Co to je a na co se používá
Alfuzosin je selektivním antagonistou postsynaptických alfa-1 adrenergních receptorů, umístěných v prostatě, v základně a krku močového měchýře, v prostatické části uretry a v prostatické kapsli.
Alfuzosin se používá k léčbě příznaků benigní hyperplazie prostaty ak léčbě hypertenze .
Mechanismus
Mechanismus účinku alfuzosinu je velmi jednoduchý: lék se váže na alfa-1 adrenergní receptory selektivním a kompetitivním způsobem, čímž indukuje relaxaci hladkého svalstva, ve kterém jsou přítomné receptory přítomny; relaxace hladkých svalů krevních cév způsobuje pokles krevního tlaku, zatímco uvolnění hladkého svalstva močového měchýře, močové trubice a prostaty pomáhá zmírnit nebo alespoň zmenšit symptomy benigní hyperplazie prostaty.
Studie účinnosti a bezpečnosti
Alfuzosin byl schválen pro léčbu benigních symptomů hyperplazie prostaty Úřadem pro potraviny a léčiva (FDA, který je nejvyšším orgánem dohledu nad americkým právem v oblasti drog a potravin) v roce 2003. Ve Spojených státech alfuzosin je prodáván farmaceutickou společností Sanofi Aventis pod registrovaným názvem Uroxatral®, zatímco v jiných zemích, včetně Itálie, je prodáván pod registrovaným názvem Xatral®; v Egyptě je nakonec prodáván pod registrovaným názvem Prostetrol ®.
Alfuzosin má zvláštní selektivitu pro alfa-adrenergní receptory v dolním močovém traktu. A právě blokováním těchto receptorů dochází k uvolnění hladkého svalstva krku a prostaty v močovém měchýři, což vede ke zlepšení a zvýšení průtoku moči, jehož snížení je jedním z nejvíce nepříjemných symptomů spojených s benigní hyperplazií prostaty.,
Pro vyhodnocení farmakokinetických vlastností alfuzosinu bylo provedeno několik studií na zdravých dobrovolnících a na pacientech s benigní hyperplazií prostaty; jedna z těchto studií považovala léčbu zdravými dobrovolníky za denní dávky 7, 5 mg a 30 mg, zatímco pacienti s benigní hypertrofií prostaty byli léčeni denními dávkami 7, 5 mg a 15 mg v různých kontrolních skupinách.
Absolutní biologická dostupnost léku pozorovaná u tablet s prodlouženým uvolňováním alfuzosinu je 49% na plný žaludek. Ze studie bylo zjištěno, že maximální koncentrace alfuzosinu v plazmě při použití tablet s prodlouženým uvolňováním je přibližně osm hodin po jeho užití, vždy na plný žaludek. Další vlastností alfuzosinu s prodlouženým uvolňováním tablet je, že mají téměř lineární kinetiku po podání jedné nebo více dávek, které nepřekračují celkem 30 mg. Studie konstatovala, že absence potravy v žaludku snižuje absorpci alfuzosinu až o 50% ve srovnání se stejnými dávkami podávanými na plný žaludek. Z tohoto důvodu se doporučuje užívat lék na plný žaludek a každý den při stejném jídle, aby se usnadnilo vytvoření užitečné rutiny a udržení plazmatické koncentrace kvazi-konstantního alfuzosinu. oba pamatovat si vzít drogu (daný to dobrá část pacientů být léčen pro benigní hyperplazii prostaty, být starší, smět mít problémy paměti). U starších pacientů je třeba věnovat pozornost také dávce podávaného alfuzosinu, protože klinické studie provedené na pacientech trpících benigní hyperplazií prostaty ukázaly rozdíly v hladinách koncentrace léku v plazmě v závislosti na věku různých pacientů; Ve skutečnosti bylo zjištěno, že u osob starších 75 let jsou plazmatické koncentrace alfuzosinu přibližně o 35% vyšší než u pacientů mladších 65 let.
Dávkování a způsob použití
Na trhu existují různé dávky alfuzosinu, počínaje 2, 5 mg, 5 mg nebo 10 mg. Různé dávky mohou být použity při léčbě arteriální hypertenze a jsou užitečné při provádění individualizovaných léčeb založených na závažnosti hypertenze. Pro léčbu benigní hyperplazie prostaty je na druhé straně doporučená dávka alfuzosinu 10 mg / den, která se užívá pouze jednou denně po jídle. Tablety s prodlouženým uvolňováním by neměly být žádným způsobem rozděleny, žvýkány nebo poškozeny a měly by být spolknuty dostatečným množstvím vody nebo jiných kapalin. Nesprávné podání může vést k nežádoucímu uvolnění a absorpci účinné látky s rizikem časných nežádoucích účinků. U pacientů, kteří již užívají léky na arteriální hypertenzi, by měla být léčba benigních symptomů hyperplazie prostaty zahájena úpravou dávky podávaného alfuzosinu vzhledem k jeho známým antihypertenzním vlastnostem. Také v případě pacientů starších 75 let je třeba věnovat pozornost dávce podávaného alfuzosinu, protože z některých klinických studií bylo zjištěno, že u osob spadajících do této věkové skupiny jsou hladiny alfuzosinu v plazmě vyšší než až do výše. 30% ve srovnání s hodnotami ostatních pacientů.
Vzhledem k tomu, že velká část alfuzosinu je vylučována ledvinami, doporučuje se věnovat zvláštní pozornost pacientům s těžkou renální insuficiencí, a pokud je to možné, léčit alfuzosinem, protože v této skupině pacientů nejsou k dispozici dostatečné údaje o klinické bezpečnosti léčiva. pacientů. U pacientů trpících těžkým selháním jater je také nežádoucí užívat dávku 10 mg / den alfuzosinu.
Alfuzosin: vedlejší účinky a kontraindikace »
