léky

Vaginální vajíčka

Co to je?

Méně často nazývané vaginální čípky, vaginální vajíčka jsou pevné farmakologické přípravky, s jednou dávkou, která má být vložena hluboko do pochvy a ponechána působit několik hodin. Vaginální vajíčka jsou farmaceutické formulace široce používané ženami, jejichž terapeutická účinnost - v závislosti na aktivní složce, s níž byly produkovány - závisí na typu patologie nebo poruchy, která postihuje pacienta.

Terapeutické působení

Terapeutický účinek vaginálních ovulí je prováděn lokálně (vaginální sliznice) prostřednictvím aplikace léku přímo do pochvy: vaginální sliznice, bohatá na krevní cévy, podporuje vstřebávání aktivních složek uzavřených ve vejci. Právě z důvodu normálního složení sliznice ženského pohlavního ústrojí je nezbytné věnovat zvláštní pozornost výběru pomocných látek (stejně jako léčiva): tyto látky jsou vybrány na základě schopnosti rozpustit nebo uvolnit léčivo, které musí být kontinuální, ale zároveň pomalá, aby se zaručilo, že sliznice genitálu bude mít dostatečnou koncentraci, aby se dosáhlo požadovaného terapeutického účinku.

Léková forma

Vaginální vajíčka mají různé tvary a velikosti, i když většina z nich je vajcovitá nebo sférická; objem a konzistence vajec musí být vhodné pro vložení do pochvy. Některé vaginální čípky jsou formulovány ve formě tablet, které mají být vloženy do vagíny: tyto tablety, i když mají stejný terapeutický účinek jako vaginální vajíčka, jsou připraveny se specifickými nástroji (kompresními stroji), které kompaktní pevné látky ve formě prášků nebo granulí.

Pomocné látky a účinné látky

Vaginální vejce obsahují jednu nebo více aktivních složek, obecně rozpuštěných nebo dispergovaných v zásadě vhodné pro tání při teplotě místnosti, nebo rozpustné / dispergovatelné ve vodě. Kromě účinných složek excipienty doplňují farmakologickou kompozici vaginálních ovulí: pomocné látky musí být pečlivě vybrány, nesmí vytvářet lokální podráždění a musí napomáhat uvolňování léčiva v době, která je užitečná pro zajištění požadovaného terapeutického účinku.

Přísady: Pomocné látky, které se nejčastěji používají ve vaginálních ovulích, jsou absorpční látky, barviva, povrchově aktivní látky, ředidla, lubrikanty a změkčovadla. Lipofilní pomocné látky (rozpustné v olejovitých látkách, nerozpustné ve vodě) - široce používané pro přípravu čípků pro rektální použití - se ukázaly jako nevhodné pro vaginální vajíčka: podobné látky ve skutečnosti napomáhají okamžitému uvolnění účinné látky, bránící léku před léčbu adekvátně. Jinými slovy, lipofilní excipienty nejsou indikovány pro přípravu farmakologických forem, jako jsou vaginální vajíčka, protože by zabránily tomu, aby léčivo zůstalo v kontaktu s vaginální sliznicí po dobu dostatečnou k vyvolání léčebného účinku.

Dalším důvodem, proč se nevytvářejí vaginální vajíčka s lipofilními excipienty, je poškození, které by léčivo mohlo způsobit lokálně: když se účinná látka roztaví příliš rychle (pak se uvolní ve velmi krátkém čase), vaginální sliznice by mohla být silně postižena a přecitlivělé, zarudlé nebo podrážděné.

Nejvhodnějšími excipienty jsou hydrofilní, tedy rozpustné ve vodě, schopné pomalu se roztavit: tyto látky umožňují postupné rozložení účinné látky, takže vaginální sliznice přichází do styku s léčivem po vhodnou dobu, což zajišťuje žádoucí terapeutický účinek.

Glycerin glycerin je nejrozšířenějším excipientem pro formulaci vaginálních vajíček; z Příručky galenických preparátů bylo zjištěno, že klasické složení tohoto excipientu je formulováno s 10% želatinou, 25% čištěnou vodou a 65% glycerolem.

Množství každé jednotlivé složky glycerinového glycerinu se může lišit v závislosti na aktivní složce: některé látky ve skutečnosti zvyšují nebo snižují konzistenci produktu, proto pro dosažení ideální pevnosti je nezbytné modulovat množství excipientů.

Jako alternativa k glycerin glycerinu, takzvaný PEG, zkratka polyethylenglykolu, široce používaný ve farmakologickém (a kosmetickém) sektoru může být použit pro jejich plastifikační vlastnosti. Například ve vaginálních tabletách PEG zvyšují plastické vlastnosti vnějšího potahového filmu.

Mnoho vaginálních ovulí je také formulováno s kyselinou vinnou nebo kyselinou mléčnou, aby se dosáhlo pH ve vejci, které je velmi podobné vaginální.

Z těchto důvodů chápeme, jak výběr pomocných látek silně ovlivňuje kvalitu léčiva: je proto nutné věnovat zvláštní pozornost nejen výběru účinné látky, ale také výběru pomocné látky.

AKTIVNÍ SLOŽKY : účinné látky používané ve vaginálních ovulích jsou různé; volba drogy spíše než jiné jasně závisí na problému, který ženu postihuje. Například u vaginálních plísňových infekcí se doporučuje užívat vaginální čípky formulované se specifickými antifungálními látkami, zatímco pro léčbu vaginálních bakteriálních infekcí antibiotika vyvíjejí svůj terapeutický účinek skvěle. Ve formě vaginálních ovulí jsou také k dispozici laktobacily, které, působící přímo na úrovni vagíny, mají nejlepší terapeutický účinek; například, aby se v krátkém čase vyrovnalo složení vaginální bakteriální flóry, je aplikace vaginálních ovulí vhodnější než perorální příjem laktobacilů, které, i když výslovně naznačují dobrý terapeutický účinek, potřebují více času.

Příklady účinných látek a léčivých specialit:

  • Ekonazol (např. Pevaryl, Ecodergin, Ecomí, Ganazol, Ifenec Ginec OVULI): indikováno pro léčbu infekcí Candida albicans
  • Mikonazol (např. Daktarin, Micotef): indikován k léčbě infekcí Candida albicans
  • Metronidazol (např. Flagyl): indikován pro lokální léčbu vaginitidy z Trichomonas vaginalis
  • Laktobacily (např. Candinorm, Floragyn, Softigyn VAGINAL OVULES): indikováno pro obnovu vaginální bakteriální flóry
  • Triticum vulgare + 2-fenoxyethanol (např. Vaginální vajíčka Fitostimoline): indikováno pro zánětlivé a dystrofické onemocnění jakéhokoli původu, postihující ženská genitálie
  • Fosfát klindamycinu (např. Vaginální žlázy Cleocin): antibiotikum určené k léčbě trichomoniázy
  • Kanamycin (např. Keimicina): indikován k léčbě vaginitidy, bakteriální cervicitidy a vulvovaginitidy (širokospektrální antibiotika, která působí proti stafylokokům, E. coli, A. aerogenes)
  • Nonoxinol-9 (např. Patentex Oval): indikován pro antikoncepci, má být vložen do vagíny 10 minut před začátkem pohlavního styku

Přečtěte si prohloubení: Candida Ovules

Způsob použití

U většiny žen je vkládání vaginálních vajíček nepříjemné a problematické; nicméně, podle instrukcí poskytnutých lékařem dokonale, (vynikající) aktivita drogy používaná v terapii je maximalizována.

Před použitím vejce se doporučuje pečlivé mytí rukou; po vyjmutí vajíčka z obalu jej vložte hluboko (a jemně) do pochvy. Tímto způsobem je podporováno rozpouštění aktivní složky.

Ve večerních hodinách je vhodné aplikovat vaginální vajíčko, než půjdete do postele: rozšířená poloha zvýhodňuje stálost léku podél vaginálního kanálu, což je nepostradatelný prvek, který umožní účinné látce, aby co nejlépe využila své terapeutické účinky.

Antibakteriální a protiplísňová léčiva obsažená ve vaginálních ovulích, jakož i některé pomocné látky se zvláčňujícím účinkem, mohou poškodit kondomy, které mohou ovlivňovat latex, se kterým jsou formulovány; z tohoto důvodu se současné užívání latexových nebo membránových kondomů nedoporučuje během celé terapie vaginálními vajíčky.