při užívání v těhotenství.

2. METOCLOPRAMIDE A AKUTNÍ MIGRAINE

Rychlé podávání metoklopramidu, dnes představuje jednu z možných terapií užitečných při léčbě akutní migrény. Ačkoliv se dlouhodobě používá v běžné klinické praxi, optimální dávkování ještě neexistuje. Z tohoto důvodu bylo testováno intravenózní podání 10, 20 a 40 mg účinné složky, přičemž se vyhodnotila jeho účinnost. Zdá se, že studie souhlasí s tím, že dávky nad 10 mg nevedou k významnému zlepšení symptomů.

3. NEDOSTATNOST METOCLOPRAMIDU V PREVENTACI NAUSEA A POST-INTERVENCE VOMITING

Nevolnost a zvracení patří mezi nejčastěji pozorované reakce po chirurgickém zákroku s relativní sedací, což činí pooperační průběh zvláště nepříjemným. Mezi léky používané při léčbě tohoto stavu je možné zahrnout metoklopramid, který se však i přes své široké použití jeví jako nejméně účinný při prevenci těchto poruch.

Způsob použití a dávkování

Doporučené dávky pro použití přípravku PLASIL ® jsou:

PLASIL ® tablety 10, 5 mg monohydrochloridu metoklopramidu monohydrátu: jedna tableta 3x denně před jídlem;
PLASIL® je asi 10, 5 mg monohydrátu metoklopramidu monohydrochloridu: 10 ml sirupu 3x denně, před jídlem;
Injekční lahvička PLASIL® pro injekční roztok 10, 5 mg monohydrátu metoklopramidu monohydrochloridu: injekční lahvička intramuskulárně nebo intravenózně (pomalé uvolňování). V druhém případě by administrace měla být zaručena odborným personálem.

Příjem přípravku PLASIL® musí probíhat pod přísným lékařským dohledem a případné úpravy dávkování, například u pacientů s onemocněním jater a ledvin, musí být nutně stanoveny lékařem po pečlivém posouzení fyzického stavu pacienta.

Varování PLASIL ® Metoklopramid

Vzhledem k jaternímu metabolismu a následné renální eliminaci monohydrátu monohydrochloridu metoklopramidu by měl být PLASIL ® užíván se zvláštní opatrností u pacientů se sníženou funkcí jater a ledvin.

Stejná opatrnost by měla být respektována i v případě depresivních a epileptických pacientů, vzhledem k schopnosti účinné látky snížit relativní prahy nástupu symptomů.

Nástup horečky, extrapyramidové poruchy, zvýšené sérové koncentrace svalových enzymů, zvýšené koncentrace prolaktinu v krvi u pacientů s karcinomem prsu nebo adenomem hypofýzy se mohou objevit po vysazení přípravku PLASIL® v tomto případě, stačit k zastavení symptomů.

Přítomnost alkoholu a nežádoucí účinky, jako je ospalost, závratě a ztráta vnímavé schopnosti po užití přípravku PLASIL ® by mohly vést k řízení motorových vozidel nebo používání strojů.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Během těhotenství a kojení je důležité, abyste se poradili se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoli lék.

těhotenství

Velké množství údajů o těhotných ženách (více než 1 000 expozičních výsledků) nevykazuje žádnou malformační toxicitu a fetotoxicitu. Pokud je to klinicky nutné, metoklopramid může být užíván během těhotenství. Vzhledem k farmakologickým vlastnostem (jako u jiných neuroleptik) nelze extrapyramidový syndrom u novorozence vyloučit v případě podávání metoclopramidu na konci těhotenství. Na konci těhotenství je třeba se vyhnout metoklopramidu. Pokud se používá metoklopramid, má být zahájeno neonatální monitorování.

laktace

Metoklopramid se vylučuje do mateřského mléka v nízkých hladinách. Nežádoucí účinky u kojeného dítěte nelze vyloučit. Proto se metoklopramid během kojení nedoporučuje. Je třeba zvážit vysazení metoklopramidu u kojících žen.

interakce

Účinky účinné látky obsažené v přípravku PLASIL® by mohly být zvýšeny současným podáváním alkoholu, léků s inhibičním účinkem na centrální nervový systém a inhibovaných současným příjmem levodopy, anticholinergik a morfinů a derivátů.

Prokinetický účinek monohydrátu monohydrochloridu metoklopramidu by místo toho mohl způsobit změnu farmakokinetických vlastností různých účinných látek při současném užívání.

Kontraindikace PLASIL ® Metoklopramid

PLASIL® je kontraindikován u pacientů s glaukomem, feochromocytomem, epileptickým onemocněním, Parkinsonovým syndromem, extrapyramidovými patologiemi au pacientů léčených léky anticholinergiky, levodopou nebo léky schopnými stanovit extrapyramidové reakce.

Příjem tohoto léku je také kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na jednu z jejích složek v prvním trimestru těhotenství a ve všech případech, kdy zvýšení peristaltiky a střevní motility může zhoršit stavy. zdraví pacienta (gastrointestinální krvácení, perforace a střevní obstrukce).

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Příjem přípravku PLASIL®, zejména pokud se dlouhodobě prodlužuje, může být spojen s extrapyramidovými syndromy, jako jsou třes, akutní dystonie a dyskineze, ospalost, halucinace, zmatky, změna osobnosti, křeče a deprese.

Klinické studie a postmarketingové sledování také popsaly možný výskyt průjmu, methemoglobinemie, hyperprolaktinémie u rizikových pacientů, hypotenze a alergických reakcí.